【技术实现步骤摘要】
嘧啶并[5，4-d]嘧啶，含该化合物的药物，其用途及其制备方法本专利技术是关于下通式的嘧啶并[5，4-d]嘧啶其互变体，其立体异构体及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理可接受的盐，这些盐具有有价值的药理性质，特别是对于酪胺酸激酶所引起的信号转导有抑制作用；其治疗疾病的用途，特别是肿瘤疾病；及其制法。在上通式I中，Ra为氢原子或烷`基，Rb为苯基，它被R1至R3的基团取代，其中R1及R2可相同或不同，各为氢、氟、氯、溴或碳原子，C1-6烷基、羟基或C1-6烷氧基，C3-7环烷基或C4-7环烷氧基，其中每个都可被一或二个烷基或被芳基取代，C2-5链烯基或C3-5烯氧基，必要时它可被芳基取代，其中乙烯基不可连接到氧原子，C2-5炔基或C3-5炔氧基，必要时它可被芳基取代，其中乙炔基不可连接到氧原子，芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、烷基硫基(sulphenyl)、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基，甲基或甲氧基，被1至3个氟原子取代，C2-4烷基或C2-4烷氧基，被1-5个氟原子取代，硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、C3-7环烷氨基、N-烷基-C3-7环烷氨-->基、芳氨基、N-烷基芳氨基、芳烷氨基或N-烷基-芳烷氨基，4至7节亚烷亚氨基，必要时可被1至4个烷基取代，其中在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基基团可被羰基所替代，或在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷基亚氨基、...
【技术保护点】
下通式的嘧啶并［５，４－ｄ］嘧啶＊＊＊ （Ⅰ），式中Ｒ↓［ａ］是氢原子或烷基，Ｒ↓［ｂ］是苯基，它被Ｒ↓［１］至Ｒ↓［３］基所取代，其中Ｒ↓［１］及Ｒ↓［２］可相同或不同，各为氢、氟、氯、溴或碘原子，Ｃ↓［１－６］烷 基、羟基或Ｃ↓［１－６］烷氧基，Ｃ↓［３－７］环烷基或Ｃ↓［４－７］环烷氧基，其中每个都可被一或二个烷基或被芳基取代，Ｃ↓［２－５］链烯基或Ｃ↓［３－５］烯氧基，它在必要时可被芳基取代，其中乙烯基部分不可连接到氧原子，Ｃ↓［２－ ５］炔基或Ｃ↓［３－５］炔氧基，它在必要时可被芳基取代，其中乙炔基部分不可连接到氧原子，芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、烷基硫基（ｓｕｌｐｈｅｎｙｌ）、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲磺酰基、芳硫基、 芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基，甲基或甲氧基，被１至３个氟原子取代，Ｃ↓［２－４］烷基或Ｃ↓［２－４］烷氧基，被１至５个氟原子取代，硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、Ｃ↓［３－７］环烷氨基、Ｎ－烷基－Ｃ↓［ ...
