复方氯乙烷气雾剂制造技术

本发明专利技术是治疗急性、闭合性跌打损伤的外用药。它是由氯乙烷、中药酒加抛射剂制成的气雾剂。中、西药结合，具有止痛、消肿、祛瘀和抗炎等作用，并有起效快、作用时间长、标本兼治的特点。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术是治疗急性、闭合性跌打损伤的中西结合的外用药。各种急性闭合性跌打损伤是运动中常见的外科疾患，多为突然发生，病情发展较快，疼痛明显，如不及时处理，病情将会加重，影响训练和赛事。传统的处理办法是中医使用药酒、药膏外敷，但使用不方便，疗效不够迅速。西医可采用冷敷加压包扎。通常使用干冰、冷水，但使用也不方便，而且易污染患处。西医还可采用纯氯乙烷冷冻气雾剂，能速效止痛、防肿，但无后继疗效，未能积极地缩短疗程。本专利技术的目的是提供一种使用方便、急救疗效和后继疗效兼备的中、西结合的新外用药-复方氯乙烷气雾剂。商品名为施博气雾剂。原名为痛速消气雾剂。本专利技术是这样实现的它是中、西药结合的药物组合物，由氯乙烷、中药酒加抛射剂制成的气雾剂。在每100克气雾剂中各组份较适宜的含量为氯乙烷40-70克，中药酒7-11克，抛射剂23-50克。具有治疗跌打创伤功能的中药酒已有多种，而本品的中药酒含麝香、田七、黄柏和元胡的乙醇提取物。在每100毫升中药酒内各组份较佳的配方为麝香0.08-0.13克、田七2.4-3.9克、黄柏7.2-11.7克和元胡4.8-7.8克的乙醇提取物，余量为乙醇。上述中药酒中，乙醇的纯度≥95%为好。公知的药用抛射剂有多种，本品选用了二氯二氟甲烷(简称F12)。根据急性闭合性损伤临床症状主要是皮下软组织断裂、出血、受伤部位产生疼痛、肿胀、瘀斑或血肿和功能障碍等情况，在组方中选用了有即时冷冻麻醉作用的氯乙烷，加入能活血化瘀的麝香、田七、黄柏和元胡等中药，利用氯乙烷易挥发，有即时冷冻麻醉、消肿、止痛的功效，在本品中起药效的先锋作用。待氯乙烷在受伤部位的皮肤表面挥发后，留下的中药酒就继续渗透，起通经活血、去瘀、止痛作用，使疗效延长。有明显的协同镇痛、抗炎作用。所以本品是一种中西结合、先后急缓两层作用结合的气雾剂。本品的制备工艺过程如下一、容器和阀件的处理与装配本品须装入有特制阀门密闭系统的耐压容器中。用常规技术将经检验合格的容器和阀件洗净、烘干、装配好备用。二、中药酒制备。将麝香、田七、黄柏、元胡等中药材用95%或更高纯度的乙醇流提取1小时(麝香后加)，过滤后备用，并应符合中药酒内控质量标准。三、中药酒的分装。在上述准备好的每个容器(例如铝瓶)中装入规定量的中药酒。四、氯乙烷的分装。五、抛射剂的分装。上述四、五过程中氯乙烷、抛射剂的分装及扎盖、灌封可按常规工艺进行操作。六、经试爆、试漏、试喷、剔出不合格半成品。经检查合格的，即为产品。本产品具有如下优点1，使用方便。2，兼有急救和后继疗效。3，快速止痛、止血、消肿、疗程短。4，无副作用。5，不污染衣物。本品已经获得卫生部新药证书。实施例一、每瓶净重100克的气雾剂含氯乙烷47克、中药酒8克和二氯二氟甲烷45克。中药酒的配制麝香0.13克、田七3.9克、黄柏11.7克、元胡7.8克，加95%乙醇适量进行热提，得到药酒100毫升。取其中的8克中药酒作为一瓶气雾剂的组份。实施例二、每瓶净重100克的气雾剂含氯乙烷50克、中药酒9克和二氯二氟甲烷41克。中药酒的配制麝香0.11克、田七3.5克、黄柏10克、元胡6.8克，加95%乙醇适量进行热提，得药酒100毫升。取其中的9克药酒作为一瓶气雾剂的组份。实施例三、每瓶净重100克的气雾剂含氯乙烷60克、中药酒10克和二氯二氟甲烷30克。中药酒的配制麝香0.09克、田七3.0克、黄柏8.5克、元胡5.8克，加95%乙醇适量进行热提，得到药酒100毫升。取其中的10克药酒作为一瓶气雾剂的组份。实施例四、每瓶净重100克的气雾剂含氯乙烷65克、中药酒11克和二氯二氟甲烷24克。中药酒的配制麝香0.08克、田七2.4克、黄柏7.2克、元胡4.8克，加95%乙醇适量进行热提，得到药酒100毫升。