本发明专利技术涉及在病人需要这种治疗时给病人服用治疗有效量的具有右式（Ⅰ）的化合物化合物，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［８］如其中所定义，Ｒ↑［４］是芳基或杂芳基。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
各种神经和精神疾病的治疗特征在于据信由于化合物不能 选择性地阻止某种神经化合物而非其它的多种副作用。ADHD，例如， 是一种影响3-6%的学龄儿童的疾病，并且也被在一定百分比的成人中 i/w识到。除了妨碍学校和工作的效能，ADHD对于随后的焦虑疾病， 抑郁，行为疾病和药物滥用的形成是重要的危险因素。既然目前的治 疗制度需要精神兴奋药，和既然相当数量的病人(30%)对于兴奋剂 是抗性的或不能忍受它们的副作用，存在治疗ADHD并且不具有抗性 或的副作用问题的新药物或一类药物的需要。而且，哌甲酯，当前治 疗ADHD的药物选择，诱发了多种副作用；这些包括厌食症，失眠和 颤抖感觉，抽搐，和交感神经系统活化后增加的血压和心率。然而， 哌甲酯对于经过去甲肾上腺素的运载蛋白的3-羟酪胺运载蛋白具有高 选择性(0.1的DAT/NET Ki比率)，其可导致成瘾依赖性和对于最佳 效能每日需要多个剂量。因此，继续存在开发新的阻止具有特殊选择 性比率的去曱肾上腺素，3-羟酪胺和5-羟色胺的化合物的需要。本专利技术涉及治疗选自以下疾病的疾病的方法i人知障碍， 广泛性焦虑障碍，急性应激障碍，社交恐怖症，单纯恐怖症，经前焦 虑症，社交焦虑症，重症抑郁障碍，进食障碍，肥胖症，神经性厌食 症，神经性贪食，狂饮-进食障碍，精神药物滥用疾病，化学品依赖症， 尼古丁成瘊，可卡因成瘾，酒精成瘾，安非他明成瘾，莱-尼综合征， 神经变性疾病，黄体后期综合征，发作性睡病，精神病怒火，排斥敏 感性，运动症，锥体外系统综合征，抽搐疾病，下肢不宁综合征，迟 发性运动障碍，与睡眠有关的进食疾病，夜间进食综合征，应激尿失 禁，偏头痛，神经病性疼痛，糖尿病性神经病，纤维肌病综合征，慢 性疲劳综合征，性功能障碍，早泄，和阳萎。该方法涉及在需要这种 治疗的情况下给病人服用治疗有效量的具有下式(I)的化合物<formula>formula see original document page 12</formula>(I)其中A指明的碳原子是R或S构型；Ri是d-C6烷基，CrC6链烯基，CrC6炔基，C3-C6环烷基或Cr C7环烷基烷基，每一个任选被1-3个在每一种情况下独立选自以下基 团的取代基取代d-C3烷基，卣素，Ar， -CN， -OR9和-NR9111、R2是H， CrC6烷基，CVC6链烯基，C2-C6炔基，CVC6环烷基，CrC7环烷基烷基或d-C6卤代烷基；R3是H,卣素，隱OR11, -S(0)nR12， -CN， 一C (O) R12,國C (O)nrUr12, d-C6烷基，CrC6链烯基，C2-C6炔基，<:3-<:6环烷基或(:4-C7环烷基烷基并且其中每一个d-C6烷基，CVC6链烯基，CrC6炔基， CVC6环烷基和C4-C7环烷基烷基任选被1-3个在每一种情况下独立选 自以下基团的取代基取代d-C3烷基，卤素，-CN， -OR9, -NR9R10 和任选被选自以下基团的取代基取代1-3次的苯基卣素，氰基，d-Cj烷基，d國Cj卤代烷基，或C广C4烷氧基，-CN， -OR9,和画NR9r";R"是苯基，萘基，茚基，吡啶基，嘧啶基，三嗪基，三唑基，呋 喃基，吡喃基，吲唑基，苯并咪唑基，喹啉基，喹唑啉基，异喹啉基， 噻吩基，咪唑基，噻唑基，苯并噻唑基，嘌呤基，异噻唑基，丐l哚基， 吡咯基，嗜唑基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，异嚅唑基， 吡唑基，^恶二唑基或噻二唑基，其中W基团任选被1-4个R"取代基取代；R5和R6和R7每一个独立选自H,卣素，-OR11,國NR"R12, -NR"C (O) R12， -NR"C:(0)2R12,國NR"G (O) NR12R13， S(0)nR12， -CN， ■C (O) R12，画C (O) NR"R12， C广C6烷基，CrC6链烯基，C2-C6炔 基，CVC6环烷基或CVC7环烷基烷基，并且其中每一个d-C6烷基， CVC6链烯基，CVC6炔基，QrC6环烷基和CrC7环烷基烷基任选被1-3 个在每一种情况下独立选自以下基团的取代基取代d-C3烷基，卣 素，-CN， -OR9,-忖119111()和任选被选自以下基团的取代基取代1-3次 的苯基卤素，氰基，CVCj烷基，d-C4卤代烷基，或d-Ci烷氧基， 國CN, -OR9,或-NR9r10.，或R5和R6可以一起是-0-C(R12)2-0，R8是H，卣素或OR";R9和R"每一个独立选自H, d画Ct烷基，C广C4卣代烷基，d-C4烷氧基烷基，CVC6环烷基，CVC7环烷基烷基，-C(O)R13，苯基 或苄基，其中苯基或苄基任选被在每一种情况下独立选自以下基团的 取代基取代l-3次卤素，氰基，d-Ci烷基，d-Ct卤代烷基和d画C4 烷氧基；或W和R"—起与其连接的氮原子形成哌啶，吡咯烷，哌溱，N-甲基哌溱，吗啉或硫代吗啉环；R"是H， d-Ct烷基，d-d卣代烷基，d-Ci烷氧基烷基，C3-C6 环烷基，CrC7环烷基烷基，-C(O)R13，苯基或千基，其中苯基或千基 任选被面素，氰基，Q-Ci烷基，CrC4卣代烷基，或d-d烷氧基取 代1-3次；R"是H， CrCi烷基，d-Ct卣代烷基，d-Cj烷氧基烷基，C3-C6 环烷基，CrC7环烷基烷基，苯基或节基，其中苯基或千基任选被卤素， 氰基，Crd烷基，d-Cj卤代烷基，或d-Ct烷氧基取代l-3次；或R"和R"—起与其连接的氮原子形成哌啶，吡咯烷，哌溱，N-甲基哌嗪，吗啉或硫代吗啉环，前提是仅仅R9和R1。