吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物制造技术

＊＊＊ （１） 本发明专利技术提供了以下化学式（１）的吡唑并［１，５－ａ］嘧啶衍生物。其中Ｒ↑［１］是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的１到３个取代基的苯基；Ｒ↑［２］是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基（低级）烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二（低级）烷氧基磷酰（低级）烷基的１到３个取代基的苯基；Ｒ↑［３］是氢、苯基或低级烷基；Ｒ↑［４］是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基（低级）烷基；可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；Ｒ↑［５］是氢或低级烷基；Ｒ↑［６］是氢，低级烷基，苯基（低级）烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的１到３个取代基的苯甲酰基；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［５］可以一起形成低级亚烷基；Ｑ是羰基或磺酰基；Ａ是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；ｎ是０或１。此衍生物可作为强效止痛药使用。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的吡唑并嘧啶衍生物。先有技术本专利技术的吡唑并嘧啶衍生物是文献中尚未发表的新化合物。专利技术的公开本专利技术的目的是提供具有后文所述的医药价值的化合物。本专利技术提供了一种下述化学式(1)的新的吡唑并嘧啶衍生物 其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、任选被卤素取代的吡啶基，任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基；R4是氢、低级烷基、低级烷氧基羰基、苯基(低级)烷基、任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基；R1和R5可以一起形成低级的亚烷基；Q是羰基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。上述式(1)中的各基团的实例如下。低级烷基包括直链或支链的低级烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。环烷基包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。低级烷氧基包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基等。低级烷硫基包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、戊硫基、己硫基等。卤素原子包括氟、氯、溴和碘。卤素取代的低级烷基包括三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、十一氟戊基、十三氟己基等。卤素取代的低级烷氧基包括三氟甲氧基、五氟乙氧基、七氟丙氧基、九氟丁氧基、十一氟戊氧基、十三氟己氧基等。低级烷氧基羰基包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、戊氧基羰基、己氧基羰基等。二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基包括二甲氧基磷酰甲基、二乙氧基磷酰甲基、二丙氧基磷酰甲基、二异丙氧基磷酰甲基、二丁氧基磷酰甲基、二戊氧基磷酰甲基、二己氧基磷酰甲基、2-(二甲氧基磷酰)乙基、2-(二乙氧基磷酰)乙基、3-(二乙氧基磷酰)丙基等。萘基包括1-萘基、2-萘基等。低级亚烷基包括亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基等。低级亚烯基包括乙烯基、丙烯基等。可任选被卤素取代的吡啶基包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、6-氯-2-吡啶基、5-氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-3-吡啶基、4-氯-3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、2-氯-4-吡啶基、3-氯-4-吡啶基、6-氟-3-吡啶基、6-溴-3-吡啶基、6-碘-3-吡啶基等。可任选被卤素取代的苯氧基包括苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、4-氟苯氧基、4-溴苯氧基、4-碘苯氧基等。噻吩基包括2-噻吩基和3-噻吩基，呋喃基包括2-呋喃基和3-呋喃基。低级链烯基包括乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等。苯基(低级)烷基包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、4-苯丁基、5-苯戊基、6-苯己基等。苯基(低级)烷氧基包括苄氧基、2-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基等。低级烷酰氧基包括乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、戊酰氧基、新戊酰氧基、己酰氧基、庚烷氧基等。可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧或羟基作为取代基的低级烷基不仅包括上述未取代的低级烷基，而且还包括2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、1-(2-噻吩基)乙基、1-(3-噻吩基)乙基、2-(2-噻吩基)乙基、2-(3-噻吩基)乙基、3-(2-噻吩基)丙基、4-(2-噻吩基)丁基、5-(2-噻吩基)戊基、6-(2-噻吩基)己基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙基、2-羟丙基、3-羟丙基、3-羟丁基、4-羟戊基、5-羟己基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、丁硫基甲基、戊硫基甲基、己硫基甲基、2-甲硫基乙基、3-甲硫基丙基、4-甲硫基丁基、5-甲硫基戊基、6-甲硫基己基、甲酰基、甲酰甲基、乙酰基、2-甲酰乙基、2-氧代丙基、丙酰基、3-甲酰丙基、3-氧代丁基、2-氧代丁基、丁酰基、4-甲酰丁基、4-氧代戊基、3-氧代戊基、2-氧代戊基、戊酰基、5-甲酰戊基、5-氧代己基、4-氧代己基、3-氧代己基、2-氧代己基、己酰基等。可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基包括苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-丁基苯基、4-叔丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-氟苯基、4-(苯硫基)苯基、3-(苯硫基)苯基、2-(苯硫基)苯基等。可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基包括以下基团苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-丁基苯基、4-叔丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、2，3，5-三甲氧基苯基、2，3，6-三甲氧基苯基、2，4，5-三甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3，4，5-三乙氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-五氟乙基苯基、4-七氟丙基苯基、4-九氟丁基苯基、4-十一氟戊基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有以下化学式（１）的吡唑并［１，５－ａ］嘧啶衍生物＊＊＊ （１）其中Ｒ↑［１］是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、 苯硫基和卤素的１到３个取代基的苯基；Ｒ↑［２］是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基（低级）烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二（低级）烷氧基磷酰（低级）烷基的１到３个取代基的苯基；Ｒ↑［３］是氢、苯基或低级烷基；Ｒ↑［４］是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基（低级）烷基、可任选被苯硫基取代的苯基或是卤素；Ｒ↑［５］是氢或低级烷基；Ｒ↑［６］是氢，低级烷基，苯基（低级）烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的１到３个取代基的苯甲酰基；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［５］可以一起形成低级亚烷基；Ｑ是羰基或磺酰基；Ａ是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；ｎ是０或１。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：小路恭生，安田恒雄，井上诚，冈村隆志，桥本谨治，小原正之，
申请(专利权)人：株式会社大塚制药工场，
类型：发明
国别省市：JP[日本]