取其中的11克药酒作为一瓶气雾剂的组份。药理作用的研究药效学实验。实验研究了复方氯乙烷气雾剂及其主要组分氯乙烷及药酒的镇痛消炎作用，并比较组份间有何协同或拮抗作用。实验动物选用ICR小鼠和CD大鼠。每种试验的动物均随机分成5组(1)空白对照组;(2)复方氯乙烷单次给药组;(3)复方氯乙烷多次给药组;(4)氯乙烷对照组;(5)中药酒对照组。镇痛试验方法采用青霉素钾致痛法和热板法;抗炎试验方法采用巴豆油诱发小鼠耳部水肿，角叉菜胶致炎大鼠足跖肿胀的急性炎症模型及二甲苯致炎小鼠耳壳毛细血管通透性的影响等，实验结果表明1，复方氯乙烷气雾剂具有镇痛作用。对青霉素钾致痛法和热板法两种镇痛模型引起的疼痛均有显著抑制作用。复方氯乙烷气雾剂的主要组份氯乙烷和中药酒中，其中氯乙烷未见显著的镇痛作用，中药酒则能显著抑制小鼠青霉素钾致痛，但未见明显抑制热板刺激所致的疼痛，这说明氯乙烷与中药酒合用有明显的协同镇痛作用。2，复方氯乙烷气雾剂有消炎作用。在抑制巴豆油性肿胀及抑制角叉菜胶大鼠足跖肿胀的两种急性炎症模型中，均有显著抗炎消肿作用，并可使二甲苯致炎小鼠耳壳毛细血管通透性增加。3，复方氯乙烷气雾剂各组分间具有一定的协同作用，在镇痛、抗炎作用效果比较方面，在热板法镇痛试验和抑制大鼠角叉菜胶性肿胀及增加致炎小鼠毛细管通透性方面，均强于氯乙烷和中药酒，说明氯乙烷和中药酒合用有明显的协同作用。复方氯乙烷气雾剂与其主要组份氯乙烷及中药酒的镇痛作用持续时间差异试验。试验结果给药后立即测定，复方氯乙烷气雾剂、氯乙烷气雾剂及中药酒均可使小鼠痛阈率增加，分别为84%、63%、30%。与生理盐水比较(P＜0.05)，给药1小时后，单用中药酒或氯乙烷气雾剂已无明显镇痛效果，痛阈提高率分别为2%和4%，而复方氯乙烷仍具有镇痛效应，痛阈提高率为78%，与生理盐水(18%)比较(P＜0.05)，给药后2小时，复方氯乙烷，痛阈提高率为92%(P＜0.05)，实验表明复方氯乙烷气雾剂、氯乙烷气雾剂、中药酒在用药后即时对小鼠均有镇痛效应，其中复方氯乙烷气雾剂镇痛延续时间长于氯乙烷气雾剂或中药酒组。毒副作用的研究按新药审批要求做毒理试验，试验结果复方氯乙烷气雾剂的局部毒性试验中，对家兔的耳壳及家兔躯干两侧皮肤刺激性试验均无刺激性，对豚鼠的皮肤无过敏反应，对家兔皮肤不引起光敏反应。表明本品对局部皮肤无毒性作用。临床观察1985年经四间医院临床观察329例，选择病例有肌肉挫伤、扭伤、韧带扭伤、关节扭伤、骨折、骨脱、软组织挫伤等，结果在329例临床治疗观察中，显效192例，占58.36%;好转115例，占34.95%;无效22例，占6.69%，总有效率为93.31%，在临床中未发现明显副作用。1988年根据新药审批的要求，本品与氯乙烷做临床对照治疗观察116例，选择治疗病种有肌肉拉、挫伤、关节扭伤、骨膜挫伤、跟腱拉伤、骨折脱位，复位前镇痛等。结果有对照的116例临床验证表明，复方氯乙烷组的有效率与氯乙烷组相接近(分别为100%及95.69%)，但复方氯乙烷组优效及显效者例数远较氯乙烷组高(分别为79.25%及50.86%)，经等级序值法处理，证明两组间疗效统计学上有非常显著的差异(P＜0.01)，且复方氯乙烷气雾剂应用时，无致皮肤冻伤现象，副作用少，故可以认为它的疗效优于氯乙烷。1990年根据卫生部药审办审评意见，采用双肓法进行100例(另100例对照)临床研究，将病性程度分级比较，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗急性、闭合性跌打损伤的药物组合物－－复方氯乙烷气雾剂，其特征在于由氯乙烷、中药酒加抛射剂制成的气雾剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：袁锦松，翁碧叶，
申请(专利权)人：广州何济公制药厂，广东体育医院，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]