一种抗微生物组合物，其中包括在其外表面上已吸附了抗微生物剂的颗粒。所说的颗粒例如可用来涂敷牙刷毛。颗粒较好是聚合物微球如聚苯乙烯微球。抗微生物剂例如可以是洗必太。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及在其表面上吸附有抗微生物剂的颗粒。大多数人都患有由口腔细菌引起的龋齿和牙周病。因此，减少口腔中的细菌数目一直是口腔保健领域工作者的目标。有规律地刷牙和使用牙线，并由牙科医生彻底清洁牙齿和牙龈是减少口腔细菌的最常用方法。用含有已知抗菌剂如二葡糖酸洗必太的溶液清洗是控制口腔细菌的另一种方法。用洗必太溶液冲洗的一个主要副作用是在牙齿、舌头和充填物上出现黄褐斑。虽然可以专业化除去这种污斑，但这并不符合美容要求。除斑迹外，还可产生对甜和咸味的味觉紊乱，并且有很少数人会出现口腔粘膜的鳞屑和疼痛。产生这些副作用的原因主要是在冲洗过程中使用了高浓度的洗必太或其盐。牙刷用过后，即使是在冲洗后，刷毛上仍会附着大量的细菌。这当然是人们不期望的，而且在每次使用之间这些细菌通常会在刷毛上繁殖。为解决这一问题，现有技术文献中已描述了各种能够自身消毒的牙刷。一方面，本专利技术描述了刷毛上涂布有固体颗粒的牙刷，所说的固体颗粒已吸附了某种抗微生物剂(如洗必太)。在刷牙过程中，颗粒从刷毛上释放并与口腔表面、牙齿、牙龈接触，粘附于其表面上并以相对低的浓度提供良好的抗微生物作用，从而限制了洗必太的副作用。此外，因为在使用之间这些颗粒抑制刷毛上细菌的生长，所以颗粒能使牙刷自身消毒。优选的颗粒是直径在0.05μ至1μ之间，最好在0.3μ至1μ之间的聚合物如聚苯乙烯颗粒。也可使用其他类型的有机聚合物颗粒，包如聚乙烯甲苯和异丁烯酸酯-苯乙烯共聚物。颗粒最好带有离子电荷，优选的抗微生物剂带有与优选颗粒相反的离子电荷。优选的抗微生物剂洗必太带正电荷，优选的聚苯乙烯微球外表面则带有负电荷。本专利技术的另一个方面描述了含有颗粒的组合物，所说的颗粒带有被吸附的抗微生物剂。该组合物的一种特征是包括外表面上吸附了抗微生物剂的颗粒;只在颗粒外表面上吸附抗微生物剂，以使抗微生物剂得到有效地利用。组合物的另一个特征是包括直径在0.01μ和10μ之间的颗粒。这些组合物可包括在刷毛上、牙膏中、口腔冲洗液中、以及牙线中。本专利技术的另一个方面描述了带损耗标志的牙刷。牙刷的刷毛包含在使用时释放的有色颗粒，导致牙刷的刷毛失去颜色，并指示刷毛磨损的程度。并可用所说牙刷的刷毛刷动物的牙齿，也同样有效。本文所说的涂敷的刷毛是指至少两个或多个构成普通牙刷之刷毛的纤维，其部分表面有相对均匀分布的颗粒。涂敷并不意味着表面部分全部复盖了颗粒。本文所说的微球是指一般为球形的颗粒。本文所说的直径是指微球的平均直径。可从对本专利技术优选实施例的描述及权利要求中更清楚地了解本专利技术的其他特征和优点。优选的颗粒是表面吸附了洗必太的带一种电荷的聚苯乙烯微球。颗粒最好包含在牙刷的刷毛上。可从不同来源如Interfacial Dynamics Corp.(Portland，Oregon)得到作为在蒸馏水中制成之5.41%(W/W)悬浮液的聚苯乙烯微球。微球是羧基化修饰的高负表面电荷密度的亲水乳胶。优选的微球平均直径小于1μ，且大于0.05μ，最好大于0.3μ。平均直径过大的微球将提供过低的洗必太剂量。用于牙刷的最佳微球平均直径为0.865μ。用于生产优选聚苯乙烯微球的一般方法是已知的并已作过描述，如参见Chung-Li et al.，Progress in Colloid and Polymer Science，Vol.60，PP.163-175(1976);Goodwin et al.，Journal of Colloid and Polymer Science，Vol.252，PP.464(1974);Goodwin et al.，British Polymer Journal，Vol.5，PP.347(1973)。可以从多种来源如Pliva Pharmaceutical(Zagreb，Yugoslavia)和ICI公司(England)得到作为20%(W/W)含水溶液的葡糖酸洗必太。