包含具有高直链淀粉含量的淀粉的浸涂组合物制造技术

本发明专利技术涉及通过下列步骤制备包衣片的方法：将含有活性剂的片芯浸渍到包衣液中，并干燥所述浸渍过的片芯以在所述片芯上形成外包衣，其中所述包衣液含有至少一种淀粉，以所述淀粉的重量计，所述淀粉具有至少约５０％的直链淀粉含量。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含具有高直链淀粉含量的淀粉的浸涂组合物
技术介绍
硬胶囊剂在传统上是处方药和非处方(OTC)药的常用剂型，许多患者偏好胶囊剂 甚于片剂，感觉胶囊更容易吞咽。胶囊产品的一种替代形式是胶囊形片剂，其为长椭圆形实 心片剂，常涂覆有各种聚合物例如纤维素醚以改善它们的美观、稳定性和可吞咽性。通常， 将这类聚合物通过喷雾由有机溶剂的溶液或由水溶液或分散体涂敷到片剂上。然而，这种 喷涂的片剂缺乏硬胶囊剂的光亮表面和雅致。另外，在胶囊形片剂每一端上喷涂不同颜色 的包衣在商业上是不可行的。胶囊产品的另一种替代形式是胶囊锭，其为通过将细长片剂的两半边分别浸 渍到两种不同颜色的明胶溶液中制备而成的剂型，光亮雅观，深受消费者喜爱。参见美 国专利 No. 4，820，524、No. 5，538，125、No. 5，685，589、No. 5，770，225、No. 5，198，227 和 No. 5，296，233，将这些专利全部以引用方式并入本文。一种以名称“geltab”市售的类似 剂型通过将凸圆形片剂的两半边分别浸渍到不同颜色的明胶溶液中制备而成，如美国专利 No. 5，228，916,No. 5，436，026和No. 5，679，406中所述，将这些专利全部以引用方式并入本 文。然而，使用明胶作为药物包衣材料存在某些缺点和局限，包括由于明胶发生交联 而造成在长期储存后溶出速率有可能下降，以及在加工过程中明胶溶液有可能受到微生物 污染。希望找到一种浸涂材料，其不但能产生与明胶包衣剂型相似的雅观、光亮、高光泽 度和消费者喜爱的剂型，而且不存在明胶的局限，特别是上述的那些局限。专利
技术实现思路
在一个方面，本专利技术的特征在于通过下列步骤制备包衣片的方法将含有活性剂 的片芯浸渍到包衣液中，并干燥所述浸渍片芯以在片芯上形成外包衣，其中包衣液含有至 少一种淀粉，以淀粉的重量计，该淀粉具有至少约50%的直链淀粉含量。在一个方面，本专利技术的特征在于通过下列步骤制备包衣片的方法将含有活性剂 的片芯浸渍到包衣液中，并干燥浸渍过的片芯以在片芯上形成外包衣，其中包衣液含有豌 豆淀粉。根据本专利技术的详细说明和权利要求书，本专利技术的其他方面、特征和优点将显而易 见。具体实施例方式据信根据本文的描述，本领域的技术人员可最大限度地利用本专利技术。下面的具体 实施例可理解为仅为示例性的，并且无论如何都不会以任何方式限制本公开内容的其余部 分。除非另有定义，否则本文使用的所有科技术语的含义与本专利技术所属领域的普通技 术人员通常所理解的含义相同。另外，将本文提及的所有出版物、专利申请、专利及其他参考文献以引用方式并入本文中。本文所用的所有百分比均按重量计，除非另外指明。 本文所用的“片剂”指任何形状或大小的压制或模制实心剂型。本文所用的“胶囊 形片剂”指实心、长椭圆形片剂。如本文关于非聚合物材料所用的“水溶性”应意指从微溶到极易溶，即溶解1份非 聚合物水溶性溶质所需的水不到100份。参见Remington :The Science and Practice of Pharmacy, ed. Alfonso R. Gennaro, pp. 1625-30 (20th Ed, 2000) (Remington 药物科学与实 践，Alfonso R. Gennaro编辑，第1625-1630页，第20版，2000年)。本文对聚合物材料所 用的“水溶性”应意指该聚合物可在水中溶胀并可在分子水平上分散，从而形成均相分散体 或胶态“溶液”。包衣液如上所述，在一个实施例中，本专利技术涉及通过将包含活性剂的片芯浸渍到包衣液 中来制备包衣片的方法。包衣液包含至少一种淀粉，以所述淀粉的重量计，该淀粉具有至少 约50%的直链淀粉含量。