包含生育酚的ＰＥＧ衍生物的乳剂制造技术

本文提供制备包含添加剂的食品和饮料的组合物和方法，所述添加剂例如营养制品、药品和补充剂，例如包括ω－３脂肪酸、ω－６脂肪酸、共轭脂肪酸和其它脂肪酸在内的必需脂肪酸类；包括植物甾醇在内的植物化学物质；其它油类；以及包括辅酶Ｑ１０在内的辅酶；以及其它油系添加剂。所述组合物包含维生素Ｅ的ＰＥＧ－衍生物（生育酚聚乙二醇衍生物）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供制备包含添加剂的食品和饮料的组合物和方法，所述添加剂例如营养 制品、药品和补充剂(supplement)。
技术介绍
非极性化合物不易溶于水溶液，例如水或其它极性溶剂。许多非极性化合物被用 于供人类摄取的组合物中，例如药品、营养制品和/或饮食补充剂。用于这样的组合物中的 非极性化合物的实例是维生素类和矿物质、脂肪酸类以及其它非极性化合物、非极性活性 剂和非极性活性成分。由于非极性化合物的水溶性差，通常很难将其包含在供人类食用的产品(例如补 充剂、食品和饮料)中。可用的包含非极性化合物的组合物(特别是包含非极性化合物的 水性组合物)以及配制这样的组合物的方法是有限的。因此，仍然需要开发包含非极性化 合物的组合物以及制备所述组合物的方法。因此，本文的目的是提供包含非极性化合物的 组合物(包括水性组合物)以及制备所述组合物的方法。
技术实现思路
本专利技术提供包含非极性化合物的初始组合物(浓缩物)，包括液体纳米乳液浓缩 物。还提供利用这样的初始组合物来制备其它组合物(例如饮料及其它水性液体)的方法， 将所述初始组合物稀释于其中以形成液体稀释组合物。还提供液体稀释组合物，其包含饮料或其它水性液体以及经稀释的浓缩物。所述浓缩物包括分散体，和/或可用于制备含有 有效量的添加剂的分散体，所述添加剂例如包括非极性活性成分在内的非极性化合物，例 如营养制品、药品和补充剂，例如包括多不饱和脂肪酸(例如ω-3脂肪酸、ω-6脂肪酸、共 轭脂肪酸及其它脂肪酸)在内的必需脂肪酸类；包括植物留醇在内的植物化学物质；其它 油类；以及包括辅酶QlO在内的辅酶；以及其它油系添加剂。在所得稀释组合物中的量有效 地对饮食进行补充。本文提供的组合物是不存在相分离及其它变化的稳定的分散体。例如，所提供的组合物包括含有一定量的非极性活性成分、表面活性剂和极性溶 剂的浓缩物，其中以特定量(例如，所述浓缩物的规定量、浓度和稀释度中的任意量，以及 下文所述的 非极性活性成分的任意量)将所述浓缩物稀释于水性介质(例如饮料)中，得 到包含有效量的非极性活性成分并具有一种或多种期望性质的液体稀释组合物。所提供的 组合物还包括具有期望性质的液体稀释组合物，所述液体稀释组合物包括由所述浓缩物制 备的液体稀释组合物，其包含水性介质、有效量的非极性活性成分以及极性溶剂。所述浓缩 物的量和/或所述非极性活性成分的量可以是指定的。所述期望性质包括液体稀释组合 物的澄清度，例如与不含所述浓缩物和/或不含所述非极性活性成分的水性介质一样澄清 或者几乎一样澄清的组合物；粒度，例如粒度至多或平均为小于200nm或小于约200nm、小 于IOOnm或小于约lOOnm、小于50nm或小于约50nm或者小于25nm或小于约25nm ；浊度，例 如比浊法浊度单位(NTU)值为小于200或约200、小于100或约100、小于50或约50、小于 30或约30、小于25或约25或者小于10或约10 ；并且不存在可见颗粒、可见结晶、相分离 禾口 /或环形成(ringing)。所提供的浓缩物通常是液体纳米乳液浓缩物，其包含表面活性剂、一种或多种非 极性化合物(其一般是不同于所述表面活性剂的非极性活性成分)和极性溶剂(例如水或 其它可食用的水性液体，所述其它可食用的水性液体例如极性质子溶剂(例如诸如丙二醇 和甘油(丙三醇)的二元醇或三元醇))。