多取代的２－芳基－６－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡啶衍生物及其制备方法和治疗用途技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物，其中：Ｒ１为：苯基或者萘基，两个基团均能够任选被取代；Ｘ为１至４个取代基，所述的取代基彼此相同或者不同且选自氢、卤素、（Ｃ１－Ｃ１０）烷基、卤代（Ｃ１－Ｃ１０）烷基、（Ｃ１－Ｃ１０）烷氧基、ＮＲａＲｂ、氰基或者硝基；在咪唑并［１，２－α］吡啶的３、５、７或者８位上的Ｒ为１至４个取代基，所述取代基彼此相同或者不同；Ｒ２和Ｒ３彼此独立地表示氢原子或者任选取代的（Ｃ１－Ｃ１０）烷基；或者任选取代的芳基；Ｒ２和Ｘ可与它们所带有的碳原子一起形成５至７个碳原子的碳环；且Ｒ４为氢原子、任选取代的（Ｃ１－Ｃ１０）烷基或者任选被一个或者多个取代基取代的芳基。本发明专利技术用于治疗且用于合成方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及多取代的2-芳基-6-苯基咪唑并[l，2-a]吡啶衍生物、其制备方法及 其在治疗或者预防涉及Nurr-I核受体(也称为NR4A2、NOT、TINUR、RNR-I和HZF3)的疾病 中的治疗用途。
技术实现思路
本专利技术的主题为碱形式或者与酸的加成盐形式的式(I)的化合物

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物：　　＊＊＊　（Ⅰ）　　其中：　　Ｒ↓［１］表示苯基或者萘基，这两个基团可任选取代有一个或者多个原子或者基团，其彼此独立地选自下述原子或者基团：卤素、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷硫基、－Ｓ（Ｏ）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基）、羟基、氰基、硝基、羟基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）亚烷基、ＮＲａＲｂ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）亚烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）亚烷基氧基、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ↓［２］ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｃＳＯ↓［２］Ｒｅ、芳基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）亚烷基、单环杂芳基或者芳基，所述的单环杂芳基或者芳基任选取代有一个或者多个取代基，所述取代基选自卤素和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、ＮＲａＲｂ、羟基、氧代、硝基、氰基或者ＯＣＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基；　　Ｘ表示１至４个取代基，其彼此相同或者不同，选自氢、卤素、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、ＮＲａＲｂ、氰基和硝基，所述（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基可任选取代有一个或者多个基团，所述基团选自卤素、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、ＮＲａＲｂ或者羟基；　　在咪唑并［１，２－ａ］吡啶的３、５、７或者８位的Ｒ表示１至４个取代基，其彼此相同或者不同，选自卤素、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基；　　Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］彼此独立地表示：　　氢原子；　　任选取代有Ｒｆ基团的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基；　　芳基，其任选取代有一个或者多个取代基，所述的取代基选自卤素和（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷氧基、ＮＲａＲｂ、羟...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】FR 2008-3-21 08015811.式(I)的化合物2.根据权利要求1的式(I)的化合物，其特征在于R1表示苯基或者萘基，其任选取代有一个或者多个原子或者基团，其彼此独立地选自 卤素原子或者(C1-Cltl)烷基、(C1-Cltl)烷氧基或者卤代(C1-Cltl)烷氧基。3.根据权利要求1或者2的式(I)的化合物，其特征在于X表示1或者2个取代基，其彼此相同或者不同，选自氢或者卤素原子。4.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于在咪唑并[l，2-a]吡啶的3、7或者8位的R表示1或者2个取代基，其彼此相同或者 不同，选自卤素原子或者(C1-Cltl)烷基。5.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于 R2和R3彼此独立地表示氢原子或者(C1-Cltl)烷基。6.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于 R4表示氢原子或者(C1-Cltl)烷基。7.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于R3 R2基团 在带有它的苯基核的2、3或者4位上。R4—O8.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于R1表示苯基或者萘基，其任选取代有一个或者多个原子或者基团，其彼此独立地选自 卤素原子或者(C1-Cltl)烷基、(C1-Cltl)烷氧基或者卤代(C1-Cltl)烷氧基；X表示1或者2个取代基，其可彼此相同或者不同，选自氢或者卤素原子； 在咪唑并[l，2-a]吡啶的3、7或者8位的R表示选自卤素原子或者(C1-Cltl)烷基的取 代基；R2和R3彼此独立地表示氢原子或者(C1-Cltl)烷基； R4表示氢原子或者(C1-Cltl)烷基； 基团 在带有它的苯基核的2、3或者4位上。9.根据前述权利要求中任一项的式(I)的化合物，其特征在于R1表示苯基或者萘基，这两个基团可任选取代有一个或者多个原子或者基团，其彼此 独立地选自下述原子或者基团卤素、(C1-Cltl)烷基、(C1-Cltl)烷氧基或者卤代(C1-Cltl)烷氧 基；X表示氢原子，R在咪唑并[l，2-a]吡啶的3、7或者8位上且表示(C1-Cltl)烷基； R2和R3彼此独立地表示氢原子； R4表示氢原子，所述化合物为碱形式或者与酸的加成盐形式。10.化合物{3-[2-(4-氯苯基)-8-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；{3-[2-(4-氯苯基)-7-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；[3-(3-甲基-2-苯基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇；{3-[2-(2，4_ 二氟苯基)-3_甲基咪唑并[l，2-a]吡啶_6_基]苯基}甲醇及其盐酸^rt.；{3-[2-(4-氯-3-甲基苯基)-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇及其盐 酸盐；{3-[2-(4-氯苯基)-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶_6_基]苯基}甲醇及其盐酸盐； {3-[2-(4_甲氧基苯基)-3_甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇及其盐酸{3-[2-[4-( 二氟甲基氧基)苯基]-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇 及其盐酸盐；[3-(8-甲基-2-萘基-2-基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇； [4-(8-甲基-2-萘基-2-基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇； 2-[3-(3-甲基-2-苯基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基)苯基]丙_2_醇； 2-{3-[2-(4-氯苯基)-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶_6_基]苯基}丙_2_醇； 2-{3-[2-(3-氯苯基)-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶_6_基]苯 基}丙_2_醇； 2-{3-[2-(2，4-二氟苯基)-3-甲基咪唑并[l，2-a]吡啶-6-基]苯基}丙_2_醇； 2-{3-[2-(4...

【专利技术属性】
技术研发人员：安东尼奥阿尔马里奥加西亚，丹妮尔德佩雷蒂，扬妮克伊万诺，帕特里克拉德诺伊斯，安德烈马兰达，纳萨利拉科托阿里索，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特，
类型：发明
国别省市：FR[法国]