本发明专利技术提供一种迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，包含活性成分果糖二磷酸钠，以及填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种，并进一步包含能够促进活性成分释放的释放促进剂。所述的释放促进剂可选自以下物质：十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸钠、胶体硅酸镁铝，其用量占片剂总重量的百分比为０．１～５％。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗心血管疾病，如心肌炎、心肌病、缺血性脑病等疾病的固体口 服制剂，具体地说是涉及一种释放迅速的果糖二磷酸钠片剂，本专利技术还涉及该片剂的制备 方法。
技术介绍
果糖二磷酸(Fructose1,6 Diphosphate Sodium, FDP)是一种心血管疾病治疗 药，主要用于冠心病、心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、心律失常以及出血性、中毒性和心 源性休克、急性成人呼吸窘迫综合症等等疾病的辅助治疗。FDP是机体中葡萄糖酵解过程中重要的中间代谢产物，它存在于人体及其它一切 高等动植物细胞内，具有调节糖代谢中若干酶的活性，恢复和改善细胞代谢的分子水平。当 外源性FDP进入体内后，对糖酵解各步反应所需的酶，如磷酸果糖酶、丙酮酸激酶等均有激 活作用，使糖酵解能进行下去。因此，FDP不仅能直接为细胞代谢提供能量，而且是分子水 平代谢的调节剂。FDP通过刺激磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的活性，产生足够的ATP和磷酸 肌酸，促进钾离子内流，增加细胞膜的稳定性。防止细胞产生氧自由基，从而对缺血、缺氧和 再灌注损伤的细胞起保护作用，尚能改善心肌的收缩和舒张功能。目前，FDP已经成为心绞痛，心肌梗塞，各种原因引起的心脏功能不全，外周血管病 和各种休克等病人在抢救和治疗过程中是不可缺少的药物。临床上通常使用FDP注射液是 治疗急性心肌梗塞、心肌缺血发作及休克急救等心血管系统疾病，但对于处于恢复期的病 人，射液剂型显然不能够满足需要。在现有技术中，对FDP的固体制剂进行了大量研究。如意大利福斯卡玛生化制药 公司的FDP钙盐片剂，适用于FDP静脉滴注后恢复期的病人、糖尿病等各种代谢疾病的辅助 治疗、伴有体力虚弱的各种疾病、各类心血管疾病的发病初期，还可增强儿童的免疫力，减 少各类儿童疾病的发病率。又如专利号为ZL94111522. 4的中国专利所公开的1，6_ 二磷酸 果糖钠盐胶囊。如公知的，片剂和胶囊均存在活性成分能否及时完全释放的问题。此外，在 制备片剂或胶囊时，其中通常添加的某些赋形剂，如淀粉、糖等会影响某些特殊人群如糖尿 病等患者的服用。申请号为CN200510077338. 8的中国专利申请所公开的FDP的分散片，其中加入甜 味剂以掩盖FDP的不良嗅味以适宜于分散后服用；以及申请号为CN200410098432. 7的中国 专利所公开的FDP的颗粒剂，由生理有效量的果糖二磷酸钠、至少一种稀释剂、至少一种助 悬剂组成。分散片和颗粒剂在服用时需要先以液体分散或溶散，对嗅味敏感的患者而言，并 非理想的制剂。因此，针对上述技术方案的不足，本专利技术提供一种释放迅速、服用方便的FDP的片剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种释放迅速的果糖二磷酸钠的片剂，可用于治疗心肌3炎、心肌病、缺血性脑病、各类肝脏疾病、抗疲劳及作为化疗药物的心肌保护等病症，具有质 量稳定、活性成分释放迅速、服用方便，剂量大小易控制的特点，特别适宜于处于恢复期的 病人服用。本专利技术的另一目的还提供所述的释放迅速的果糖二磷酸钠片剂的制备方法。本专利技术的进一步的目的在于提供果糖二磷酸钠片剂在制备治疗心肌炎、心肌病、 缺血性脑病、各类肝脏疾病、抗疲劳及作为化疗药物的心肌保护等药物的应用。本专利技术中所述的果糖二磷酸钠又可称迷D-果糖-1，6-二(二氢磷酸)三钠盐八 水合物，或果糖-1，6-二磷酸三钠盐八水合物，其结构及分子式如式I所示。权利要求1.一种迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，其特征在于，包含活性成分果糖二磷酸钠，以及 填充剂、崩解齐 、粘合齐 、润滑剂、助流齐 、矫味齐 、矫嗅齐 、着色剂中之一种或几种，并进一 步包含能够促进活性成分释放的释放促进剂。2.如权利要求ι所述的迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，其特征在于，所述的释放促进 剂可选自以下物质十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸 钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸 钠、胶体硅酸镁铝。3.如权利要求1所述的迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，其特征在于，所述释放促进剂 在片剂中的用量占片剂总重量的百分比为0. 1 5%。4.如权利要求1至3任一所述的片剂的制备方法，包括将原辅料粉碎、过筛，混合均 勻；干法制粒；加入释放促进剂；如需要，加入矫味组合物、润滑剂或崩解剂混勻，压片。5.如权利要求1至3任一所述的片剂的制备方法，包括将原辅料粉碎、过筛，混合均 勻；加入释放促进剂；如需要，加入矫味组合物、润滑剂或崩解剂混勻，直接压片。6.如权利要求1至3任一所述的片剂用于制备治疗心肌缺血、心绞痛、脑梗塞的药物的 用途。全文摘要本专利技术提供一种迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，包含活性成分果糖二磷酸钠，以及填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种，并进一步包含能够促进活性成分释放的释放促进剂。所述的释放促进剂可选自以下物质十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸钠、胶体硅酸镁铝，其用量占片剂总重量的百分比为0.1～5％。文档编号A61K31/70GK102038656SQ20091020170公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日专利技术者丁杰, 王小蕾 申请人:上海天龙药业有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种迅速释放的果糖二磷酸钠片剂，其特征在于，包含活性成分果糖二磷酸钠，以及填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种，并进一步包含能够促进活性成分释放的释放促进剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：丁杰，王小蕾，
申请(专利权)人：上海天龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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