皮肤外用剂制造技术

本发明专利技术目的在于提供具有实质的美白化妆品功能的皮肤外用剂，其抑制过量的黑色素形成并因而表现出皮肤增白效果，同时保持天然美白，包括诸如以下的化合物和／或其盐以及４－正丁基间苯二酚和／或其盐：５，７－二羟基－３，６－二甲氧基－２－（５－羟基－４－甲氧基苯基）－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮，５，７－二羟基－３，６，８－三甲氧基－２－（３，４，５－三羟基苯基）－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮，３，５－二乙氧基－６，７－二甲氧基－２－（５－乙氧基－４－甲氧基苯基）－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮，和５，６－二羟基－３，７－二甲氧基－２－（５－羟基－２，４－二甲氧基苯基）－４Ｈ－１－苯并吡喃－４－酮。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及皮肤外用剂，更具体地涉及可用于美白化妆品(lightening cosmetic)的皮肤外用剂。
技术介绍
许多人希望保持肤色白皙。另一方面，还有人抵触由于使用最近开发的多种增白化妆品而出现的皮肤异样白皙或令人觉得不舒服的白皙。因此，希望增白达到适当肤色和有自然观感的白皙皮肤。作为用于此目的的皮肤外用剂，近年来出现了被称作“美白化妆品”的化妆品领域(例如，参见专利文献1、2和3)。然而，虽然已经建立了美白化妆品的概念，但是因为没有活性组分实现该目的，目前的情况是应当说没有有效的美白化妆品。为了获得这种效果，据说美白化妆品需要具有不过度的适度抑制黑色素生成的作用、优异的皮肤调理效果、优异的保湿效果的组合。然而，目前未知提供上述作用的这种材料和组分的组合。作为黑色素生成抑制组分并已被开发的“增白剂”的例子包括胎盘提取物；鞣花酸及其盐；抗坏血酸及其衍生物；氨甲环酸及其盐；曲酸及其盐；熊果苷及其盐；和4-正丁基间苯二酚及其盐(例如参见非专利文献1)。已知极少量的矢车菊黄素(其是由以下通式(1)表示的化合物之一)存在于菊科蓍属(genus Achillea sp.)植物中，如洋蓍草(粉花洋蓍)(例如参见非专利文献2)。另外，已知菊科蓍属植物的组分如洋蓍草具有增白作用(例如参见专利文献4、5和6)。还已知通过抑制黑素细胞枝状突起的伸长实现增白(例如参见专利文献7和8)。Takeda等人编辑，“Usefulness of Cosmetics.Advances and Future Perspective in Evaluation Technology。(Keshohinno Yuyosei.Hyokagijyutsu no Shimpo to Shoraitembo.)”，The YakujiNippo Limited，March 31，2001。Glasl S.等人，Z.Naturforsch.，2002(11-12)，976-982。JP 2003-212714 AJP 2000-502359 AJP 08-48620 AJP 08-104646 AJP 11-349435 AJP 2001-316214 AJP 2003-113027 AJP 2003-81807 A
技术实现思路
在上述状况下完成了本专利技术，本专利技术的目的是提供具有实质的美白化妆品的功能的皮肤外用剂，其发挥抑制黑色素过度生成并保持自然白感的增白作用。为了解决上述问题，本专利技术人锐意研究以获得具有实质的美白化妆品的功能的皮肤外用剂。结果是，我们发现了含有由以下通式(1)表示的化合物和/或其盐以及4-正丁基间苯二酚和/或其盐的皮肤外用剂具有所希望的性质。因此，我们完成了本专利技术。更具体地，本专利技术涉及以下技术。(1)皮肤外用剂，包括由以下通式(1)表示的化合物(下文可称为“化合物(A)”)和/或其盐以及4-正丁基间苯二酚和/或其盐， 通式(I)(在上式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢原子或含1-4个碳原子的烷基，R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、羟基、或含1-4个碳原子的烷氧基。)(2)上述第(1)项所述的皮肤外用剂，其中由通式(1)表示的化合物为选自以下的一种或两种或多种5，7-二羟基-3，6-二甲氧基-2-(5-羟基-4-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，5，7-二羟基-3，6，8-三甲氧基-2-(3，4，5-三羟基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，3，5-二乙氧基-6，7-二甲氧基-2-(5-乙氧基-4-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，和5，6-二羟基-3，7-二甲氧基-2-(5-羟基-2，4-二甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。