新的咪唑并喹喔啉酮及其制备方法和用途技术

技术编号：495224 阅读：200 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式Ⅰ咪唑并［１，２－ａ］喹喔啉酮：＊＊＊ Ⅰ 式中Ａ是饱和或不饱和的具有１－５个碳原子的亚烷基，或者是一个键；Ｒ↑［６］是甲酰基或者是羧基该羧基可以是与生理学上可耐受的胺或金属阳离子形成盐的形式、基团ＣＯＯＲ↓［７］其中Ｒ↓［７］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、环中有３－８个碳原子的环烷基、苄基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－ＯＲ↓［８］其中ｎ是２－４且Ｒ↓［８］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，或者是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］羟基烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基羰基、次氮基［ｓｉｃ］、四唑基、羰基氨基四唑［ｓｉｃ］、乙醛肟［ｓｉｃ］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基乙醛肟或未被取代的或被取代的氨基甲酰基，Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］，［ｓｉｃ］相同或不同，各自是氢、氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷氧基、一或二烷基氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基亚磺酰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基磺酰基、氨基磺酰基、二Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基氨基磺酰基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧羰基，或者Ｒ↑［１］与Ｒ↑［２］、Ｒ↑［２］与Ｒ↑［３］和Ｒ↑［３］与Ｒ↑［４］中的一对也是－（ＣＨ↓［２］）↓［４］－或－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，Ｒ↑［５］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基或苯基或被氯、氟、三氟甲基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基取代的苯基，但不可同时出现下述情况：Ａ是一个键Ｒ↑［６］是甲酰基、乙氧羰基、羟甲基、乙醛［ｓｉｃ］四唑基、羧酰氨基［ｓｉｃ］或５－氨基四唑基，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自是氢，Ｒ↑↑［２］和Ｒ↑［３］相同，并且各自是在７位和８位上的氯或溴。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的咪唑并喹喔啉酮、其制备方法及其防治疾病的用途。ED-A 3004750和DE-A3004751描述了许多具有抗过敏效应的咪唑并-喹喔啉酮衍生物。此外，在US 5166344(＝EP400583)中，要求保护取代的咪唑并喹喔啉酮作为磷酸二酯酶抑制剂或具有心血管效应的药剂。在CNS部分，US 5163196(＝EPS18530)指定了包括某些咪唑并-喹喔啉酮在内的多种杂环，它显示出氨基酸拮抗剂的效应，以及具有很强的兴奋效应(EAA拮抗剂)。此外，US 5182 386描述了作为GABA受体的拮抗剂或反促效药并可用来防治焦虑状态、睡眠紊乱、惊厥状态和改善记忆的咪唑并喹喔啉酮。我们现在发现，新的式I咪唑并喹喔啉酮是新的具有兴奋活性的高效氨基酸拮抗剂(EAA拮抗剂)。因此，它们特别适合于神经病学紊乱的治疗。式I如下式中A是饱和或不饱和的具有1-5个碳原子的亚烷基，或者是一个键；R6是甲酰基或者是羧基该羧基可以是与生理学上可耐受的胺或金属阳离子形成盐的形式、基团COOR7(其中R7是C1-C8烷基)、环中有3-8个碳原子的环烷基、苄基、-(CH2)n-OR8(其中n是2-4且R8是C1-C3烷基)，或者是C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基羰基、次氮基、四唑基、羰基氨基四唑、乙醛肟、C1-C3烷氧基乙醛肟或未被取代的或被取代的氨基甲酰基，R1-R4，它们相同或不同，各自是氢、氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基酰氨基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、一或二烷基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：H·J·特赖伯，B·贝尔，H·P·霍夫曼，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：

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