【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-二氢-2-氧代-3h-吲哚-3-亚基衍生物的制备方法，2- 二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基衍生物的制备方法本专利技术涉及化合物4-苯基]氨基](， 2- 二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]_苯丙酸的制备方法以及用于合成的新中间 体。化合物4- 苯基]氨基](，2- 二氢-2-氧 代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-苯丙酸的化学式如下式I所述。式I权利要求式I所示化合物4 苯基]氨基](6 氟 1，2 二氢 2 氧代 3H 吲哚 3 亚基)甲基] 苯丙酸的制备方法式I所述方法包括以下步骤(a)将式所示化合物与(i)式所示化合物或与(ii)式所示化合物反应以及(b)随后进行丙酸乙酯基团的脱酯化反应，其中在反应(ii)中结合于式所示化合物中内酰胺基的乙酰基的除去在步骤(a)后进行，并且其中反应(a)(i)或(a)(ii)在选自以下的试剂和溶剂混合物存在的条件下进行●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物；●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物；●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸；●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸；●六甲基二硅氮烷和氯化三甲基硅烷；●N，O 双(三甲基硅基)乙酰胺和吡啶；●三甲基硅基咪唑和吡啶。FPA00001224100600011.tif,FPA00001224100600012.tif,FPA00001224100600013.tif,FPA00001224100600021.tif,FPA00001224100600022.tif2.根据权利要求1所述的化合物4-苯基]氨基] (...
【技术保护点】
式Ⅰ所示化合物４－［（Ｚ）－［［４－［（二甲基氨基）甲基］苯基］氨基］（６－氟－１，２－二氢－２－氧代－３Ｈ－吲哚－３－亚基）甲基］－苯丙酸的制备方法 式Ⅰ ＊＊＊， 所述方法包括以下步骤 （ａ）将式 ＊＊＊ 所示化合物与 （ｉ）式 ＊＊＊ 所示化合物 或与 （ｉｉ）式 ＊＊＊ 所示化合物反应 以及 （ｂ）随后进行丙酸乙酯基团的脱酯化反应， 其中在反应（ｉｉ）中结合于式 ＊＊＊ 所示化合物中内酰胺基的乙酰基的除去在步骤（ａ）后进行， 并且其中反应（ａ）（ｉ）或（ａ）（ｉｉ）在选自以下的试剂和溶剂混合物存在的条件下进行： ●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物； ●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和对甲苯磺酸一水合物； ●在三乙胺存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸； ●在吡啶存在条件下六甲基二硅氮烷和苯磺酸； ●六甲基二硅氮烷和氯化三甲基硅烷； ●Ｎ，Ｏ－双（三甲基硅基）乙酰胺和吡啶； ●三甲基硅基咪唑和吡啶。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：沃纳拉尔，瓦尔德玛弗伦格勒，于尔根施诺贝尔特，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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