包含抗氧化剂与厚朴提取物的增强的抗细菌组合的口腔组合物制造技术

一种口腔组合物，其包含增强的抗细菌有效量的抗氧化剂和厚朴提取物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含抗氧化剂与厚朴提取物的增强的抗细菌组合的口腔组合物与相关申请 的交叉引用本专利技术要求2008年5月30日提交的美国临时专利申请系列号No. 61/057，501的 优先权益，所述临时专利申请在此引为参考。
技术介绍
本专利技术涉及抗氧化剂与厚朴(Magnolia officinalis)提取物的抗细菌组合，更具 体来说，涉及含有这种组合的口腔组合物，所述组合表现出抗变形链球菌(Streptococcus mutans)、一种与龋齿相关的细菌的加强的口腔护理效果。在现有技术中，已经使用化合物例如洗必泰、苄索氯铵(benzothonium chloride) 和十六烷基氯化吡啶鐺在口腔组合物中作为抗细菌剂。但是，当存在口腔组合物例如牙膏 和漱口剂的有效性能所需的阴离子表面活性剂时，这些药剂经历效用的降低。相反，非阳离 子型抗细菌物质与口腔组合物中的阴离子表面活性剂相容，并且非阳离子型卤代羟基二苯 醚例如三氯生(Triclosan)已被有效地用于商业化口腔组合物中。尽管这种抗细菌化合物 有效，但许多这些化合物受到美国食品药品管理局(U. S. Food and Drug Administration) 和欧盟(European Union) 二者的控制，使得它们在食品和糖食中用于口腔护理应用相当受 限。此外，除了这些化合物的产品与其他成分相互作用和效用相关的在广泛应用方面遭遇 的挑战之外，它们还经常具有其他令人不快的特点，包括但不限于口味不佳、可能使牙齿变 色以及对敏感的口腔组织的口部刺激。最近，对于草本制剂的药物性质在口腔组合物中的应用产生了兴趣。草本制剂被 认为是“更天然的”，并因此被消费者视为更加可接受的抗细菌成分。厚朴皮(厚朴的树皮)提取物已知具有抗细菌效用。例如，在“通过传统中药预 Kj S" (Dental caries Prevention by Traditional ChineseMedicines, T. Namba^, J. Medicinal Plant Res.，vol. 44，pp. 100-106(1982))中，已经报道这些提取物的某些有 效成分，其被鉴定为是厚朴酚与和厚朴酚，在最小抑制浓度(MIC)体外试验中是抗变形链 球菌(S. mutans)的杀细菌剂。不幸的是，在高浓度下，厚朴具有使牙齿变色的能力并产生 令人不快的口味特征；因此，提供低的并且有效的水平对于消费者更有吸引力并更加有益。牙科
在不断寻求抗细菌化合物的增强效能。这种增强的优点是有效性增 力口，并且需要低量的抗细菌剂从而获得目标疗效，同时提供好的口味、较低的成本，并符合 法规准则。这样的组合在精细或敏感的组织、例如口腔粘膜的治疗中也是特别重要的，降低 了 口腔粘膜溃疡、诱导脱皮性牙龈炎和变色的可能性。因此，对于提供抗细菌口腔组合物、其中抗氧化剂与厚朴皮提取物的组合表现出 抗变形链球菌(S. mutans)的增强抗细菌活性并因此用于提高抗龋齿的有效性，存在着已 认识到的需求，并且将是非常有利的。专利技术简述一种口腔组合物，其包含增强的抗细菌有效量的抗氧化剂和厚朴提取物。专利技术详述龋齿是破坏牙齿结构的传染病。牙蛀或龋洞是龋齿的结果。如果不进行治疗，疾 病将引起疼痛、牙损伤、感染以及在严重情况下牙齿死亡。对龋齿分类有大量方式。尽管表 象可 能不同，但不同类型龋齿之间的风险因子和发展仍非常相似。已认识到，蛀牙由某些类型的产酸细菌引起，所述产酸细菌例如为变形链球菌 (通常在人类口腔中发现的革兰氏阳性兼性厌氧细菌)，其在存在可发酵糖类例如蔗糖、果 糖和葡萄糖的情况下引起损伤。由口中的乳酸产生的高的酸度水平影响牙齿，因为牙齿的 特殊矿物质含量使其对低PH敏感。具体来说，牙齿(其内含物主要为矿物质)处于牙齿与 周围唾液之间来回脱矿化和重新矿化的恒态之中。当牙齿表面处的PH降低到5. 5以下时， 脱矿化进行得比重新矿化更快(即存在牙齿表面矿物结构的净损失)。