(3)上述第(1)或(2)项所述的皮肤外用剂，其中由通式(1)表示的化合物和/或其盐的起源是菊科蓍属或菊科矢车菊属(genusCentaurea sp.)的植物的提取物。(4)上述第(3)项所述的皮肤外用剂，其中菊科蓍属的植物选自香叶蓍(Achillea ageratum)、银色浪花欧蓍草(Achilleacartilaginea)、银色欧蓍草(Achillea clavenae)、凤尾蓍(Achilleafilipendula)、粉花洋蓍(Achillea millefolium)、矮蓍草(Achillea nana)、珍珠蓍(Achillea ptarmica)、和毛叶蓍草(Achillea tomentosa)，并且菊科矢车菊属的植物为矢车菊。(5)上述第(1)到(4)中任一项所述的皮肤外用剂，其中由通式(1)表示的化合物和/或其盐的浓度为0.1mM或更高。(6)上述第(1)到(4)中任一项所述的皮肤外用剂，其中由通式(1)表示的化合物和/或其盐的含量为0.035质量％或更高。(7)上述第(1)到(6)中任一项所述的皮肤外用剂，其中4-正丁基间苯二酚和/或其盐的含量为0.05到5质量％。(8)上述第(1)到(7)中任一项所述的皮肤外用剂，其中皮肤外用剂为增白化妆品。(9)上述第(8)项所述的皮肤外用剂，其中皮肤外用剂为美白化妆品。实施本专利技术的最佳方式根据本专利技术，可以实现发挥抑制黑色素过度生成并保持自然白感的增白作用的“美白化妆品”。下文将详细讨论本专利技术。在本专利技术中，“自然白感的皮肤”不是指肤色过白、失去皮肤真实感的皮肤，而是指具有作为有生命的人的皮肤的真实感并且总体上使人感觉皮肤外观很白的皮肤。具体地，人类中通用的“自然白感的皮肤”是指具有的肤色在芒塞尔色度坐标中，色相维持在10.0R到5.0YR的范围内，明度提高到3到7的皮肤。在诸如日本人的黄色人种中，“自然白感的皮肤”是指具有的肤色为色相维持在10.0R到5.0YR范围，明度提高到6到7的皮肤。彩度在2.8到4.2的范围内。色度值通常不随化妆品等的处置而变动。芒塞尔色度坐标是通过明度(V)、彩度(C)和色相(H)三个轴表达颜色的色系统，由H.A.Munsell设计。据说芒塞尔色度坐标在表达人类可感知的色识别方面是优异的。一般已知，颜色由三个独立的刺激值的组合进行表达。这种使用三个刺激值的组合的色系可由RGB色系、XYZ色系等举例说明。然而，据说当使用芒塞尔色度坐标时，最容易从色度坐标感观地形成颜色(The COLOR SCIENCEASSOCIATION OF JAPAN ed.，“Color Science Handbook New Edition.(Sinpen Sikisai Kagaku Handbook.)”，University of Tokyo Press，September 10，1985。)。<1>关于化合物(A)和/或其盐，其各自为本专利技术的皮肤外用剂的必需组分本专利技术的皮肤外用剂含有化合物(A)和/或其盐。在通式(1)中，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢原子或烷基。烷基优选为含1-4个碳原子的烷基，其例子包括甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基。在这些烷基中，特别优选甲基和乙基。另外，R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、羟基或烷氧基。烷氧基优选为含1-4个碳原子的烷氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
皮肤外用剂，包括由以下通式（１）表示的化合物和／或其盐以及４－正丁基间苯二酚和／或其盐，＊＊＊通式（Ⅰ）（在上式中，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］各自独立地表示氢原子或含１－４个碳 原子的烷基，Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］各自独立地表示氢原子、羟基、或含１－４个碳原子的烷氧基。）。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：多田明弘，金丸晶子，
申请(专利权)人：可乐丽股份有限公司，宝丽化学工业有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]