【技术特征摘要】
DE 1995-2-1 19503151.2;DE 1995-6-13 19521386.6;DE 1、下通式的嘧啶并[5，4-d]嘧啶式中Ra是氢原子或烷基，Rb是苯基，它被R1至R3基所取代，其中R1及R2可相同或不同，各为氢、氟、氯、溴或碘原子，C1-6烷基、羟基或C1-6烷氧基，C3-7环烷基或C4-7环烷氧基，其中每个都可被一或二个烷基或被芳基取代，C2-5链烯基或C3-5烯氧基，它在必要时可被芳基取代，其中乙烯基部分不可连接到氧原子，C2-5炔基或C3-5炔氧基，它在必要时可被芳基取代，其中乙炔基部分不可连接到氧原子，芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、烷基硫基(sulphenyl)、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基，甲基或甲氧基，被1至3个氟原子取代，C2-4烷基或C2-4烷氧基，被1至5个氟原子取代，硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、C3-7环烷氨基、N-烷基-C3-7环烷氨基、芳氨基、N-烷基芳氨基、芳烷氨基或N-烷基-芳烷氨基，4至7节亚烷亚氨基，它选择性地被1至4个烷基取代，在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，或在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷基亚氨基、N-烷基-羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷基亚氨基替代，(亚烷基氨基)羰基或(亚烷亚氨基)磺酰基，在亚烷亚氨基部分中具有4至7个环原子，它选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基部分中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰基亚氨基、N-烷磺酰基亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基所替代，烷羰氨基、N-烷基烷羰基氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、芳磺酰氨基、N-烷基芳基磺酰氨基、芳烷羰基氨基、N-烷基芳烷基羰氨基、芳烷磺酰氨基、N-烷基芳烷磺酰氨基、全氟烷磺酰氨基、N-烷基全氟烷磺酰氨基、烷羰基、芳羰基、芳烷羰基、芳羟甲基、芳烷羟甲基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、芳氨羰基、N-烷基芳氨基羰基、芳烷氨基羰基、N-烷基芳烷氨基羰基、N-羟氨基羰基、N-羟烷氨基羰基、N-烷氧氨基羰基、N-烷氧烷氨基羰基、氰基、叠氮基、N-氰氨基或N-氰烷氨基，磺酸基，烷氧磺酰基、氨磺酰基、烷氨磺酰基、二烷氨磺酰基、芳氨磺酰基、N-烷芳氨基磺酰基、芳烷氨磺酰基或N-烷芳烷氨基磺酰基，膦酰基、O-烷基膦酰基、O，O′-二烷基膦酰基、O-芳烷基膦酰基或O，O′-二芳烷基膦酰基，烷基或烷氧基，它被R4取代，其中R4为羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基、芳烷磺酰基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基或氰基，4至7节亚烷亚氨基，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子之一或二个亚甲基可被羰基替代，或在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可为氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基，N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，或(亚烷亚氨基)羰基，在亚烷亚氨基中具有4至7个环原子，可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，R3为氢、氟、氯或溴原子，烷基，烷氧基或三氟甲基，或R2与R3一起，若与邻接的碳原子相接成为亚甲基二氧基，可选择性地被一或二个烷基取代；n-C3-6亚烷基，可选择性地被一或二个烷基取代；或1，3-丁二烯-1，4-二次基，可选择性被一或二个氟、氯、溴或碘原子取代，或为一或二个羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基或氰基取代，其中取代基可相同或不同，或Ra与R1一起，若R1在Ra所取代的氮原子的邻位，则为n-C2-4亚烷基，可选择性地被一或二个烷基取代，Rc为氢、氟、氯、溴或碘原子，烷基，C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-3烷基、芳基、芳烷基、羟基、芳氧基、芳烷氧基、巯基、C1-8烷硫基、C1-8烷亚磺酰基、C1-8烷磺酰基、C4-7环烷硫基、C4-7环烷亚磺酰基、C4-7环烷基磺酰基、C3-7环烷基C1-3烷硫基、C3-7环烷基C1-3烷亚磺酰基、C3-7环烷基C1-3磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基，C1-8烷氧基，它可被烷氧羰基、氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基或二烷氨羰基取代，C2-8烷氧基，被羟基、烷氧基、羟基C2-4烷氨基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、N-烷基-N-(烷羰基)氨基、烷磺酰氨基