这导致随后的蛀牙。 取决于牙齿破坏的程度，可以使用各种不同的治疗将牙齿恢复到正常形式、功能和美观，但 是没有已知方法来重新产生大量牙齿结构。相反，牙齿卫生组织提倡防止和预防措施，例如 日常口腔卫生和饮食改变，以避免龋齿。本专利技术的口腔组合物可以采取任何适合于施用到口腔表面的物理形式，并提供口 腔内或源自于口腔的美容预防或治疗益处。在各种不同实施方案中，本专利技术的口腔组合物 可以是洁齿剂例如牙粉或牙膏；可食用薄膜或生物粘附性薄膜；糖食组合物包括但不限于 清新口气的薄荷糖、软糖(low boiled sweet)、咀嚼胶(chewing gum)、咀嚼糖(chewing candy)、硬糖、包衣糖、糖锭、糖浆、压制薄荷糖、润喉糖、巧克力等。在某些实施方案中，口腔 组合物的可以定期重复消费或咀嚼。本文中使用的术语“有效”是指产生或能够产生目标效果。当就“有效量”而论使 用时，是指产生或能够产生目标效果的水平、量、份数或百分数。除非另有指明，否则所有在 本文中使用的百分率和比率以组合物的总重量计，并且所有测量在25°C下做出。可用于本专利技术的“抗氧化剂”是能够减慢或阻止其他化合物氧化的化合物。氧化 是将电子从物质转移到氧化剂的化学反应。氧化反应能够产生自由基，其起始可能损伤细 胞的链反应。典型情况下，抗氧化剂通过移除自由基中间体终止这些链反应，并通过其自身 被氧化而抑制其他氧化反应。因此，抗氧化剂通常是还原剂，例如硫醇类或多酚类。含有酚 基的抗氧化剂已知是天然抗氧化剂，并可以作为食品中的添加成分。抗氧化剂可以是天然、 合成或半合成的。“抗菌剂”或“抗细菌剂”是起到对抗细菌作用的化合物。出于本专利技术的目 的，有用的抗细菌剂特异性杀死变形链球菌(Str印tococcusmutans)或远缘链球菌 (Streptococcus sobrinus)，或抑制它们的生长。可用于本专利技术的抗氧化剂是具有抗氧化性质的可用于食品的物质。有用的抗氧 化剂是天然和合成物质。可用于本专利技术的优选抗氧化剂是酚类化合物或酚类化合物的衍 生物。当在本专利技术中使用时，酚类化合物包括羟基取代的芳香族化合物(例如苯酚(羟基 苯))，并且还包括被至少一个环上的羟基或羟基衍生物取代的不饱和环状碳和碳氧化合物 (其实例是抗坏血酸的衍生物)。许多天然存在的物质具有抗氧化能力。一类广泛使用的天然抗氧化剂是生育酚。 一些香料例如迷迭香的提取物，也已被成功地并且商业化用作天然抗氧化剂。其他天然存 在的抗氧化剂是松柏醇和愈创木酯酸和guaiccic acid(来自愈创木胶)。如本文中所述， 术语“天然的”是指由活生物体产生并在自然界中发现的化学化合物或物质，其可能具有药理或生物活性，可用于药物发现和药物设计。如果产品的成分与自然界中发现的物质基本 上一致，尽管该产品是通过全合成制备的，也可以被认为是“天然的”。典型情况下，可用于本专利技术的天然存在的抗氧化剂与合成制造的酚类化合物例如 丁基化羟基茴香醚(BHA)、丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙基酯、没食子酸辛基酯、没食子 酸十二烷基酯、棕榈酸抗坏血酸酯和二叔丁基氢醌(TBHQ)及其组合结构相关。含有酚部分 作为其分子结构的一部分的化合物，当在本专利技术的组合物中以可用于口腔的量存在于口腔 组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔组合物，其包含抗细菌有效量的抗氧化剂和厚朴提取物，所述抗细菌有效量的抗氧化剂和厚朴提取物具有增强的抗变形链球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）的抗细菌活性。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：麦克尔WJ多兹，詹姆斯罗伊麦克斯维尔，迈克尔J格林伯格，田敏敏，
申请(专利权)人：WM雷格利JR公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]