治疗和预防应激性肠综合征的方法及其所用的药物组合物技术

本发明专利技术公开了一种治疗或预防包括腹泻、便秘和腹痛的人应激性肠综合症的方法，基本包括的步骤是给所说病人同时服用结合阴离子聚合物和亲水性聚合物，或以基本含有结合阴离子聚合物和亲水性聚合物的药物组合物形式服用，或者以基本含有既是结合阴离子聚合物又是亲水性聚合物的聚合物的药物组合物形式服用，有效地减轻或预防应激性肠综合症，以及用于上述方法的口服药物组合物。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的领域是借助应用结合阴离子聚合物和亲水聚合物的结合疗法治疗和预防应激性肠综合征的方法，以及实质上含有结合阴离子聚合物和亲水聚合物的药物组合物，所说的药物组合物可以有效地治疗和预防应激性肠综合征的症状。本专利技术涉及用多种聚合物结合起来治疗和预防应激性肠综合征的方法和手段，所说的聚合物包括作为基本成分的结合阴离子聚合物和亲水聚合物。应激性肠综合征是一种表现为腹痛、腹胀和大便习惯改变的胃肠道症状的综合表现。它是胃肠道病学家碰到的最常见综合征，可占门诊病人胃肠道疾病的50%。目前尚不清楚该疾病的器质性病因，但它常与应激和情绪紊乱有关。应激性肠综合征最常发生于20-50岁的年龄组，并且在女性中的发病率通常是男性的2-5倍。这种疼痛性疾病在美国约20%的成年人群中流行。该疾病的后果是能够使社会衰弱，并在许多患者(尤其是女性)中引起严重的性功能障碍。尽管应激性肠综合征(IBS)不危及生命，但从降低生活质量和生产率的立场上讲，它是一个严重的健康问题。目前还没有有效地治疗应激性肠综合征的方法(K.B.Klein，Controlledtveatmenttrialsinthecrritablebowelsyndvomeacritique，Gastvoenterology95232-241，1988)。已经试用大量药物治疗应激性肠综合征，但无一被证实对大多数患者具有实用益处的足够效力。许多专利要求了表现为有效解除应激性肠综合征症状的各种类型活性。对于大部分专利而言，它们涉及到具有解痉活性并因此减少肠蠕动的物质。除了抗痉剂外，还公开了具有可能解除应激性肠综合征症状的其它活性的化合物。由于腹泻是应激性肠症状学的一个常见症状，所以应用了抗腹泻剂治疗这种疾病。不幸的是，这类药剂易于加重该疾病的便秘期，因而几乎没有可行的长效作用。尽管有许多治疗和专利技术设法解除或预防应激性肠综合征，但不幸的事实是目前还没有合适的长效、安全和有效的治疗或预防疾病的药物可用于这种令人讨厌且分布广泛的疾病。就申请人所知，目前还未提出过将这种结合疗法用于治疗应激性肠综合症。但是，唯一已知的最相关的参考文献是本申请人的美国专利US.5，102，664，其中公开了用于控制高胆固醇血症的组合物，包括胆甾酪胺和果胶以及多种子纤维水果及其它物质，用于影响象砂样药物的口服可接受性，根据本专利技术上述组合物中的大多数成分是不必要的，而在上述专利中引用的现有技术。以及Schwanclt等的的出版物(Schwandtetal.，“CHOLESTYRAMIWEPLUSPECTININTREATMENTOFRATIENTSWITHFAMIL-IALHAPERCHOLESTEROLEMIA”，Atherosclerosis44，379-383，1982)中，将粒状果胶和胆甾酪胺以每天28g的量特别地施用于患有高胆固醇血症的病人，这与本专利技术的研究有着完全不同的目的。因此，就申请人所知，还没有过以任何方式应用根据本专利技术的方法用基本聚合物的结合来治疗和预防应激性肠综合症，也没有基本含有其干粉混合物的药物组合物已用于上述治疗或预防目的。本专利技术的目的之一是提供新的药物组合物，当它被口服时，能有效地治疗或预防人类的应激性肠综合症，包括腹泻、便秘和疼痛等方面的症状。本发有的目的还在于提供应激性肠综合症的治疗方法，包括通过口服基本上由阴离子结构聚合物和亲水聚合物组成的所说药物组合物治疗上述症状。本专利技术的目的还在于提供其中的阴离子结合聚合物胆甾酪胺或药物可接受性降脂2号树脂(Colestipol)盐的组合物和治疗方法，它们是用于上述目的的大量其它阴离子结合聚合物中优选的。