眼用医药组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种眼用医药组合物，它主要由活性物质与油脂性载体组成，该组合物于常温下呈固态油膏状，于热水中呈液态油状，并可与水一起经由雾化器（ｎｅｂｕｌｉｚｅｒｓ）而雾化成微细粒子。本发明专利技术的眼用医药组合物配合雾化器使用，从而提供了治疗眼睛病痛的新投药系统，它可将雾化药物持续性地吹至眼部，以达到治疗的目的。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
眼用医药组合物本专利技术涉及一种眼用医药组合物，特别是关于一种供雾化器使用的眼用医药组合物。关于眼用的雾化药物很少，这是由于眼睛较为脆弱，如果使用过强的喷气反而容易使眼睛受伤害。例如：美国的汤姆.吉摩门(Thomas J.Zimmerman)于1978年5月发表于眼科学年报(ANNALS OFOPHTHALMOLGY)上627页至628页的文章中，曾提及一种MISTURA(商标名称)的喷雾释药系统(spray delivery system)，但是并未揭示任何
技术实现思路
。已知的雾化药物是配合喷雾罐(sprayer)使用的，喷雾罐以氟氯化碳(chlorofluorocarbon)为药物喷雾的推动剂，其雾化效果很差，喷气很强，造成被治疗者眼睛不舒服，并且氟氯化碳将于公元2000年全面禁止使用，因此，无论过去或末来，对于眼睛的治疗用途而言，它的研究开发价值都很低。再者使用于眼睛的药物必须灭菌，如果以喷雾罐装填眼用溶液，保存期限不长久，这也是已知的雾化药物无法广泛用于治疗眼睛的原因之一。本专利技术的主要目的在于提供一种供雾化器系使用的眼用医药组合物。本专利技术的另一目的在于提供一种供雾化器(nebulizers)使用的眼用医药组合物，该组合物于室温下呈固态油脂膏状，较不容易生长细菌，保存时间可较为长久。-->本专利技术的再一目的在于提供一种可持续性的将雾化药物吹送到眼球表面以达到治疗目的的新的投药系统，它不需使用氟氯化碳作为药物喷雾推进剂，没有使用氟氯化碳所造成的公害问题。本专利技术的医药组合物主要由活性物质与油脂性载体构成；其中活性物质是指对眼睛具治疗效果的医药，油脂性载体是指医药级的油脂性载体。其中活性物质是选自干燥粘膜的缓解药、粘膜表面神经的赋活药、粘膜表面的收敛药、粘膜表面的消炎药、粘膜表面的抗菌药、粘膜表面抗病毒药、抗过敏药、降眼压药、血管及神经赋活药、抗排斥药或睫状肌松弛药中的至少一种。干燥粘膜的缓解药，例如：羟基乙基纤维素(hydroxy ethylcellulose)、羟基丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cell-ulose)、白明胶(gelatin)、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol)、维生素A等等。粘膜表面神经的赋活药，例如：维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素E、维生素K等等。粘膜表面的收敛药，例如：樟脑(camphor)、薄荷醇(menthol)、硫酸锌(zinc sulfate)、盐酸萘唑啉(naphazoline HCl)、四氢唑啉(tetrahydrozoline)、脱羟肾上腺素(phenylephrine)等等。粘膜表面的消炎药，例如：氟甲脱氧泼尼松龙(fluoromethol-one)、泼尼松龙醋酸酯(prednisolone acetate)、地塞米松(dexa-methasone)等等。粘膜表面的抗菌药及抗霉菌药，例如；磺胺(sulfanilamide)、新霉素(neomycin)、土霉素(terramycin)、红霉素(erythromycin)、-->庆大霉素(gentamycin)或两性霉素B(amphotericin B)等等。粘膜表面的抗病毒药，例如：碘苷(idoxuridine)等等。抗过敏药，例如：安塔唑啉(antazoline)、萘唑啉(naphazol-ine)等等。降眼压药，例如：毛果芸香碱(pilocarpine)、肾上腺素(epinephrine)或噻吗洛尔(timolol)等等。抗排斥药例如：环孢菌素A(cyclosporine A)等等。平滑肌松驰药，例如：托吡卡胺(tropicamide)、阿脱品(atropine)等等。