洗必太含有两个带正电荷的双脂基团;葡糖酸则为带相反电荷的离子。可首先用水制备500mg/ml的葡糖酸洗必太溶液，以得到优选的洗必太处理的颗粒。所得到的溶液pH略小于7.0;加入NaOH将pH提高到9。将一部分(39.6ml)洗必太溶液转移到50ml离心管内，加入0.4ml聚苯乙烯微球悬液(批号10-36-23，Interfacial Dynamics Corp。生产;5.41%(W/W))，使其终浓度达到0.54mg/ml，缓慢摇荡混合物以避免起泡。然后将离心管放在振荡水浴器中40℃下水浴1小时(80rpm)，再将分散液以3050rpm离心30分钟，以分离出处理过的颗粒。用注射器小心抽出上清液。再将颗粒分散于40ml水中，并以3050rpm离心45分钟。再次小心除去上清液(避免搅动颗粒)，并重新分散于50ml水中贮存备用。预先经洗必太处理的颗粒的电子扫描显微照片(35，000倍)显示颗粒表面光滑，同时处理过的颗粒表面上有沉淀物质的随机隆起。洗必太溶液的pH影响其吸附量。在pH7-9范围内，颗粒表面是稳定的;但由于洗必太分子有两个双胍基团(PKa2.2和10.3)，故随着溶液的pH增加洗必太分子群体逐渐改变为带较少电荷。随着电荷减少，分子在表面上较密集地集中，因而可吸附更多的洗必太。最好是使尽可能多的洗必太吸附到微球表面上。颗粒吸附之洗必太的量最好每毫克微球100μg洗必太。为了制备有涂敷了颗粒之刷毛的牙刷，首先将300ml洗必太处理的颗粒放入一聚苯乙烯烧杯中。将10个牙刷〔P-35，由Oral-B Labo ratories(Redwood City，California)出售〕插入在聚苯乙烯泡沫支架上形成的环形孔内，刷毛向内;用带子环绕牙刷而将其绑牢。作为搅拌杆固定支架，同时使牙刷头处于推进器下方。将组装物降入分散液内以足可浸没牙刷头和推进器。以150rpm将分散液搅拌24小时。除去含分散液的烧杯，并换成含300ml蒸馏水的新烧杯。以150rpm将牙刷冲洗5分钟;然后用含水的新烧杯重复此冲洗过程。将牙刷放入烤箱内以67℃干燥之，然后置于65%相对湿度的箱内室温储存。在上述过程中，洗必太处理的颗粒包被了牙刷的尼龙纤维。经对刷毛进行氯仿提取，确定每支牙刷上负载的总颗粒为0.87mg。刷毛的照片(放大3，000倍)显示纤维上包被有相对均匀的颗粒。使用时，牙刷在口腔释放颗粒，后者则释放出抑制细菌的洗必太。每次刷牙时只有部分颗粒从刷毛上释放，结果在刷毛上提供的微球用完之前，多次使用过程中牙刷只提供低剂量的洗必太。另外，据信在刷牙后，从刷毛上释放的颗粒附着在口腔内面上，缓慢释放洗必太，即使在刷牙完成后仍可抑制细菌生长。由于刷牙后仍有部分颗粒，所以刷毛本身可以自身消毒。其他实施方案其他实施方案包括于后述权利要求范围内。例如，适于吸附于颗粒上的抗微生物剂包括双缩二胍如带正电荷的双胍啶，双吡啶如癸双辛胺啶(正电荷);嘧啶如合克替啶(正电荷);季铵离子如十六烷基吡啶鎓、杜灭芬、苄烷胺、苄乙铵(均带正电荷);生物碱如血根碱(正电荷);重金属离子如锌、二价锡和铜(均带正电荷);表面活性剂如十二烷基硫酸酯、十二烷基肌氨酸盐和脱氧胆酸酯(均带负电荷);酚化合物如桉叶油素、已基间二酚本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种包含外表面上已吸附了抗微生物剂之颗粒的抗微生物组合物，其中所说的颗粒直径为０．０１μ到１０μ，和／或所说的颗粒是聚合物微球，和／或所说的抗微生物剂只存在于所说的外表面上。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：斯潘塞，
申请(专利权)人：加拿大吉勒特公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]
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