非极性化合物在所述浓缩物中的量通常为所述浓缩物重量的5%或约5%至10% 或约10% (w/w)，例如，其量为或约为所述浓缩物重量的5%、5. 2%,5. 25%,6%,7%,8%, 9% 或 10%。所提供的浓缩物中的表面活性剂的亲水-亲油平衡(HLB)值一般为14或约14至 20或约20，例如15或约15至18或约18，例如，其HLB值为或约为15、16、17或18。所述 表面活性剂的实例包括但不限于非离子型表面活性剂，所述非离子型表面活性剂包括但不 限于衍生自维生素E的表面活性剂，例如维生素E的聚乙二醇(PEG)-衍生物。一种或多种表面活性剂在所述浓缩物中的量通常为所述浓缩物重量的16%或约 16%至30%或约30%，例如，其含量为或约为所述浓缩物重量的16%、17%、18%、19%、 20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29% 或 30% (w/w)。在一些实施例中，所述一种或多种表面活性剂在所述浓缩物中的量为所述浓缩物 重量的17%或约17%至26%或约26% (w/w)，例如18%或约18%至26%或约26%，或者 16%或约16%至18%或约18%。在一些实施例中，所述一种或多种表面活性剂在所述浓缩 物中的量为或约为所述浓缩物重量的16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、 25%或 26% (w/w)，例如为所述浓缩物重量的 17. 75%,20. 25%、20· 5%、22· 7%或 25. 2% (w/w)ο极性溶剂在所述浓缩物中的量通常为所述浓缩物重量的60%或约60%至79%或 约79% (w/w)，例如，其量为或约为所述浓缩物重量的60%、61%、62%、63%、64%、65%、 66%、67%、68%、69%、70%、71%、72%、73%、74%、75%、76%、77%、78% 或 79% (w/w)。在一实施例中，极性溶剂在所述浓缩物中的量为所述浓缩物重量的65%或约 65%至79%或约79%、65%或约65%至75%或约75%、65%或约65%至76%或约76%、 68%或约68%至76%或约76% (w/w) 0例如，极性溶剂在所述浓缩物中的量可以为或 约为所述浓缩物重量的 65%、66%、67%、68%、69%、70%、71%、72%、73%、74%、75%、 76%、77%、78%、79%或80% (w/w)，例如为或约为所述浓缩物重量的74. 25%、为或约为 75. 8%、为或约为68. 9%、为或约为71. 74%、为或约为63. 94%、为或约为68. 79%、为或约 为68. 29%、为或约为69. 02%，或者为或约为71.49% (w/w)。在PEG-衍生化的表面活性剂中有维生素E的PEG-衍生物，例如衍生自生育酚和 生育三烯酚的表面活性剂，其中维生素E部分代表所述表面活性剂的疏水区，并且通过连 接基与另一部分(例如聚乙二醇(PEG)部分)相连。示例性的衍生自维生素-E的表面活 性剂包括但不限于衍生自生育酚的表面活性剂，其包括生育酚的聚亚烷基二醇衍生物，通 常为生育酚的聚乙二醇(PEG)衍生物，例如生育酚聚乙二醇二酯(TP⑶)(例如生育酚聚乙 二醇琥珀酸酯(TPGS) ,TPGS类似物、TPGS同系物及TPGS衍生物)。示例性表面活性剂还包 括具有类似性质的其它PEG衍生物，例如留醇(例如胆固醇或谷留醇)的PEG衍生物(包 括例如美国专利6，632，443中所公开的任意PEG衍生物)以及其它脂溶性维生素(例如维 生素A(例如视黄醇)或维生素D (例如维生素D1-D5)的某些形式)的PEG-衍生物。所述表面活性剂包括维生素E的聚乙二醇(PEG)-衍生物，例如生育酚聚乙二醇 二酯(TP⑶)。在一实施例中，所述TP⑶选自生育酚本文档来自技高网...