其中油脂性载体是选自石油凝胶(petrolatum)或羊毛脂(lanolin)中的至少一种。本专利技术的眼用医药组合物还可添加适当的添加剂，例如卵磷酯或安定剂(例如维生素E)等等。本专利技术的眼用医药组合物中活性物质的重量约占0.01至20％，优选为在0.1至10％，更佳为1至15％，油脂载体的重量约占80至99.99％，优选为在90至99.9％，更佳为在95至99％。本专利技术的组合物于温室下呈固态油脂膏状，于30℃至100℃的热水中则呈可融化成油状。因此，当要将本专利技术的组合物雾化时，是将该组合物置于热水中，优选为60℃～80℃的热水中，然后借助雾化器的超声波将它雾化成微细粒子，这些微细粒子是本专利技术组合物与水所形成的液体颗粒，这些微细粒子可被轻轻地吹送至病患眼球表面以达到治疗的目的。本专利技术可借助下列的实施例而获得更好的了解，但本专利技术所要保护的范围并不限于这些实施例：-->实施例1(治疗干眼症的组合物)1、配方例1石油凝胶           94克樟脑                5克薄荷醇              1克维生素A    500000(IU表示国际单位)。2、雾化试验：取上述的配方例1的组合物约1公克置于药杯中加入60℃的热水5g，此时该组合物呈油状而悬浮于水层之上，将它置于雾化器中，进行超音波振荡雾化，雾化出的微细粒子其外层为亲脂性，内层为亲水性，温度约为25℃。实施例2(治疗慢性结膜炎的组合物)1、配方例2石油凝胶               88克樟脑                    9克薄荷醇                  2克维生素B12           20毫克2、雾化试验：重复实施例1的雾化试验但以上述的配方例2组合物取代配方例1的组合物。雾化出的微细粒子其外层为亲脂性内层为亲水性，温度约为25℃。借助以上的实施例及说明，可以了解本专利技术的组合物的确可经由雾化器的超声波振荡而与水一起雾化成微小颗粒，本专利技术成功地提供了治疗眼睛更持久更安全更有效的新投药系统。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可与水一起雾化成微细粒子的眼用医药组合物，它主要包括： （ａ）重量比例在０．０１至２０％的活性物质，该活性物质是选自干燥粘膜的缓解药、粘膜表面神经的赋活药、粘膜表面的收敛药、粘膜表面的消炎药、粘膜表面的抗菌药、及抗霉菌药、粘膜表面的抗病毒药、抗过敏药、降眼压药、血管及神经赋活药、抗排斥药或平滑肌松驰药中的至少一种；以及 （ｂ）重量比例在８０至９９．９９％的油脂性载体，它是选自医药级石油凝胶（ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）或羊毛脂（ｌａｎｏｌｉｎ）中的至少一种； 该组合物可置于３０℃至１００℃的水中而呈油状，它还可与水经由雾化器一起雾化成微细粒子。

【技术特征摘要】
1、一种可与水一起雾化成微细粒子的眼用医药组合物，它主要包括：(a)重量比例在0.01至20％的活性物质，该活性物质是选自干燥粘膜的缓解药、粘膜表面神经的赋活药、粘膜表面的收敛药、粘膜表面的消炎药、粘膜表面的抗菌药、及抗霉菌药、粘膜表面的抗病毒药、抗过敏药、降眼压药、血管及神经赋活药、抗排斥药或平滑肌松驰药中的至少一种；以及(b)重量比例在80至99.99％的油脂性载体，它是选自医药级石油凝胶(petrolatum)或羊毛脂(lanolin)中的至少一种；该组合物可置于30℃至100℃的水中而呈油状，它还可与水经由雾化器一起雾化成微细粒子。2、如权利要求1的组合物，其中该活性物质的重量比例在0.1至10％，该油脂性裁体的重量比例在90至99.9％。3、如权利要求1的组合物，其中该活性物质的重量比例在1至5％，该油脂性载体的重量比例在95至99％。4、如权利要求1的组合物，其中该活性物质为羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素、白明胶、聚乙烯醇、维生素A、维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素E、维生素K、樟脑、薄荷醇、硫酸锌、盐酸萘唑啉(naphazoline HC...

【专利技术属性】
技术研发人员：康孟喆，
申请(专利权)人：康孟喆，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]