2,3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物的制备方法技术

高效利尿降压剂，即２，３－二氢苯并呋喃－５－磺酰胺衍生物及其制备，方法，属于环利尿剂类，有害副作用小，可每日口服０．５－２００毫克，或非肠胃道施用０．０１－５０毫克．２０７：２２６Ｃ０７Ｄ２１３：６８）（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备２，３－二氢苯并呋喃－５－磺酰胺类及其盐类的方法，其特征在于，所述的２，３－二氢苯并呋喃－５－磺酰胺类由下述通式（Ｉ）所表示：＊＊＊（Ｉ）式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可相同或不相同，各自为氢，低级烷基，４－７元环烷基，被取代的 或未被取代的苯基，苯基（低级烷基），低级烷氧羰基，或吗啉代（低级烷基）；或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与相邻的氮原子共同形成可具有另外一个或多个杂原子的，取代或未取代的５元或６元杂环，Ｒ↑［３］是由ＣＯＲ↑［４］或ＣＨ↓［２］Ｒ↑［５］代 表的基团，Ｒ↑［４］是羟基或是由ＯＲ↑［６］或ＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］代表的基团，Ｒ↑［５］是羟基，低级烷氧基，低级脂族酰氧基，或卤素，Ｒ↑［６］是低级烷基，芳基，羧甲基或其酯，羟甲基或其脂族酰化物，或１，３－二氢－３－氧代异苯并 呋喃－１－基，Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］为相同或不相同，各自为氢或是低级烷基，Ｘ和Ｘ′为相同或不相同，各自的氢或为卤素，其制备方法包括将通式（Ⅱ）所代表的化合物氯磺酰化，＊＊＊（Ⅱ）其中Ｒ↑［３］，Ｘ和Ｘ′各自的含意如上所述 ，如要作为一种被保护的衍生物，则选择在５位上进行氯磺酰化得到如通式（Ⅲ）所示的５－氯磺酰基化合物；＊＊＊（Ⅲ）其中Ｒ↑［３］，Ｘ和Ｘ′各自的含意如上所述，并且将后者与氨，胺，或通式（Ⅳ）的氨基甲酸衍生物相反应，＊＊＊（Ⅳ）其 中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自的含意如上所述，必要时，接着进行去保护反应和／或进一步的改性。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：原田，松下至博，中村益久，米谷行男，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]