治疗皮肤的增效组合物制造技术

本发明专利技术涉及含有甲基磺酰甲烷和至少一种羟基嘌呤醇和别嘌呤醇的增效组合物及其在制剂中的应用和治疗和预防一种或多种皮肤症状、疾病和损伤的方法。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适用于改善皮肤健康状态的药用增效组合物，该组合物包含与甲基磺酰甲烷(methylsulphonylmethane)共用的别嘌呤醇或羟基嘌呤醇(oxypurinol)。复杂的机理作用于细胞水平而引起许多临床实践中常见的大面积的皮肤紊乱。因此，理想的治疗方法应当是针对下述的方法与直接涉及传递皮肤疾病或损伤过程的各处势力抗争、提高对已经发生的损伤或损害的修复，并通过其提高对已经成功消除原有疾病、紊乱或损伤复发的抵抗力来维持皮肤组织的完整性。这些目标是目前上市的大量的皮肤药所不能充分完成的。再则，许多这些药剂在患者选择或应用上具有一定的限制。本专利技术的目的是最大限度地减少这些限制。本专利技术现提供一种包含与甲基磺酰甲烷共同使用的别嘌呤醇和/或羟基嘌呤醇的增效组合物。已令人吃惊且出乎意外地发现，本专利技术组合物通过保护皮肤对抗许多紊乱诸如非机械性损伤和退化性紊乱来改善皮肤的健康状态;对大量疾病(炎症、内分泌、代谢或外伤)产生非常有效的治疗;此外，提高了皮肤的再生能力，例如在伤口愈合方面。继而，本专利技术的组合物在提高对已感染的任何损害的修复和增加抗疾病复发的抵抗力的同时，具有与疾病过程抗争的新颖性。实验室和临床研究已证实甲基磺酰甲烷显示一些非常意外的治疗特性。这些特性大多与下列有关改善在皮肤上发生的退化和老化过程的严重性;提供对大范围的各种皮科疾病(炎症、代谢、内分泌或外伤如伤口和溃疡疾病)的治疗;通过维持皮肤组织的生化特性而增加皮肤的抵抗力来保护皮肤，防止上述疾病和紊乱的复发。然而，更令人惊异地发现，这些优点因添加别嘌呤醇和/或羟基嘌呤醇而被显著提高且是以协同方式。协同作用意指组合物的活性大于各组分活性之和。此外，已观察到本涪明组合物具有粘合皮肤的优良特性，因而导致延长与具有提高治疗释放的处理区的接触。体内和体外试验证明本专利技术组合物显示以下作用1.清除由氧衍生的游离基，该游离基除了损害愈合和修复过程外，还是与组织损害和损伤有牵连的细胞毒剂。2.细胞保护，它涉及维持生物组织的生化特性，因此增加其对有毒刺激的抵抗力。3.生物合成和提供对提高修复和愈合有影响的甲基基团和硫。虽不限制本专利技术的范围，我们相信上述作用的一种或几种对本专利技术组合物所产生的有益效果产生或多或少的影响。根据本专利技术，在下面所包括的情况下施用在皮肤上可改善皮肤的健康状态a.改善已经发生的退化性变化的严重性;b.对防止上述变化发展的保护作用;c.通过维持皮肤的生化特性来增加皮肤对损伤的抵抗力，因此对防止环境刺激物、污染物和有毒物的不利影响提供保护作用;d.除了增加对恶性转化作用的敏感性外，提供有利的防晒作用，因此保护不受促进皮肤退化和过早衰老的太阳紫外光线的伤害;e.加快炎症、内分泌和代谢紊乱的康复。f.除增加皮肤移植的所取之量的愈合之外，加快伤口、溃疡、裂纹和窦道的愈合。皮肤健康状态的改善还包括保护其活力、光滑、坚实和质地。有利的是，为了进一步增加该组合物在皮肤上的有效性，还包括血管舒张剂，如薄荷醇。再则，已注意到在本专利技术组合物中掺入维生素A和E可提高疗效。此外，本专利技术提供一种药用组合物，它存在于用作改善皮肤健康状态的生理学上可接受载体的紧密混合物中。再一方面，本专利技术介绍了由药用可接受载体与上述组合物充分混合而组成的局部施药制剂。此载体不应对生物组织有害或与该制剂中的任何组分产生配合禁忌。由于某些患者的皮肤比其它人更敏感，通常对那些人可以试用替代的载体。适合的载体为本专业所熟知，公开于所有的标准出版物中如BritishNationalFormulary和BritishPharmacopoeia。它们包括软膏和霜剂基质、洗剂、糊剂、胶冻、喷雾剂、气雾剂和浴油。