【技术保护点】
液体纳米乳液浓缩物，其包含：　　维生素Ｅ的ＰＥＧ－衍生物，其量为所述浓缩物重量的１６％或约１６％至３０％或约３０％；以及　　非极性活性成分，其选自多不饱和脂肪酸、辅酶Ｑ１０化合物和植物甾醇中的任意一种或多种。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-3-20 61/070,381;US 2008-6-16 61/132,4241.液体纳米乳液浓缩物，其包含维生素E的PEG-衍生物，其量为所述浓缩物重量的16%或约16%至30%或约30% ；以及非极性活性成分，其选自多不饱和脂肪酸、辅酶QlO化合物和植物留醇中的任意一种 或多种。2.如权利要求1所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含极性溶剂，所述极性溶剂的量 为所述浓缩物重量的60%或约60%至79%或约79%。3.如权利要求1或2中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性活性成 分的量为所述浓缩物重量的5%或约5%至10%或约10%。4.液体纳米乳液浓缩物，其包含维生素E的PEG-衍生物，其量为所述浓缩物重量的16%或约16%至30%或约30% ；除了所述维生素E的PEG-衍生物之外的非极性活性成分，其量为所述浓缩物重量的 5%或约5%至10%或约10% ；以及极性溶剂，其量为所述浓缩物重量的60%或约60%至79%或约79%。5.如权利要求4所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性活性成分选自多不饱和 脂肪酸、辅酶QlO化合物和植物留醇中的任意一种或多种。6.如权利要求1-5中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述维生素E的 PEG-衍生物的HLB值为14或约14至14或约20。7.如权利要求1-6中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述维生素E的 PEG-衍生物是生育酚聚乙二醇二酯(TP⑶)。8.如权利要求7所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述TPGD选自生育酚聚乙二醇琥 珀酸酯(TPGS)、生育酚聚乙二醇癸二酸酯、生育酚聚乙二醇十二烷二酸酯、生育酚聚乙二醇 辛二酸酯、生育酚聚乙二醇壬二酸酯、生育酚聚乙二醇柠康酸酯、生育酚聚乙二醇甲基柠康 酸酯、生育酚聚乙二醇衣康酸酯、生育酚聚乙二醇马来酸酯、生育酚聚乙二醇戊二酸酯、生 育酚聚乙二醇戊烯二酸酯和生育酚聚乙二醇酞酸酯，或TPGS类似物。9.如权利要求8所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述TPGS是TPGS-1000或 D-α TPGS010.如权利要求1-9中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述维生素E的 PEG-衍生物的量为所述浓缩物重量的17%或约17%至或约；或者18%或约18%至或约；或者16%或约16%至18%或约18% ；或者17%或约17% ；或18%或约18% ；或19%或约19% ；或20%或约20% ；或21%或约 21% ；或22%或约22% ；或23%或约23% ；或或约；或25%或约25%。11.如权利要求1-10中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述维生素E的 PEG-衍生物包含 PEG 部分，所述 PEG 部分选自 PEG-OH、PEG-NHS、PEG-醛、PEG-SH、PEG-NH2、 PEG-CO2H,甲基化PEG(m-PEGs)和支链PEG中的任意一种或多种。12.如权利要求1-11中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述维生素E的 PEG-衍生物包含PEG部分，所述PEG部分的分子量为200kDa或约200kDa至20，OOOkDa或约·20，OOOkDa, 200kDa 或约 200kDa 至 6000kDa 或约 6000kDa、600kDa 或约 600kDa 至 6000kDa 或 约 6000kDa、200kDa 或约 200kDa 至 2000kDa 或约 2000kDa、600kDa 或约 600kDa 至 1500kDa 或约 1500kDa，或者 600kDa 或约 600kDa 至 IOOOkDa 或约 lOOOkDa。13.如权利要求1-12中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性活性成 分包含至少一种多不饱和脂肪酸，所述多不饱和脂肪酸选自ω -3脂肪酸、ω -6脂肪酸和共 轭脂肪酸。14.如权利要求13所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性活性成分包含多不饱 和脂肪酸，所述多不饱和脂肪酸选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、鱼油、亚 麻籽油、琉璃苣油、α-亚麻酸(ALA)、Y-亚麻酸(GLA)、共轭亚麻酸(CLA)和锯叶棕提取 物。15.如权利要求14所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述DHA的量为所述非极性活性 成分重量的20 %或约20 %至90 %或约90 %、或者25 %或约25 %至85 %或约85 %、或者或约至70%或约70%、或者25%或约25%至40%或约40%。