、N-烷基-N-(烷磺酰基)氨基、烷氧羰氨基或N-烷基-N-(烷氧羰基)氨基取代，或被5至7节亚烷亚氨基(选择性地被1至4个烷基取代)取代，其中在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可为氧或硫原子替代，或为羰基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-甲酰亚氨基、N-二烷氨羰亚氨基、N-烷氧羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，C3-8烷氧基，被二个羟基或烷氧基取代，C1-8烷氧基，它被C3-7环烷基取代，其中环烷基可为1至4个烷基取代，其中在上述C4-7环烷基中，亚甲基可被氧或硫原子替代，或被羰基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷氧羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，C4-7环烷氧基，它可选择性地被一或二个羟基取代，或被烷氧基、烷氧羰基、氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、羟基C2-4烷氨基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、N-烷基-N-(烷羰基)氨基、烷磺酰氨基、N-烷基-N-(烷磺酰基)氨基、烷氧羰氨基或N-烷基-N-(烷氧羰基)氨基取代，其中，在上述C5-7环烷基中，亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷氧羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，C3-8链烯氧基，它可选择性地被芳基或C3-7环烷基取代，其中，乙烯基部分不可连接到氧原子，C3-8炔氧基，它选择性地被芳基或C3-7环烷基取代，其中乙炔基不可连接到氧原子，4至8节亚烷亚氨基，它可选择性地被1至4个烷基或1至2个芳基取代，并另被R5基取代，其中R5为芳基、芳烷基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷羰氧基、芳羰氧基、氨基、烷氨基、羟基C2-4烷氨基、二烷氨基、氰氨基、甲酰氨基、N-(烷基)-N-(羟基-C2-4烷基)氨基或双(羟基-C2-4烷基)氨基，(亚烷亚氨基)羰基，其中，亚烷亚氨基部分具有4至7个环原子，并可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基部分中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，4至7节亚烷亚氨基，它可选择性地被1至4个烷基或为羟烷基取代，其中在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，6或7节亚烷亚氨基，它可选择性地被1至4个烷基或被羟烷基取代，其中亚烷亚氨基的第4位置的亚甲基为氧或硫原子替代，或被羰基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，在上述亚烷亚氨基中，邻接于氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，4至7节亚烷亚氨基，它被羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基或羟烷基取代，烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、芳磺酰氨基、N-烷基芳磺酰氨基、芳烷羰氨基、N-烷基芳烷羰氨基、芳烷磺酰氨基、N-烷基芳烷磺酰氨基、烷氧羰氨基、N-烷基烷氧羰氨基、芳烷氧羰氨基或N-烷基芳烷氧羰氨基，(NR7R8)CONR6-或(NR7R8)SO2NR6-基，其中R6、R7及R8可相同或不同，各为氢原子或烷基或R6及R7一起为n-C2-4亚烷基，和R8为氢原子或烷基，羧烷基、烷氧羰烷基、氨羰烷基、烷氨羰烷基或二烷氨羰氨基，(亚烷亚氨基)羰烷基，其中亚烷亚氨基部分具有4至7个环原子，并可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基替代，(羧烷基)氧基、(烷氧羰烷基)氧基、(氨羰烷基)氧基、(烷氨羰烷基)氧基或(二烷氨羰烷基)氧基，[(亚烷亚氨基)羰烷基]氧基，其中亚烷亚氨基具有4至7个环原子，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基部分中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基替代，氰烷基、羟烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、氨烷基、烷氨烷基或二烷氨烷基，(亚烷亚氨基)烷基，其中亚烷亚氨基部分具有4至7个环原子，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基部分中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基替代，烷羰氨烷基、N-烷基烷羰氨烷基、烷磺酰氨烷基、N-烷基烷磺酰氨烷基、芳羰氨烷基、N-烷基芳羰氨烷基、芳磺酰氨烷基、N-烷基芳磺酰氨烷基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基、芳烷磺酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基、烷磺酰烷基、芳硫烷基、芳亚磺酰烷基或芳磺酰烷基，或C3-7环烷基，其中在C5-7环烷基中，亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