一种具有药用活性的新化合物灯盏细辛酸制造技术

技术编号:5158548 阅读:286 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种具有结构式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐,该化合物可以自菊科飞蓬属植物灯盏细辛Erigeron?breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草中提取分离得到。所述的化合物具有抗炎性反应、抗血小板聚集、抗血栓及扩血管作用,可用于制备用于心脑血管疾病治疗的药物。??结构式(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗炎性反应、抗血小板聚集、抗血栓及扩血管作用的新化合 物及其药学上可以接受的盐,以及含该化合物作为活性成分的治疗心脑血管疾病的药用组 合物。具体的说是从灯盏细辛中提取的新化合物灯盏细辛酸(BreviC acid)、制备方法及其 在制药中的应用。
技术介绍
迄今为止,以冠心病、脑卒中(脑中风)为代表的心脑血管疾病发病率居高不下, 其病死率位居人类各类疾病死亡率首位。寻找新的、有效的治疗心脑血管疾病药物是当今 制药及临床医学界非常关注的难点及热点。灯盏细辛又名灯盏花,系菊科飞蓬属植物Erigeron Breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz.的干燥全草,具有散寒解表,祛风除湿,活络止痛的功效。云南药物研究所张人 伟等首次从灯盏细辛中分离到黄酮类活性成分灯盏乙素,并把灯盏乙素为主、含少量灯盏 甲素(芹菜素苷)的混合物称为灯盏花素(breviscapin)[张人伟,杨生元,林永月,药学学 报(1981),16(1),68-6]。除了灯盏乙素外,专利CNl 136434公开了二咖啡酸奎宁酸酯类化 合物3,5- 二咖啡酰基奎宁酸和3,4- 二咖啡酰基奎宁酸(3,4-dicaffeoylquimc acid)]。 CN1064236C则公开了焦袂康酸(promenonic acid)及飞蓬苷(erigenoide)在治疗心脑 血管疾病方面应用。张卫东等申请了从灯盏细辛中分离到的活性成分1_(2’ - Y-吡喃 酮)-6_咖啡酰基- β -D-葡萄糖苷的制剂和制备方法的专利CN1252276。专利CN1462750 公开了从灯盏细辛中分离到的活性成分飞蓬酯乙及其制备方法和在制药中的应用。除此之 外,尚未见其他自灯盏细辛中发现的新化合物公开。迄今为止,自灯盏细辛中提取的、具有治疗心脑血管疾病活性的药物很多。其中大 部分为多种化合物的混合物,这些药物虽然具有治疗作用,但多种成分必然造成如下的问 题疗效的均一性差、质量控制难、副作用难以控制(注射剂尤其明显)。单类化合物有效 的药物仅有灯盏花素制剂,难以满足复杂的临床医学需求。鉴于如上原因,本专利技术人经过深入研究,从灯盏细辛中提取分离出新的化台物灯 盏细辛酸(Brevic acid)。经试验证明其具有抗炎性反应、抗血小板聚集、抗血栓及扩张血 管作用,可用于制备用于治疗心脑血管疾病的药物。并提供了灯盏细辛酸的提取制备方法。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术空白,公开新活性成分灯盏细辛酸(以下简称“本专利技术化合 物”或“灯盏细辛酸”)或其药学上可以接受的盐。本专利技术提供了如下技术方案具有如下的结构式化合物灯盏细辛酸本文档来自技高网
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【技术保护点】
具有如下的结构式化合物灯盏细辛酸或其药学上可以接受的盐:  ***。

【技术特征摘要】
具有如下的结构式化合物灯盏细辛酸或其药学上可以接受的盐FSA00000317743000011.tif2.部分,粉碎,用0-95%乙醇或0-95%丙酮水溶液提取三次,合并三次提取液,减压浓缩。浓 缩液用聚酰胺树脂层析,先用水洗脱,再用50-90%的乙醇洗脱,收集50-90%乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员:杜江林艳和林炎海
申请(专利权)人:云南生物谷灯盏花药业有限公司
类型:发明
国别省市:53

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