16.如权利要求14所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述EPA的量为所述非极性活性 成分重量的5%或约5%至15%或约15%、5%或约5%至13%或约13%、或者5%或约5% 至10%或约10%。17.如权利要求14所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述ALA的量为所述非极性活性 成分重量的50 %或约50 %至80 %或约80 %，或者65 %或约65 %至75 %或约75 %。18.如权利要求14所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述GLA的量至少为所述非极性 活性成分重量的22%或约22%。19.如权利要求2-18中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述极性溶剂是极 性质子溶剂。20.如权利要求19所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述极性溶剂的介电常数大于15或约15 ；所述极性溶剂的介电常数为20或约20至80或约80 ；所述极性溶剂的极性指数为3或约3至9或约9 ；或者所述极性溶剂的偶极矩为1. 8或约1. 8至2. 8或约2. 8。21.如权利要求20所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述极性溶剂选自水、甘油、丙二 醇、乙二醇、四甘醇、三甘醇和1，3-丙二醇。22.如权利要求21所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述水的量为所述浓缩物重量的 65%或约65%至76%或约76%，或者68%或约68%至76%或约76%。23.如权利要求1-21中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含助表面活性 剂，所述助表面活性剂的量相对于其不存在的情况足以使所述浓缩物稳定。24.如权利要求23所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述助表面活性剂包含磷脂。25.如权利要求M所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述磷脂包括磷脂酰胆碱。26.如权利要求M或25所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述磷脂的量为所述浓缩物 重量的0. 或约0. 至或约1%。27.如权利要求116中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含防腐剂，所述 防腐剂的量足以使所述浓缩物防腐。28.如权利要求27所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述防腐剂包含苄醇。29.如权利要求观所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述苄醇的量为所述浓缩物重量 的0. 或约0. 至或约1%。30.如权利要求1- 中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含不同于所述非 极性活性成分的非极性溶剂，所述非极性溶剂的量足以溶解所述非极性活性成分。31.如权利要求30所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性溶剂包含维生素E油、 亚麻籽油或其组合。32.如权利要求30或31所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述非极性溶剂的量为所述 浓缩物重量的1 %或约1 %至6 %或约6 %。33.如权利要求1-32中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含乳化稳定剂， 所述乳化稳定剂的量相对于其不存在的情况足以使所述浓缩物稳定。34.如权利要求33所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述乳化稳定剂包含树胶混合物。35.如权利要求33或34所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述乳化稳定剂包含瓜尔 胶、黄原胶和藻酸钠中的任意一种或多种。36.如权利要求1-35中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含矫味剂，所述 矫味剂的量相对于其不存在的情况足以改善所述浓缩物的味道、所述浓缩物的气味或其组合。37.如权利要求36所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述矫味剂包含柠檬油、D-柠檬 烯或其组合。38.如权利要求1-37中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其还包含pH调节剂，其 中所述PH调节剂包含酸或碱，所述酸或碱的量相对于所述pH调节剂的情况足以影响所述 浓缩物的PH。39.如权利要求38所述的液体纳米乳液浓缩物，其中所述pH调节剂包含柠檬酸、磷酸 或其组合。40.如权利要求1-39中的任一项所述的液体纳米乳液浓缩物，其中配制所述浓缩物，使得(a)将至少0.5克(g)或约0. 5g、至少Ig或约lg、至少2g或约2g、至少5g或约5g或 者至少IOg或约IOg的所述浓缩物稀释于8液量盎司(0. 