雌激素脂质体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雌激素脂质体的制备方法，将雌激素、卵磷脂、胆固醇和维生素Ｅ溶解在体积比为甲醇∶氯仿＝１∶２的有机溶剂中，形成均一的混合溶液，通过旋转蒸发和真空抽吸，除去有机溶剂，再用ｐＨ７．０～７．４的磷酸盐缓冲溶液进行水合，磷脂在水相中自发形成脂质双分子层，雌激素插入磷脂双分子膜中，形成稳定的乳状液。然后，用乳化机在７０００～９０００ｒ／ｍｉｎ的转速下剪切９０～１５０ｍｉｎ，之后用聚碳酸盐滤膜通过脂质体挤压器挤压，得到粒径在１７０±３０ｎｍ左右的雌激素脂质体。由于采用了磷脂双层膜作为载体材料，脂溶性雌激素可以自发地包裹在磷脂双分子层中，避免了添加赋形剂和增塑剂，而且制备方法简单。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种雌激素脂质体的制备方法，其特征包括下述步骤：（ａ）将雌激素５～２５％（摩尔比），卵磷脂５０～９５％（摩尔比），胆固醇０～３０％（摩尔比），维生素Ｅ的用量为０～０．４％（摩尔比）放入体积比为甲醇∶氯仿＝１∶２的有机溶剂中，在１００ ０～２０００ｒ／ｍｉｎ漩涡混合３０～６０ｍｉｎ；（ｂ）将步骤（ａ）所得的混合溶液加热至５０～６０℃，边旋转边通入氮气蒸发溶剂，得到雌激素、磷脂混合粗膜；（ｃ）将上述雌激素、磷脂混合粗膜在７０～８５ＫＰａ真空度下抽吸９０～１２ ０ｍｉｎ，进一步挥发除掉溶剂，得到雌激素、磷脂混合薄膜；（ｄ）在雌激素、磷脂混合薄膜中加入ｐＨ７．０～７．４的磷酸缓冲溶液１０～２０ｍＬ，在２０００～３０００ｒ／ｍｉｎ漩涡混合１２０～１８０ｍｉｎ，直到均匀分散，成乳状液；（ ｅ）将上述乳状液在乳化机上，７０００～９０００ｒ／ｍｉｎ下剪切９０～１５０ｍｉｎ，得到进一步均匀的乳状液；（ｆ）将步骤（ｅ）所得的乳状液用挤压器挤压，采用聚碳酸盐滤膜孔径分别是４００ｎｍ、２００ｎｍ、１００ｎｍ依次挤压５～７次，得到 雌激素脂质体。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈涛，卢婷利，陈云，商澎，胡惠静，马玉樊，
申请(专利权)人：西北工业大学，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]