颗粒制剂制造技术

干燥的可散布或撒播颗粒剂，具有施加于其上的组合物，所述组合物包括在用水稀释时能够形成微乳剂的活性化学试剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】颗粒制剂本专利技术涉及干燥的可散布的或撒播颗粒状组合物；它们作为活性 化学试剂例如除草剂、杀虫剂及其它农药的载体的用途；以及制备和 使用所述组合物的方法。更具体地说，该技术涉及以干燥颗粒剂形式 使用的制剂及其制备方法，并且甚至更具体地说，涉及将活性化学试 剂可散布的或撒播投放到土壤和/或植物中使用的制剂。
技术介绍
农药是消灭或抑制植物或动物有害生物作用的生物活性物质。一 般术语农药包括杀虫剂、除草剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、杀鼠 剂和杀螨剂。农药广泛地用于土壤中并叶面施用于希望的植物，例如观赏植物、 食物和纤维生产作物以及草畔，来防治杂草、昆虫和病害。典型地，使用本领域公知的技术将农药配制成常规形式例如粉尘剂、颗粒剂、 可湿性粉剂和乳剂。对消费者和专业施药者来说，优选的施用农药的 方法是在农药的撒播投放中使用干燥的颗粒剂。颗粒状农药以其消除不期望的植物、病害、昆虫等等的能力和手 工或才几械方式简《更的施用而成为重要的商业产品。颗粒状农药可以是 施加于惰性材料，像粘土或粉碎的玉米芯的农药，或者可以是肥料/ 农药联合，其中杀虫剂被施加于肥料材料。在颗粒状形式中，农药被浸渍或吸收在惰性材料或肥料材料中。 通过将农药颗粒以适合的剂量率直接散布在土壤和/或植物上而将颗 粒状农药产品施用至土壤和/或植物。本专利技术的干燥颗粒剂可以使用干燥散布机或手工施用至目标区 域，并且当通过例如雨或灌溉方式与水接触时，允许农药材料迁移而 远离载体。本专利技术的颗粒剂包括不会在灌溉时轻易崩解的惰性栽体。 为了促进农药的散布，本专利技术的颗粒剂还可能制备得遇水容易崩解和5散布从而增加农药影响的面积。这些颗粒剂通常从锯木屑、硅藻土组 合物或矿物组分例如石灰石或白云石制备而来，并且可能包含表面活 性剂和/或粘合剂以帮助颗粒剂在遇水时的崩解和分散。投放农药的颗 粒剂还包括浸渍农药的肥料。微乳剂，另一种活性化学试剂的常规制剂，是乳剂的子类并且是 热力学上稳定的从一个液相分散至另一个液相的分散体系，通过界面 膜或表面活性剂稳定。微乳剂典型地为透明溶液并且包含具有平均粒度为约0. 01至0. 1微米的乳状液滴。这些制剂典型地包含油相，所述油相包含至少一种农药活性成分和乳化剂。在室温下为液体的基本上 不溶于水的农药在水中时可以分散。当活性成分为固体或具有高粘度 时，可以使用与水不混溶的有机溶剂来溶解它们。典型地，微乳剂中 需要的乳化剂的量高于乳剂。微乳状浓缩物包含高水平的活性成分和乳化剂，并且在水中稀释时形成包含具有平均粒度为约o.oi至0.1 微米的乳状液滴的组合物。在制备本专利技术的微乳状浓缩物中可以使用 一种或多种乳化剂。浓缩物可以包含单一的表面活性剂，例如，非离子表面活性剂如蓖麻油和聚CH环氧烷的缩和产物。强疏水性非离子 表面活性剂(优选具有亲水亲油平衡值(HLB) >13的那些)和疏水性 阴离子表面活性剂也是孩么乳剂和^:乳状浓缩物优选的乳化剂。微乳剂和微乳状浓缩物是本领域公知的，如例如欧洲专利申请 EP160182A2;美国专利4， 870， 103、 4， 904， 695、 4， 954， 338、 4， 973， 352、 5， 242， 907 、 5, 317, 042 、 5， 326， 789 、 5, 334,585;美国专利申请 2003/087764、 2004/0132621和2005/0043182; PCT申请W099/65300 和謂2/45507中所示。本专利技术的颗粒状农药包含混合、吸收、浸渍或包被在固体基质上 的农药或混合物。固体基质可以是惰性材料，例如粘土，和/或肥料材 料如尿素/甲醛、氯化钾、铵化合物、磷化合物、疏、相似的植物营养 素和微量营养素及其混合物和组合，合成的和天然生成的有机和无机 材料。