236588升)或约8液量盎司的水 性介质中；或者(b)以不超过1 10或约1 10、不超过1 25或约1 25、不超过1 50或约 1 50、不超过1 100或约1 100、不超过1 250或约1 250，或者不超过1 500 的稀释度将所述浓缩物稀释于水性介质中；或者(c)将所述浓缩物稀释于水性介质中以形成每8液量盎司的所述液体稀释组合物中 包含至少25mg或约25mg、至少35mg或约35mg、至少50mg或约50mg、或者至少IOOmg或约 lOOmg、至少250mg或约250mg或者至少500mg或约500mg的所述非极性活性成分的液体稀 释组合物，得到如下液体稀释组合物(i)其粒度至多或平均为小于200nm或小于约200nm、小于IOOnm或小于约lOOnm、小于50nm或小于约50nm或者小于25nm或小于约25nm ；或者(ii)其比浊法浊度单位(NTU)值为小于200或约200、小于100或约100、小于50或约 50、小于30或约30、小于25或约25或者小于10或约10 ；或者(iii)其不包含可见颗粒、不包含可见结晶、不呈现相分离，和/或不呈现环形成；或者(iv)其与不含所述浓缩物的水性介质至少一样澄清或者至少几乎一样澄清。41.如权利要求40所述的液体纳米乳液浓缩物，其中配制所述浓缩物，使得当所述液 体稀释组合物在室温下、或在冷藏温度下、或在冷冻温度下储藏时，其仍然不存在可见颗 粒、仍然不存在可见结晶、仍然不存在相分离，和/或仍然不存在环形成，其中所述储藏持 续至少1天、至少1周、至少30天或至少1年。42.液体稀释组合物，其包含稀释于水性介质中的如权利要求1-41中的任一项所述的 液体纳米乳液浓缩物，其中(a)所述组合物在每8液量盎司(0.236588升)的所述水性介质中包含至少0. 5克(g) 或约0. 5g、至少Ig或约lg、至少2g或约2g、至少5g或约5g或者至少IOg或约IOg的所述 浓缩物；或者(b)所述组合物以不超过1 10或约1 10、不超过1 25或约1 25、不超过 1 50或约1 50、不超过1 100或约1 100、不超过1 250或约1 250或者不超 过1 500的稀释度包含所述浓缩物；或者(c)所述组合物在每8液量盎司的所述水性介质中包含至少25mg或约25mg、至少35mg 或约35mg、至少50mg或约50mg、或者至少IOOmg或约lOOmg、至少250mg或约250mg或者至 少500mg或约500mg的所述非极性活性成分；并且所述液体稀释组合物(i)具有平均或至多为小于200nm或小于约200nm、小于IOOnm或约lOOnm、小于50nm 或约50nm或者小于25nm或约25nm的粒度；或者(ii)具有小于200或约200、小于100或约100、小于50或约50、小于30或约30、小于 25或约25或者小于10或约10的比浊法浊度单位(NTU)值；或者(iii)不包含可见颗粒、不包含可见结晶、不呈现环形成，和/或不呈现相分离；或者(iv)与不含所述浓缩物的水性介质一样澄清或者几乎一样澄清。43.如权利要求42所述的液体稀释组合物，其中当所述组合物在室温下、或在冷藏温度下、或在冷冻温度下储藏时，其仍然不存在可见 颗粒、仍然不存在可见结晶、仍然不存在相分离，和/或仍然不存在环形成，其中所述储藏 持续至少1天、至少1周、至少30天或至少1年。44.如权利要求40或41所述的液体纳米乳液浓缩物或者如权利要求42或43所述的 液体稀释组合物，其中所述水性介质是饮料。45.如权利要求44所述的液体纳米乳液浓缩物或液体稀释组合物，其中所述饮料是 水、苏打水、奶、果蔬汁，或者运动饮料或营养饮料。46.制备液体纳米乳液浓缩物的方法，其包括(a)通过以下步骤产生油相(i)在第一容器中混合一种或多种油相成分，所述油相成分包含非极性活性成分，所述 非极性活性成分的量为所述浓缩物重量的5%或约5%至10%或约10%，( )加热所述一种或多种油相成分；(b)通过以下步骤产生水相(i)在第二容器中混合一种或多种水相成分，并且 ( )加热所述一种或多种水相成分；(c)乳化所述油相和所述水相；由此产生所述液体纳米乳液浓缩物；其中所述一种或多种油相成分或者所述一种或多 种水相成分包含维生素E的PEG-衍生物，所述维生素E的PEG-衍生物的总量为所述浓缩 物重量的16%或约16%至30%或约30%。47.制备液体纳米乳液浓缩物的方法，其包括(a)通过以下步骤产生油相(i)在第一容器中混合一种或多种第一油相成分，并加热所述第一油相成分至少直至 所述第一油相成分溶解，( )将一种或多种其它油相成分加入到所述第一容器中，并且； (iii)混合并加热所述第一油相成分和所述其它油相成分，其中所述油相成分包含所述浓缩物重量的16%或约16%至30%或约30%的量的维 生素E的PEG-衍生物，以及所述浓缩物重量的5%或约5%至10%或约10%的量的非极性 活性成分；(b)通过以下步骤产生水相(i)在第二容器中混合一种或多种水相成分，并且 ( )加热所述一种或多种水相成分；(c)乳化所述油相和所述水相，由此产生液体纳米乳液浓缩物。48.如权利要求47所述的方法，其中所述第一油相成分包含所述非极性活性成分和至 少一种不同于所述非极性活性成分的非极性溶剂。49.如权利要求48所述的方法，其中所述非极性溶剂包含除了所述非极性活性成分之 外的油。50.如权利要求46-49中的任一项所述的方法，其中加热所述油相成分、加热所述水相 成分或者加热所述油相成分和加热所述水相成分包括将所述成分加热到60°C或约60°C或 者加热到71°C或约71°C...

【专利技术属性】
技术研发人员：PJ布罗姆利，
申请(专利权)人：维尔恩公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]