用于高效释放抗菌剂的浓缩漱口液制造技术

一种水包油型乳剂形式的不充碳酸气的浓缩口腔用组合物，其特征在于，它含： （ａ）０．０５％至１０．０％的某种阳离子型抗菌剂； （ｂ）０．０５％至１０．０％的某种水不溶性非阳离子型抗菌剂； （ｃ）３０％至９０％的口用安全的溶剂； （ｄ）０．２％至９．０％的香料；以及 （ｅ）１０％至４０％的水 组合物的ｐＨ为５至８，组合物基本上不含阴离子型和非离子型表面活性剂，而且在用大于５％ｖ／ｖ的某种水溶液稀释时，所述的水包油型乳剂立即破乳。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种浓缩漱口液及其使用和制造方法，它可以高效地向口腔释放抗菌剂，从而减少口腔细菌、口臭，进而改善口腔卫生。
技术介绍
口腔中的牙斑是一种含有活菌的有机混合物。牙斑中的细菌会分泌酸、酶和微生物毒素，这些物质会导致龋齿、口臭和牙龈炎之类牙周病。已经发现，本专利技术的组合物的一个优良性能在于能形成浓缩的和令人感觉愉快的漱口液。本专利技术提供了一种系统，利用它可在稀释后高效地向口腔释放相对较低浓度的抗菌剂。除了释放抗菌剂，还发现该系统可高效地释放出香料。由此，在无非阳离子型表面活性剂时也具有优良的口感和呼吸清新感，还可高效释放具有有效杀菌活性的抗菌剂，从而改善口腔卫生。对使用漱口液来减少或消除口腔菌群的认识已有相当时间。已有参考文献的例子有1991年2月19日Charbonneau等的美国专利4,994,262；1990年5月8日Wuelknitz等的美国专利4,923,685；1989年6月13日Michaels的美国专利4,839,158；1989年4月25日Wagner的美国专利4,824,661；1988年1月12日Frosch的美国专利4,719,100；1987年12月29日Sampathkumar的美国专利4,716,035；1986年8月19日Hayashi等的美国专利4,606,911；1985年6月25日Raaf的美国专利4,525,343；1982年4月6日Parran，Jr的美国专利4,323,551；1982年1月26日Melsheimer的美国专利4,312,889；1979年5月1日Pader的美国专利4,152,418；1978年5月4日Pader的美国专利4,082,841；1976年10月26日Benedict的美国专利3,988,433；1976年5月4日Prussin的美国专利3,954,962；1971年2月2日Griebstein等的美国专利3,560,608。除上述美国专利中提出的组合物之外，另一些参考文献揭示了口腔用的漱口液。例如于1972年6月8日公布的Imperial Chemi-cal Industries Limited的比利时专利776,425；于1980年7月8日公布的加拿大专利1081-127；于1979年1月23日公布的日本公开专利昭和54008-713；于1974年1月23日公布的日本公开专利昭和49007-440；于1981年10月5日公布的Krasd Perfume Works的苏联专利874-061；于1980年6月6日公布的Mosc SvobodaCosmetics的苏联专利申请740-248(与1971年7月6日Brilliant的美国专利3,591,675相似)。虽然长期以来已经在漱口液中使用了抗菌剂，但仍需要有另外的配方来改善其抵抗口腔疾病的性能并提高使用者的接受性。本专利技术涉及溶于某种令人感觉愉快的浓缩溶液中的含某些溶剂、阳离子型抗菌剂和非阳离子型抗菌剂的组合物。这种漱口液可以以水稀释以提供减少口腔细菌的安全有效的方法并给使用者某种疗效信号。与常规的现成漱口液相比，本专利技术的抗菌剂和香料在使用类似浓度时的释放效率更高。所以，本专利技术的目的之一是提供一种浓缩的、令人感觉愉快的漱口液，虽然其中抗菌剂和香料的使用浓度与现成漱口液中的相似，但它们在释放时的释放却更为有效。本专利技术的另一目的是提供抗牙斑效果得到改善的漱口液组合物。本专利技术的再一个目的是提供由浓缩液制备漱口液的安全有效的方法。