或R11和R12中的 一个一起与其连接的氮原子形成哌啶，吡咯烷，哌溱，N-甲基哌溱， 吗啉或硫代吗啉环；R13是d-C4烷基，d-C4卣代烷基或苯基，n是O, 1，或2;和，r"每一种情况下独立选自以下的取代基卣素，-No2， -or11,画NR"R12, NRUC (O) R12， -NRnCXOhR12, -NRuC (O) NR12R13， 腸S(O)nR12， -CN，咖C (O) R12, -C (O) NRnR12, d-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，(VC6环烷基，和CrC7环烷基烷基，其中d-C6烷基，QrC6链烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，和CrC7环烷基烷基任选被1-3个在每一种情况下独立选自以下基团的取代基取代CrC3烷基，卣素，Ar，画CN， -OR9，和画NR9R10，或其氧化物，其药理学可接受盐，其溶剂化物，或其药物前体。 术语原子的"取代的"或"取代"意思是一个或多个在指明 碳原子上的氢被选自指出的基团的基团替换，条件是未超过指明的原 子的正常价。"未取代的"原子具有所有通过它们的价支配的氢原子。 当取代基是酮基(即=0)时，替换原子上的2个氢。取代基和/或变量 的组合是允许的，这是指只有这种组合导致了稳定的化合物时；"稳 定的化合物"或"稳定的结构"意思是足够强以经受分离从而由反应 混合物得到有用纯度并且能配制成为有效治疗剂的化合物。.ogy， K. Widder改al， Ed., Academic Press, 42， p.309-396, 1985; A T本文档来自技高网...
【技术保护点】
治疗选自以下疾病的方法：认知障碍，广泛性焦虑障碍，急性应激障碍，社交恐怖症，单纯恐怖症，经前焦虑症，社交焦虑症，重症抑郁障碍，进食障碍，肥胖症，神经性厌食症，神经性贪食，狂饮－进食障碍，精神药物滥用疾病，化学品依赖症，尼古丁成瘾，可卡因成瘾，酒精成瘾，安非他明成瘾，莱－尼综合征，神经变性疾病，黄体后期综合征，发作性睡病，精神病怒火，排斥敏感性，运动症，锥体外系统综合征，抽搐疾病，下肢不宁综合征，迟发性运动障碍，与睡眠有关的进食疾病，夜间进食综合征，糖尿病性神经病，纤维肌病综合征，慢性疲劳综合征，性功能障碍，早泄，和阳萎，其中所说的方法包括： 在病人需要这种治疗的情况下给病人服用治疗有效量的具有下式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： ＊指明的碳原子是Ｒ↑［或Ｓ构型； Ｒ↑［１ ］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基或Ｃ↓［４］－Ｃ↓［７］环烷基烷基，每一个任选被１－３个在每一种情况下独立选自以下基团的取代基取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，卤素，Ａｒ，－ＣＮ，－ＯＲ↑［９］和－ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］； Ｒ↑［２］是Ｈ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基，Ｃ↓［４］－Ｃ↓［７］环烷基烷 基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基； Ｒ↑［３］是Ｈ，卤素，－ＯＲ↑［１１］，－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［１２］，－ＣＮ，－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１２］，－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［１１］Ｒ↑［１２］，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯 基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基或Ｃ↓［４］－Ｃ↓［７］环烷基烷基并且其中每一个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］链烯基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基和Ｃ↓［４］－Ｃ↓［７］环烷基烷基任选被１－３个在每一种情况下独立选自以下基团的取代基取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，卤素，－ＣＮ，－ＯＲ↑［９］，－ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］和任选被选自以下基团的取代基取代１－３次的苯基：卤素，氰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］卤代烷基，或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基，－ＣＮ，－ＯＲ↑［９］，和－ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：BF莫利诺，B伯科维茨，M科亨，
申请(专利权)人：AMR科技公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。