取代的杂芳酰胍、其制法、药用及含有它们的药品制造技术

技术编号：495559 阅读：245 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊本发明专利技术涉及式Ⅰ的杂芳酰胍及其药用盐，式中ＨＡ和Ｒ（１）～Ｒ（５）的含义如权利要求１中所述的含义。本发明专利技术还涉及式Ⅰ化合物的制备方法以及用于制备治疗缺血状态疾病、治疗脑卒中、脑出血和休克药物的用途。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的杂芳酰胍及其药用盐式中HA为SOm，O，NR(5)，m为0、1、2，R(5)为氢、(C1—C8)—烷基，—CamH2amR(81)，am为0、1、2R(81)为(C3—C8)—环烷基，苯基，其上未被取代或被1—3个如下基团取代F、Cl、CF3、甲基、甲氧基或NR(82)R (83)，R(82)和R(83)为H或CH3；或R(81)为(C1—C9)—杂芳基，杂芳基可经C或N相连，它未被取代或被1—3个如下基团取代F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羟基、氨基、甲胺基、二甲胺基；R(1)和R(2)两基团中的一个为—CO—N＝C(NH2)2，而另一个为氢、F、Cl、Br、I、(C1—C3)—烷基，—OR(6)，CrF2r＋1，—CO—N＝C(NH2)2，—NR(6)R(7)，R(6)，R(7)各自独立为氢，(C1—C3)—烷基r为1、2、3、4，R(3)、R(4)各自独立为氢、F、Cl、Br、I、—CN，X—(CH2)p— (Cq—F2q＋1)，R(8)—SObm，R(9)R(10)N—CO，R(11)—CO—或R(12)R(13)N—SO2—，其中全氟烷基为直链或支链的，X为氧、S、NR(14)，R(14)为H，(C1—C3)—烷基，bm为0、1、2，p为0、1、2，q为0、1、2、3、4、5、6R(8)、R(9)、R(11)和R(12)各自独立为(C1—C8)—烷基，(C3—C6)—烯基，—CnH2n—R(15)，CF3，n为0、1、2、3、4，R(15)为(C3—C7)—环烷基，苯基，其上未被取代或被1—3个如下基团取代F、C...

【技术保护点】
式Ⅰ的杂芳酰胍及其药用盐，＊＊＊ Ⅰ式中ＨＡ为ＳＯ↓［ｍ］，Ｏ，ＮＲ（５），ｍ为０、１、２，Ｒ（５）为氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］）－烷基，－Ｃ↓［ａｍ］Ｈ↓［２ａｍ］Ｒ（８１），ａｍ为０、１、２Ｒ（８１）为（Ｃ ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烷基，苯基，其上未被取代或被１－３个如下基团取代：Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ↓［３］、甲基、甲氧基或ＮＲ（８２）Ｒ（８３），Ｒ（８２）和Ｒ（８３）为Ｈ或ＣＨ↓［３］；或Ｒ（８１）为（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［９］）－杂芳基，杂芳基可经Ｃ或Ｎ相连，它未被取代或被１－３个如下基团取代：Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ↓［３］、ＣＨ↓［３］、甲基氧基、羟基、氨基、甲胺基、二甲胺基；Ｒ（１）和Ｒ（２）两基团中的一个为－ＣＯ－Ｎ＝Ｃ（ＮＨ↓［２］）↓［２］，而另一个为氢、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－烷基，－ＯＲ（６），Ｃ↓［ｒ］Ｆ↓［２ｒ＋１］，－ＣＯ－Ｎ＝Ｃ（ＮＨ↓［２］）↓［２］，－ＮＲ（６）Ｒ（７），Ｒ（６），Ｒ（７）各自独立为氢，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）－烷基ｒ为１、２、３、４，Ｒ（３） ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：HW克利曼，HJ拉格，JR施瓦克，A韦克尔特，W肖尔特，U奥布斯，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]

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