【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物组合物,其中不溶于水或微溶于水的化合物的溶解度或稳定性 得到改善,并提供了用来改善所述化合物的溶解性和稳定性的方法。
技术介绍
W02007/044779 和 US2007/0117816 描述了下式表示的化合物
【技术保护点】
药物组合物,其包含:i)下式(Ⅰ)表示的化合物或其盐或它们的前药:***其中,Z、Z↓[1]、Z↓[2]、Z↓[3]、Z↓[4]和Z↓[5]各自独立地选自C和N;R↓[1]为-Y↓[1]-R↓[12],或当Z↓[1]为N时R↓[1]不存在;R↓[2]为-Y↓[2]-R↓[13],或当Z↓[2]为N时R↓[2]不存在,或R↓[1]与R↓[2]一起形成取代或未取代的环;Y↓[1]、Y↓[2]和Y↓[3]各自独立地不存在,或者为在R↓[12]、R↓[13]或R↓[14]与Y↓[1]、Y↓[2]或Y↓[3]所连接的环之间提供了1或2个原子间隔的连接基,其中提供了所述间隔的所述连接基的原子选自碳、氧、氮和硫;R↓[4]选自氢、卤素、硝基、氰基、硫基、氧基、羟基、羰基氧基、烃氧基、羰基、氨基、(C↓[1-5])烃基氨基、(C↓[1-5])烃基、卤代(C↓[1-5])烃基、羰基(C↓[1-3])烃基、磺酰基(C↓[1-3])烃基、氨基(C↓[1-5])烃基、芳基(C↓[1-5])烃基、杂芳基(C↓[1-5])烃基、(C↓[3-6])环烃基和杂(C↓[3-6])环烃基,每个被取代或未被取代,条件是当R ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-2-28 61/032,1651.药物组合物,其包含i)下式⑴表示的化合物或其盐或它们的前药2.权利要求1所述的组合物,其中在权利要求1中所述的由式⑴表示的所述化合物 为5-(3-(乙基磺酰基)苯基)_3,8-二甲基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-9H_吡啶并[2, 3-b]吲哚-7-甲酰胺。3.权利要求1所述的组合物,其用作可注射组合物。4.权利要求1所述的组合物,其为非乳化的组合物。5.权利要求1所述的组合物,其还包含选自增溶剂、悬浮剂、等渗剂、缓冲剂、局部 麻醉剂和pH调节剂中的至少一种药学可接受的物质。6.权利要求1所述的组合物,其中所述组合物的pH为2至5。7.权利要求1所述的组合物,相对于每Imol权利要求1中所述的式⑴化合物,其 包含约0.01-约IOmol的所述环糊精衍生物。8.权利要求1所述的组合物,其中所述环糊精衍生物为选自羟烃基环糊精、葡糖基环 糊精、麦芽糖基环糊精和磺烃基醚环糊精中的至少一种。9.权利要求1的所述组合物,其中所述环糊精衍生物为选自羟烃基环糊精、葡糖基环 糊精、麦芽糖基环糊精和磺烃基醚环糊精,和它们的盐中的至少一种。10.权利要求1所述的组合物,其中所述环糊精衍生物为磺丁基醚-β-环糊精钠盐。11.权利要求1所述的组合物,其中所述环糊精衍生物在所述药物组合物中的含量为 约 0.01-约 90w/v%。12.权利要求1所述的组合物,其是用于预防或治疗如下疾病的药物癌、炎症、 炎性肠疾病、牛皮癣、移植排斥、肌萎缩性侧索硬化、皮质基底节变性、唐氏综合征、 亨廷顿氏病、帕金森氏病、脑炎后帕金森综合征、进行性核上性麻痹、皮克氏病、尼 曼-皮克氏病、脑卒中、头部损伤及其它慢性神经变性疾病、双相性精神障碍、情感障 碍、抑郁症、精神分裂症、认知紊乱、脱发、药物避孕、轻度认知障碍、增龄相关记忆 障碍、年龄相关认知能力衰退、非痴呆认知障碍、轻度认知能力衰退、轻度神经认知衰 退、老年健忘症、记忆障碍、认知障碍、雄激素性脱发、痴呆相关疾病、阿尔茨海默氏 病或与激酶有关的状态。13.药物组合物,其包含i)5-(3-(乙基磺酰基)苯基)_3,8-二甲基-N-(l-甲基哌啶-4-基)-9H_吡啶并 [2,3-b]吲哚-7-甲酰胺或其盐,ii)磺丁基醚_β _环糊精或其盐,和iii)水。14.药物组合物,其包含i)5-(3-(乙基磺酰基)苯基)_3,8-二甲基-N-(l-甲基哌啶-4-基)-9H-吡啶并 [2,3-b]吲哚-7-甲酰胺或其盐,ii)磺丁基醚_β _环糊精或其盐,iii)水...
【专利技术属性】
技术研发人员:布藤智康,中井慎一郎,瑞纳多L帝琼,布莎李,罗纳多J克莉斯多佛,
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社,
类型:发明
国别省市:JP
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