本专利技术的目的还在于提供涉及果胶作为适用于上述目的的大量其它亲水聚合物中优选物的药物组合物和治疗方法。本专利技术的目的还在于提供其中的阴离子结合聚合物和亲水聚合物同时口服给药的治疗方法，尽管优选的给药方式是以基本上由阴离子结合聚合物和亲水聚合物组成的口服可接受性药物组合物形式，尤其是以其干粉混合物的形式，这种形式在口服咽下之前易于分散或悬浮于较小量的液体和水中。本专利技术的目的还在于提供一种治疗和预防应激性肠综合症的药物组合物和方法，其中所用的作为上述目的的一种聚合物既是阴离子结合聚合物又是亲水性聚合物，如聚氨基葡糖。因此，本专利技术大体上特别包括以下方面治疗和预防包括腹泻、便秒和疼痛方面症状的人类应激性肠综合症的方法，基本的组成步骤是给所说的病人口服一定量的阴离子结合聚合物和亲水聚合物，以有效地缓解或预防所说的应激性肠综合症，给药方式可以是同时给药，或以基本上由阴离子结合聚合物和亲水聚合物组成的药物组合物形式，或以基本上含有既是阴离子结合聚合物又是亲水聚合物的聚合物的药物组合物形式;而且，用于有效性口服治疗或预防包括腹泻、便秘和疼痛等方面症状的人类应激性肠综合症的口服药物组合物，基本上包括一定量的阴离子结合聚合物和亲水聚合物的干粉混合物，或者基本含有既是阴离子结合聚合物又是亲水聚合物的聚合物，可选择性地结合一种药物可接受稀释剂或载体，在口服咽下之前药物组合物可以方便地与较小量的液体混合和悬浮其中，有效地用于上述目的。胆酸多价螯合剂是高分子量阳离子聚合物，在胃肠道中结合胆酸阴离子并用于降低血清胆固醇水平。因为这些阳离子结合聚合物既不降解又不从胃肠道吸收，所以它们的作用是非全身性的，并且长效使用非常安全。便秘是施用胆酸多价螯合剂的常见副作用(L.M.HagermanandC.E.Day，chemistryandpharmawlogyofbileraltsequdstrants，InAntilipidemicDrdgsMedicinal，ChemicalandBiochemicalAspects，Ed.byD.T.Witiak，H.A.I.NewmanandD.R.Feller，Elsevier，NewYork，197-223，1991)。因此，仅仅胆酸多价螯合剂本身不是治疗与应激性肠综合症有关的症状群的有用药剂。果胶是见于几乎所有植物中的亲水聚合物。数十年来一直将果胶和高岭土相结合用作通常的抗腹泻剂。但是，当与其它的抗腹泻剂相比，果胶与高岭土的结合因其便秘作用而不适于长期用于应激性肠综合症。已意外和偶然地发现阴离子结合聚合物和亲水聚合物的联合可用于治疗和预防应激性肠综合征的症状。最初的发现包括胆酸多价螯合剂胆甾酪胺和亲水聚合物果胶的联合。继此之后，已证实其它的阴离子结合聚合物与其它的亲水性聚合物联合也可以有效地治疗和预防应激性肠综合征。只要阴离子结合聚合物与亲水聚合物联合即可有效地预防和解除应激性肠综合征的症状。能有效地用于本专利技术结合物的阴离子结合聚合物包括但不限于胆甾酪胺、降脂2号树脂盐酸盐、二乙氨基乙基葡聚糖、聚氨基葡糖、MCI-196和divistyramine。能有效用于本专利技术结合物中亲水聚合物包括但不限于果胶、瓜耳胶、欧车前亲水胶体、亲聚碳钙、藻酸、黄原胶、角叉胶(carrageenan)、刺槐豆胶、燕麦糠β-葡聚糖、葡甘露聚糖、木薯淀粉、纤维素胶和琼脂。当然，本专利技术不限于上面列举的特定物质的联合，因为在本申请公开的基础上，本领域的任何技术人员都易设想出用于有效治疗和预防应激性肠综合症的阴离子结合聚合物和亲水聚合物其它本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于有效的口服治疗和预防包括腹泻、便秘和腹痛的人应激性肠综合症的口服药物组合物，基本上包括一定量的结合阴离子的聚合物和亲水性聚合物的干粉混合物，或者是既为结合阴离子聚合物为亲水性聚合物的聚合物，可选择地结合一种药物可接受的稀释剂或载体，在口服之前可方便地混合于和悬浮于小量的液体中，有效地用于上述治疗和预防目的。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：CE戴，
申请(专利权)人：CE戴，
类型：发明
国别省市：US[美国]