基、亚氨基或N-烷亚氨基替代，或Rc为6至8节亚烷亚氨基，它可选择性地被1至4个烷基或为芳基取代，可另为R5基取代，其中在上述亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基为氧或硫原子替代，或为羰基、亚磺酰基、磺酰基、N-氧-N-烷亚氨基或R9N基替代，其中R9为氢原子、烷基、羟基C2-4烷基、烷氧基C2-4烷基、氨基C2-4烷基、烷氨基C2-4烷基、二烷氨基C2-4烷基、(羟基C2-4烷氧基)-C2-4烷基、氨羰烷基、烷氨羰烷基、二烷氨羰烷基、芳基、芳烷基、甲酰基、烷羰基、烷磺酰基、芳羰基、芳磺酰基、芳烷羰基、芳烷磺酰基、烷氧羰基、氰基、氨羰基、烷氨羰基或二烷氨羰基或(亚烷亚氨基)羰基，它在亚烷亚氨基中具有4至7个环原子，其中在上述6至7节亚烷亚氨基部分中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基或N-烷亚氨基替代，或Rc为1-吡咯烷基，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在碳主干上二个氢原子为一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上该桥基含有2至6个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有1至5个碳原子，或若二个氢原子在一个原子分开的碳原子上则含有2至4个碳原子，其中上述1-吡咯烷基可另外被上述定义的R5基取代，1-哌啶基或1-氮杂环庚-1-基，它可选择性地被1至4个烷基取代，在碳主干上二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上该桥基含有2至6个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有1至5个碳原子，或若二个氢原子在一个原子分开的碳原子上则含有1至4个碳原子，或若二个氢原子在二个原子分开的碳原子上则含有1至3个碳原子，其中上述1-吡啶基及1-氮杂环庚-1-基可另外被上述定义的R5基取代，1-吡咯烷基，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中第3位置中二个氢原子被-O-CH2CH2-O-或-O-CH2CH2CH2-O-基取代，1-哌啶基或1-氮杂环庚-1-基，它可选择性地被1至4个烷基取代，第3位置或第4位置中二个氢原子被-O-CH2CH2-O-或-O-CH2CH2CH2-O-基替代，下式的基式中m及n可相同或不同，为1至3的数，或m为0，n为2，3或4，另外其中上述基的苯并部分可被氟、氯、溴或碘原子或烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基或氰基单或二取代，上述饱和的环亚氨基可为1或2个烷基单或二取代，其中取代基可相同或不同，或(R10NR11)基，其中R10及R11可相同或不同，各为氢原子，C1-16烷基，它可被1或2个芳基或C3-7环烷基取代，为羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、羟基C2-4烷氨羰基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、C2-4亚烷二氧基、烷羰氧基、芳羰氧基、甲酰氨基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代，为(亚烷亚氨基)羰基取代，其中亚烷亚氨基具有4至7个环原子的，可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，被4至7节亚烷亚氨基取代，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基或上述定义的R9N基替代，其中R9如上所定义，另外，在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，被烷磺酰氨基、N-烷基-烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基，芳磺酰氨基、N-烷基芳磺酰氨基、芳烷羰氨基、N-烷基芳烷羰氨基、芳烷磺酰氨基、N-烷基芳烷磺酰氨基、烷氧羰氨基、N-烷基烷氧羰氨基、芳烷氧羰氨基或N-烷基-芳烷氧羰氨基取代，被(R8NR7)-CO-NR6或(R8NR7)-SO2-NR6-基取代，其中R6、R7及R8如上述定义，被烷硫基，烷基亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基取代，被C4-7环烷基(它被R5取代，并选择性地另外被1至4个烷基取代，R5如上述定义)取代，被C5-7环烷基(它选择性地被1至4个烷基取代，并其中亚甲基被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基或NR9基替代)取代，或为氟、氯、溴或碘原子取代，C2-10烷基，被2或3个氟原子取代，C3-10烷基，被4或5个氟原子取代，甲基，被1，4，7，10-四氧环十二烷基、1，4，7，10，13-五氧环十五烷基或1，4，7，10，13，16-六氧环十八烷基取代，C3-10烷基，被2或5个羟基或烷氧基取代，C2-6烷基，被芳基及羟基取代，可另外被氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基或烷氧基取代，C3-6烷基，被氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基或烷氧羰氨基取代，且另外被羟基或烷氧基取代，链烯基或链炔基，各具有3至6个碳原子，并可选择性地被