软膏和霜剂可含有油脂性吸收胶体陶土、增稠剂如黄著胶或藻酸钠和其它药用可接受的辅助成分如在上述剂型中有用的湿润剂、防腐剂、缓冲剂和抗氧化剂。通常，霜剂对大多数使用者来说是最容易接受的，是优选的。特别方便的霜剂基质是一种可用的聚乙二醇单鲸蜡醚(Cetomacrogol)，如包含30%w/v聚乙二醇单鲸蜡醚乳化的软膏(30%w/v聚乙二醇单鲸蜡醚乳化的蜡，20%w/v液体石蜡，50%w/v白软石蜡)溶于加有例如0.1%w/v氯甲酚或0.08%w/v羟基苯甲酸丙酯，0.15%w/v羟基苯甲酸甲酯和1.5%w/v苯甲醇的新煮开过并冷却的纯化的水中。本专利技术的局部施药制剂含有至少0.5%w/w的每种组分，优选1至30%w/w且最优选1至10%w/w，例如5%甲基磺酰甲烷和1%别嘌呤醇或羟基嘌呤醇。如果包括薄荷醇，通常使用量为1至30%w/w且最优选1至5%w/w。此外，本专利技术组合物可用合适的载体来口服或非肠道给药，特别是通过静脉注射。对于口服给药，本专利技术的活性组分和任何附属材料可以下述形式出现作为水或糖浆的饮剂、胶囊、香粉、药团或片剂，作为水或油脂性的溶液或悬浮液或糖浆悬浮液，这些悬浮液可包含或可不包含悬浮剂，或作为水包油或油包水乳液。包括在口服途径中的本专利技术组合物可溶在酒精饮品(烈性酒、葡萄酒或啤酒)中进行口服。这些饮品的非酒精形式也可作为载体用于本专利技术的口服饮用。此外，本专利技术可以加果汁、矿泉水(碳酸化或未碳酸化的)和所有形式的软饮料中。该剂型中还可以包括需要或必须的调味剂、增甜剂、防腐剂、增稠剂或乳化剂。片剂可含有选择性地与粘合剂、润滑剂、惰性稀释剂或表面活性剂或分散剂混合的粉状或颗粒状的本专利技术各组分和任何辅助料。对于非肠道给药，本专利技术的组分和任何辅助料可以存在于水或油脂性赋形剂的灭菌溶液或悬浮液中，它还可以含有防腐剂和使溶液或悬浮液与受体血液等渗的物质。这些制剂可常规地置于单剂量或多剂量密封容器中。对于口服或非肠道给药，本专利技术的组分优选以0.5至15%w/v更优选的以1至5%w/v的浓度存在于溶液或悬浮液或乳液中，优异的是单位多剂量形式。当以单剂量形式存在时，每一剂量含500mg甲基磺酰甲烷和50mg别嘌呤醇或羟基嘌呤醇。此剂量可每日一次或分几次服用，优选间隔2至8小时，最优选6小时一次。优异的是，本专利技术组分以缓释或持续释放载体的形式给药，这种类型的各种适用载体是本专业已知的。本专利技术的组合物可由烟直接释放进入肺中，在这方面，它们可以作为粉末或溶液加到烟叶或加到香烟、雪茄和烟斗的烟丝中。本专利技术还可以包括以溶液或粉末形式加到香烟的过滤嘴或香烟的小隔室中。这些小隔室还可以含有颗粒态的本专利技术组合物，该组合物与烟接触便蒸发由此释放其物质被烟带走。对于局部治疗，每日将该制剂施在皮肤和/或粘膜上1至3次。然后扩大至要处理的区域并轻擦几分钟。如果让任何的皮肤损害有效用，建议傍晚用药保留过夜。不必为再用药而洗去前次用药，若欲除之，只需单独用温水或加用肥皂便可。本专利技术的其它好的特性和优点将显现于以下仅以说明方式给出的详细实施例中。实施例1制备治疗皮肤的霜剂A.甲基磺酰甲烷5g别嘌呤醇1g聚乙二醇单鲸蜡醚‘A’B.P.加至100gB.甲基磺酰甲烷5g羟基嘌呤醇1g聚乙二醇单鲸蜡醚‘A’B.P.加至100gC.甲基磺酰甲烷5g别嘌呤醇1g薄荷醇晶体1g聚乙二醇单鲸蜡醚‘A’B.P.加至100gD.甲基磺酰甲烷5g羟基嘌呤醇1g薄荷醇晶体1g聚乙二醇单鲸蜡醚‘A’B.P.加至100gE.甲基磺酰甲烷5g别嘌呤醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种增效组合物，该组合物包含甲基磺酰甲烷和至少一种羟基嘌呤和别嘌呤醇。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：奥斯沙基尔穆斯塔法萨利姆，
申请(专利权)人：奥斯沙基尔穆斯塔法萨利姆，
类型：发明
国别省市：GB[英国]