喹诺酮强心兴奋剂的制备方法技术

通式（Ⅰ）喹诺酮强心剂或其药物可接受的盐．式中＂Ｈｅｔ＂是一种有５节单环芳族的杂环氨，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到该喹诺酮的５－、６－、７－或８－位置；＂Ｈｅｔ＂为选自∴∴∴烷基，∴∴∴和∴∴∴基团所取代的；＂Ｈｅｔ＂也可以被２个以内的Ｃ－［１］－Ｃ－［４］烷基任意地取代；Ｒ＋［１］，Ｒ＋［２］和Ｒ如说明书定义一样．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种制备化学式（Ⅰ）的喹诺酮或其在药物上可接受的盐的方法：＊＊＊－－－（Ⅰ）其中“Ｈｅｔ”是一种有５节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到喹诺酮的５－、６－、７－或８－的位置，“Ｈｅｔ”选 自＊＊＊（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）、—Ｒ↑［１］、＊＊＊和＊＊＊的一种基取代，其中Ｒ↑［１］是由１至３个取代基可任意地取代苯基，这些取代基各自分别地选自Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、卤、三氟甲基、—ＣＯＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］、—ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］、—Ｎ（Ｒ↑［３］）ＳＯ↓［２］（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）和—Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基），其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别是Ｈ或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、ｎ是１或２，Ｒ↑［２］是选自噻吩基、呋喃基、咪唑基、三唑基和四唑基的杂环基，所述杂环基通过一个环上碳原子连接到相邻的羰基上，以及最多被两个各自分别选自Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基和卤的取代基可任意地取代，“Ｈｅ ｔ”也可由最多两个Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基可任意地取代，以及连接到喹诺酮的５－、６－、７－或８－位置的Ｒ是Ｈ、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、ＣＦ↓［３］、卤、氰基或羟甲基，其特征在于环化一种化学式（Ⅱ ）的化合物（或其酸式加成盐）：＊＊＊－－－（Ⅱ）其中Ｑ是离去基团，“Ｈｅｔ”是一种有５节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到苯环的３－、４－、５－或６－的位置，“Ｈｅｔ”被上述化学式（Ⅰ）所限 定的基取代，以及连接到苯环的３－、４－、５－或６－位置的Ｒ是Ｈ、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、ＣＦ↓［３］、卤、氰基或羟甲基，上述方法之后，可选择下列步骤的一个或两个步骤：（ｉ）通过用含水无机酸 处理，化学式（Ⅰ）中“Ｈｅｔ”被甲氧基取代的化合物转化成一种“Ｈｅｔ”被羟苯基取代的化合物，以及（ｉｉ）化学式（Ⅰ）化合物转化成一种药物上可接受的盐。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：西蒙弗雷泽坎贝尔，戴维安东尼罗伯茨，
申请(专利权)人：菲泽有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]