作为ＧＰＲ１１９活性调控剂的化合物和组合物制造技术

技术编号：5084834 阅读：232 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术提供了式（Ｉ）的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与ＧＰＲ１１９活性有关的疾病或障碍的方法。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了化合物、包含这类化合物的药物组合物以及使用这类化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。背景GPRl 19是一种G-蛋白偶联受体(GPCR)，它主要在胰腺、小肠、结肠和脂肪组织中被表达。人GPR119受体的表达特性表明了它作为肥胖和糖尿病治疗的靶标的潜在效用。本专利技术的新化合物调控GPR119的活性，因此预期可用于治疗与GPR119有关的疾病或障碍，例如但不限于糖尿病、肥胖和相关代谢障碍。专利技术概述一方面，本专利技术提供了式I的化合物权利要求1.式I的化合物2.权利要求1的化合物，其选自式la、lb、Ic、Id和Ie:其中3.权利要求 2 的化合物，其中 L 选自价键、-(CH2) i_4-、-O (CH2) Q_4-、-CH2NH(CH2) Q_2-、-NH (CH2) η-、-N(CH3) (CH2) Η-、-CH2O (CH2) ^2-, -O (CH2) 20_ 和-X6 (CH2) ；其中 X6 是咪唑；或式 II的部分4.权利要求3的化合物，其中R1选自甲基_磺酰基、丁基_磺酰基、苯基-磺酰基、异丙基_磺酰基、乙基_磺酰基、乙烯基_磺酰基、异丙氧基_羰基、苄氧基_羰基、乙氧基_羰基、甲氧基_羰基、叔丁氧基_羰基和三氟甲基_磺酰基。5.权利要求4的化合物，其中R3选自卤素、叔丁氧基-羰基、叔丁氧基-羰基-氨基-甲基、异丙氧基_羰基、3-异丙基-(1，2，4-巧悉二唑-5-基)、(1-甲基环丙氧基)羰基、氮杂环丁烷-1-基、吡啶基、哌啶基、嘧啶基、吡唑基、苄氧基羰基和环丙氧基-羰基；其中所述...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物：　　＊＊＊　Ⅰ　　其中：　　Ａ是含有至少一个选自Ｎ和Ｃ（Ｏ）的杂原子或部分的６元饱和的、部分不饱和的或芳族的环系；　　Ｂ选自Ｃ↓［６－１０］芳基、Ｃ↓［１－１０］杂芳基、Ｃ↓［３－１２］环烷基和Ｃ↓［１－８］杂环烷基；其中所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基被一至三个Ｒ↓［３］基团取代；　　ｎ选自０、１、２和３；　　ｐ选自０、１和２；　　ｑ选自０和１；　　ｍ选自１和２；　　Ｌ选自价键、Ｃ↓［１－６］亚烷基、－Ｘ↓［１］ＯＸ↓［２］－、－Ｘ↓［１］ＮＲ↓［４］Ｘ↓［２］－、－ＯＸ↓［３］Ｏ－和－Ｘ↓［６］Ｘ↓［２］－；其中Ｒ↓［４］选自氢和Ｃ↓［１－４］烷基；Ｘ↓［１］选自价键、Ｃ↓［１－４］亚烷基和Ｃ↓［３－８］杂环烷基－Ｃ↓［０－１］烷基；Ｘ↓［２］选自价键和Ｃ↓［１－４］亚烷基；Ｘ↓［３］是Ｃ↓［１－４］亚烷基；且Ｘ↓［６］是五元杂芳基；　　Ｒ↓［１］选自Ｃ↓［１－１０］烷基、被卤素取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、Ｃ↓［６－１０］芳基、Ｃ↓［１－１０］杂芳基、－Ｓ（Ｏ）↓［０－２］Ｒ↓［５ａ］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［５ａ］、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［５ａ］和－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［５ａ］Ｒ↓［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M阿兹米奥拉，C考，R埃普勒，蒋松春，G勒莱斯，D穆特尼克，吴报根，
申请(专利权)人：IRM责任有限公司，
类型：发明
国别省市：BM[百慕大]

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