通过以下具体说明，以上及其它目的将更为显而易见。专利技术概述本专利技术涉及不充碳酸气的、浓缩的、水包油乳剂组合物，这类组合物适于用作漱口液，其中含有(a)安全有效量的阳离子型抗菌剂；(b)安全有效量的水不溶性、非阳离子型抗菌剂；(c)安全有效量的适用于口腔的溶剂；(d)安全有效量的香料；和(e)水组合物的pH约为5至8，组合物基本不含阴离子型和非离子型表面活性剂，其中所述的水包油乳剂在以高于约5％v/v的某种水溶液稀释后会破乳。本专利技术还揭示了使用方法。除非另作说明，本文中的浓度和比值都按重量计，所有的测定都在25℃进行。本专利技术的具体说明本文中的“安全有效量”是指足以减少口腔细菌和/或加强这种减少作用但对口腔的软硬组织无不良作用的用量。本文中的“基本不含阴离子型表面活性剂”是指少于0.05％，以少于0.01％为佳，最好少于0.001％的某种阴离子型表面活性剂。本文中的“基本不含非离子型表面活性剂”是指基本上不削弱阳离子型表面活性剂的活性。通常，这表明组合物中的非离子型表面活性剂的含量必须低于约0.5％，以低于0.3％为佳，最好低于0.2％。本专利技术的组合物使用了一种阳离子型抗菌剂，某种水不溶性非阳离子型抗菌剂，某种溶剂或溶剂混合物，某种香料或香料混合物和水。浓缩漱口液最好是澄清的。本文中的“澄清”不是指无色，但基本上没有大到足以散射可见光使之可被目测的颗粒。使用时，将浓缩液与所需数量的水混合。这种混合使得在使用前的即刻发生相分离。不管理论上如何说，据信，是这种相分离产生了足量抗菌剂的高效释放，同时产生最佳的口感和感受。加入浓缩漱口液混合物中的水量必须足以产生如下所述的相变。这种相变在稀释过程中易于被使用者观察到，并给使用者提供了一个该组合物可以使用的可见信号。不管理论上如何说，据信，在稀释过程中，随着油相与水相的混合，高度水不溶性的香精油在待用漱口液的水相中变得分散均匀。与香精油混合的本专利技术的水不溶性的非阳离子型抗菌剂也以同样的方式完全分散于该相中。本专利技术中的阳离子型抗菌剂由于其同时具有疏水和亲水部分的固有特性而主要停留在油-水界面。具体地说，阳离子型抗菌剂的疏水部分停留在双相混合物分散的油相中，而阳离子型抗菌剂的带电的亲水部分包围在小油滴的表面(或油-水界面)，由此形成了无数胶束微粒。就是这种双相混合物的形成，而且尤其是阳离子型抗菌剂位于水包油的界面，导致了本专利技术中抗菌剂的高效释放。除了阳离子型抗菌剂的杀菌活性，它还起着磁力牵引作用，使包括水不溶性非阳离子型抗菌剂的胶束组份向带相反电荷的口腔粘膜表面传递。这也导致水不溶性的非阳离子型抗菌剂的更有效释放。所以，虽然水不溶性非阳离子型抗菌剂的结构不能保证它原本就停留在油-水界面，但它仍能因此机制而受益。这种相分离，其中的油相分散在稀释后的漱口液的水相中，可保持数小时。但是，油相最终将相互聚结成为分离的一层。所以，不要稀释多于立即使用量的浓缩液。本专利技术中浓缩组合物的pH约为5.0至8.0，以约6.5至7.0为佳，以约6.9为最佳。本专利技术组合物中的必需组份和可选组份如下所述。必需组份阳离子型抗菌剂用于本专利技术组合物的阳离子型抗菌剂可选自季铵化合物和如氯己定等取代胍类及其相应的化合物阿来西定(alexidine)。本专利技术中也可使用这些阳离子型抗菌剂的混合物。杀菌的季铵化合物所包括的那些，其季氮原子上的取代基中的一个或两个的碳链(通常为烷基)长约8至20，通常约为10至18个碳原子，而其余取代基(通常为烷基或苄基)碳原子数较少，如约1至7个碳原子，通常是甲基或乙基。较典型的季铵类抗菌剂实例有溴化十二烷基三甲基铵，氯化十四烷基吡啶鎓，度米芬，氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓，溴化十二烷基二甲基(2-苄氧基乙基)铵，氯本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：WG霍尔，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：