嘧啶酰胺衍生物,其制备及其在药物中的应用制造技术

技术编号：497913 阅读：236 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊（Ⅰ）满足通式（Ⅰ）的化合物，其式中，ｍ代表０或１，Ｒ↓［１］代表甲基，在这种情况下，Ｒ↓［２］代表苯氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与携带它们的氮原子一起构成４－苯氧基哌啶－１－基、苯氧基甲基哌啶－１－基、或４－苯基哌嗪－１－基，和Ｒ↓［３］代表氢原子，或当ｎ等于１时，Ｒ↓［３］代表羟基或甲氧基。其在药物上的应用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,其制备及其在药物中的应用的制作方法
本专利技术涉及2－氨基－N－［［［4－(氨基羰基)嘧啶－2－基］氨基］烷基］嘧啶－4－羧基酰胺衍生物，它们的制备及在药物中的应用。本专利技术的化合物满足下述通式式中n代表0或1m代表0或1R1代表甲基，在这种情况下，R2代表苯氧基(C1－C4)烷基(该基团的苯氧基可能携带选自于卤素原子和甲氧基中的一个或二个取代基)，或者R1和R2与携带它们的氮原子一起构成4－苯氧基哌啶－1－基(苯氧基可能携带选自于卤素原子和甲氧基中的一个或二个取代基)、苯氧基甲基哌啶－1－基(苯氧基可能携带1或2个C1－C4烷基)、或4－苯基哌嗪－1－基(苯基可能携带选自于卤素原子和甲氧基中的一个或二个取代基)，和R3代表氢原子或，仅当n等于1时R3代表羧基或甲氧基。本专利技术的化合物可以碱或酸的加成盐形式存在。另外，当该分子含不对称碳原子时，化合物可以光学纯或光学异构体混合物的形式存在。根据本专利技术，可以用由下述简图说明的方法制备通式(Ⅰ)的化合物。简图在酸，如气态盐酸存在下，温度为0－100℃通过与C1－C4脂肪醇，如甲醇的反应，将通式(Ⅱ)的酰胺(其中R1、R2和R3如前面所定义)转化成通式(Ⅲ)的酯(其中R′代表C1－C4烷基)。然后，在脂肪醇，如甲醇作溶剂的情况下，温度为0－60℃，通过与通式(Ⅳ)的胺(其式中R4代表氢原子或胺保护基，如叔丁基氧羰基)的反应将上述制得的酯转化成通式(Ⅴ)的酰胺。其后，当R4代表叔丁氧基羰基时，如有必要的话，采用已知的方法，例如可在二氯甲烷中，采用三氟乙酸处理使通式(Ⅴ)的胺去保护。最后，在非质子...

【技术保护点】
以纯光学异构体或这些异构体混合物形式的、满足下述通式（Ⅰ）的化合物：＊＊＊（Ⅰ）式中：ｎ代表０或１ｍ代表０或１Ｒ↓［１］代表甲基，在这种情况下，Ｒ↓［２］代表苯氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基（该基团的苯氧基可能带有选自于卤素原子和甲氧基的一个或二个取代基）或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与携带它们的氮原子一起构成４－苯氧基哌啶－１－基（该基团的苯氧基可能带有选自卤素原子和甲氧基的一个或二个取代基）、苯氧基甲基哌啶－１－基（该基团的苯氧基可能带有一个或二个Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）、或４－苯基哌嗪－１－基（该基团的苯基可能带有选自卤素原子和甲氧基的一个或二个取代基），和Ｒ↓［３］代表氢原子，或者仅当ｎ等于１时，Ｒ↓［３］代表羟基或甲氧基，该化合物呈碱或与酸的加合盐形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P乔治，B马拉布特，J弗洛伊桑特，JP默里，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]

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