在一个实施例中，包衣液还可以包含至少一种树胶和/或至少一 种增塑剂。然后干燥浸渍过的片芯(例如以将液体介质除去)，之后包衣液在片芯上形成外 包衣，得到包衣片。在一个实施例中，包衣液包含至少一种树胶，所述至少一种淀粉的重量(即如果 包含不止一种淀粉的话，则为它们的总重量)与所述至少一种树胶的重量(即如果包含不 止一种树胶的话，则为它们的总重量)之比为约250 1至约100 1(例如约200 1至 约150 1)。在一个实施例中，包衣液包含至少一种增塑剂，所述至少一种淀粉的重量(即 如果包含不止一种淀粉的话，则为它们的总重量)与所述至少一种增塑剂的重量(即如果 包含不止一种增塑剂的话，则为它们的总重量)之比为约20 1至约2 1(例如约15 1 至约3 1)。在一个实施例中，包衣液为分散体的形式。在一个实施例中，以包衣液的总重量 计，包衣液包含的液体介质的量为约50 %至约85 % (例如约55 %至约80 %，例如约60 %至 约75% )。合适的液体介质的例子包括但不限于水；醇，例如甲醇、乙醇和异丙醇；有机溶 剂，例如二氯甲烷、丙酮等；以及它们的混合物。在一个实施例中，液体介质包括水。以所得 的成膜分散体的总重量计，成膜分散体通常具有约15%至约50%、例如约20%至约45%或 约25%至约35%的固含量。在一个实施例中，以包衣液的总重量计，包衣液包含(i)约10%至约40% (例如 约20至约30% )的至少一种淀粉；(ii)任选地约至约15% (例如约1. 5%至约10% ) 的至少一种增塑剂；以及(iii)任选地约0.01%至约0.5% (例如约0.05至约0. 25%)的 至少一种树胶。在一个实施例中，用装有31号转子的布氏粘度计在45°C下测量，包衣液的粘度为 约400厘泊至约3000厘泊，例如约1000厘泊至约1800厘泊，例如约1300至约1500厘泊。在一个实施例中，以外包衣的总干重计，所得包衣包含(i)约70%至约99% (例 如约80%至约95% )的至少一种淀粉；(ii)任选地约0. 5%至约25% (例如约5%至约 10%)的至少一种增塑剂；以及(iii)任选地约0.05%至约(例如约0. 1至约0. 75%) 的至少一种树胶。在一个实施例中，包衣液和随后干燥的包衣基本上不含明胶。所谓“基本上不含” 在本文中定义为小于(如含量小于约0. 1%，如小于0.01%，例如含量为0% )。在另一 个实施例中，包衣液和所得的外包衣基本上不含牛源性物质。在另一个实施例中，包衣液和 所得的外包衣基本上不含水性胶体。在另一个实施例中，包衣液和所得的外包衣基本上不 含增塑剂。在另一个实施例中，包衣液和所得的外包衣基本上不含瓜耳胶。出乎意料地发现，可使用与用于生产浸渍模塑的明胶包衣片相同的设备和相似的 工艺条件范围，将基材浸渍到本专利技术的这类包衣液中。例如，可使用本专利技术的含水分散体， 通过已知的明胶浸渍工艺参数和设备对片剂进行包衣。这种设备和工艺条件的细节是本领 域已知的，在例如美国专利No. 4，820，524中有所公开，将该专利以引用方式并入本文。本 文所公开的包衣液还可有利地制备成其固形物百分含量显著高于可用于含其他类型聚合 物的包衣液(如水胶体)的固形物百分含量。我们出乎意料地发现，通过将片芯浸渍到本专利技术的包衣液中形成的包衣具有可与 明胶包衣相当的优良性质，例如抗裂性、硬度、厚度、颜色均勻度、光滑度和光泽度。通常，本 专利技术所得的外包衣本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备包衣片的方法，所述方法包括：将含有活性剂的片芯浸渍到包衣液中，并干燥所述浸渍过的片芯以在所述片芯上形成外包衣，其中所述包衣液含有至少一种淀粉，以所述淀粉的重量计，所述淀粉具有至少约５０％的直链淀粉含量。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JC陈，
申请(专利权)人：麦克内尔PPC股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]