散布颗粒状制剂的重要作用包括在施用颗粒剂之后，活性化学试剂向周围土壤的释放和覆盖。包含在颗粒状载体内或上的活性化学试剂的两种释放机制为(l)来自载体的农药活性物质的剥蚀，或者(2) 颗粒状载体崩解，紧邻颗粒剂的原始地点附近留下农药活性物质。在 上述机制中，农药活性物质通过流经颗粒剂所在地的水的动力而离开 颗粒剂所在地。这些机制的缺点在于那些基本上不溶于水的农药活性 材料不容易与经过的水结合。与已知颗粒剂有关的常见问题是活性化学试剂不能离开颗粒剂。 当活性化学试剂被过于深入地吸收进入惰性载体，或活性化学试剂被 过于紧密地粘附于惰性栽体时，不能离开载体是普遍的。增加农药活性物质对颗粒剂周围区域的覆盖范围的已知方法包括 使用可分散颗粒剂，在与水接触时崩解以覆盖更大的表面区域，由此 改善活性化学试剂在确定区域的分布。虽然这些颗粒剂提高活性化学 试剂覆盖范围的面积，但是没有没有提高活性化学试剂从颗粒状载体 外界面向远处迁移的能力。干燥的可散布颗粒剂的实例提供于美国专 利6,231， 660、 6, 375, 969、 6， 416， 775和6， 613， 138中。制造包含能够容易地与迁移的水结合的农药活性材料的颗粒制 剂，由此提高农药活性材料在土壤中的覆盖范围是有利的。本专利技术结 合已知的微乳剂和撒播颗粒剂的制剂方法来达到这些目的。专利技术简述本专利技术涉及具有增强的生物活性的颗粒制剂。本专利技术的颗粒状组 合物通过将包含至少一种活性化学试剂的微乳状浓缩物包被、吸收或 浸渍在载体材料中来获得，其中当在水中稀释时，所述制剂能够形成 微乳剂。颗粒状制剂是干燥的组合物，可以通过散布或撒播施用至土 壤和/或植物。当施药并随后灌溉或降雨时，活性化学试剂与水结合， 并且容易地允许活性化学试剂分散到周围场所。这种结合允许活性化 学试剂随着流经的水而转移，由此增加活性化学试剂的覆盖范围。优选实施方式的详细说明本专利技术涉及具有增强的生物活性的颗粒制剂。本专利技术的颗粒状组 合物通过将包含至少一种基本上不溶于水的活性化学试剂的微乳状浓缩物包被、吸收或浸渍到载体材料中来获得。该技术进一步涉及制造 和使用所述颗粒制剂的方法。在本说明书中，术语"活性化学试剂"预计包括农药活性材料以 及施用于植物或其所在地由此得到有益效果的材料。所述试剂包括，例如，除草剂、杀细菌剂、杀真菌剂、杀虫剂(insecticide)、杀济 螨剂(miticide)、杀螨剂(acaricides)、杀螺剂、杀线虫剂、植 物生长调节剂和昆虫生长调节剂。在植物的情况下，有害生物可以是 在特定地点的杂草或其它不期望的植物。低等生物也包括在本专利技术范 围之内，特别是在它们产生危害的特定地点，所述低等生物是例如真 菌、藻类和其它微生物。术语农药活性材料和农药包括防治上述有害 生物的物质，即消灭有害生物的物质和/或阻止有害生物繁殖或再生 (reproducing)的物质。本专利技术的微乳状浓缩物当在水中稀释时能够形成微乳剂，所述微 乳状浓缩物包含乳化剂和活性化学试剂。该制剂被施加于颗粒状载体 作为干燥的撒播颗粒剂使用。作为这里使用，术语"微乳状浓缩物" 包含当在水中稀释时形成光学透明制剂的活性化学试剂浓缩物，所述 透明制剂具有0. 01至0. 1微米之间的平均乳状液滴尺寸，即使在稀释 时形成的乳剂也不是热力学稳定的。为了本专利技术的目的，术语"光学 透明"定义为组合物没有或几乎没有透射光的衰减，优选在强本文档来自技高网...

【技术保护点】
干燥的可散布或撒播颗粒剂，包含　ｉ）固体载体；　ｉｉ）至少一种基本上不溶于水的活性化学试剂；和　ｉｉｉ）当在水中稀释时，能够形成所述至少一种基本上不溶于水的活性化学试剂（ｉｉ）的微乳剂的乳化剂系统。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：RC库什，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]