芳基或C3-7环烷基取代，其中乙烯基或乙炔基不可连接到氮原子，C2-4烷基，被C2-4烷氧基取代，在ω位置被羟基或烷氧基取代，芳基，环丙基，它可被1或2个烷基取代，被芳基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基或二烷氨羰基取代，或被(亚烷亚氨基)羰基取代，其中亚烷亚氨基部分具有4至7个环原子，其中可选择性地被1至4个烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷磺酰亚氨基、N-芳亚氨基或N-芳烷亚氨基替代，C4-7环烷基，它可选择性地被1至4个烷基取代，且可另外被如上述定义的R5取代，C5-7环烷基，可选择性地被1至2个烷基取代，且另为N，N-二烷基-N-氧氨基取代，C5-7环烯基，可选择性地被1至4个烷基取代，其中乙烯基部分不可连接到(R11NR10)-基的氮原子，C4-7环烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，且可另外被R5取代，其中在环烷基部分中亚甲基被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、N-烷基-N-氧亚氨基或R9N基替代，其中R5及R9如上述定义，C5-7环烷基或C5-7环烷基烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，环烷基中的亚甲基被羰基替代，环戊基或环戊烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，其中在环戊基部分中二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上该桥基含有2至6个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有1至5个碳原子，或若二个氢原子在一个碳原子分开的碳原子上则含有2至4个碳原子，其中上述环可另外被上述定义的R5基取代，环己基、环己基烷基、环庚基或环庚基烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，其中在环烷基中二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上该桥基则含有2至6个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有1至5个碳原子，或若二个氢原子在一个碳原子分开的碳原子上则含有1至4个碳原子，或若二个氢原子在二个碳原子分开的碳原子上则含有1至3个碳原子，其中上述环可另外被上述定义的R5基取代，3-环己烯-1-基或3-环己烯-1-基-烷基，它可选择性地被1至4个烷基取代，其中在环己烯基中2，5-位置的二个氢原子被n-C1-3-亚烷基桥替代，3-奎宁环基、4-奎宁环基、2-奎宁环基烷基、3-奎宁环基烷基、4-奎宁环基烷基、氮杂二环[2.2.1]庚-4-基、氮杂二环[2.2.1]庚-4-基-烷基或金刚烷基，或R10为氢原子或烷基，R11为羟基、烷氧基或氰基，其互变体，其立体异构物及其盐，其中除非另有说明，上述基定义中所述的芳基部分应理解为苯基，它可被R12单取代，被R13单、二或三取代，或被R12单取代，另被R13单或二取代，其中取代基可相同或不同，R12为氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、烷氧羰基、烷羰基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、全氟烷基、全氟烷氧基、硝基、氨基、烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基C2-4烷氨基，N-烷基(羟基C2-4烷基)氨基、双(羟基C2-4烷基)氨基、苯烷羰氨基、苯羰氨基、烷磺酰氨基、苯烷磺酰氨基、苯磺酰氨基、N-烷基苯烷羰氨基、N-烷基苯羰氨基、N-烷基-烷磺酰氨基、N-烷基-苯烷磺酰氨基、N-烷基苯磺酰氨基、氨磺酰基、烷氨磺酰基、二烷氨磺酰基、(R8NR7)-CO-NR6-或(R8NR7)-SO2-NR6-基，其中R6、R7及R8如上述定义，5至7节亚烷亚氨基，可选择性地被1至4个烷基或羟烷基取代，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧原子替代，或被R9N基替代，其中R9如上述定义，5至7节亚烷亚氨基，可选择性地被1至4个烷基或一羟烷基取代，其中邻接氮原子的一或二个亚甲基被羰基替代，R13为烷基、羟基或烷氧基或氟、氯、溴或碘原子，其中二个R13基，若接于邻接碳原子上，也可是具有3至6个碳原子的亚烷基、1，3-丁二烯-1，4-二亚基或亚甲二氧基，除非另有说明，上述烷基、亚烷基及烷氧基部分含有1至4个碳原子。2、根据权利要求1的通式I的嘧啶并[5，4-d]嘧啶，除非另有说明，具有以下条件：权利要求1所述的连接到氮、氧或硫原子的亚烷基或环亚烷基中每个碳原子不可接到其它卤素、氮、氧或硫原子上，其互变体，其立体异构物，及其盐。3、根据权利要求1或2的通式I的嘧啶并[5，4-d]嘧啶，其中Ra为氢原子或烷基，Rb为苯基，被R1至R3的基取代，其中R1为氢、氟、氯、溴或碘原子，C1-6烷基、羟基或C1-6烷氧基，C3-6环烷基或C5-7环烷氧基，C2-5链烯基或C3-5链烯氧基，其中乙烯基部分不可连接到氧原子，C2-5炔基或C3-5炔氧基，其中乙炔基部分不可连接到氧原子，芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、烷磺酰氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基，甲基或甲氧基，被1至3个氟原子取代，C2-4烷基或C2-4烷氧基，被1-5个氟原子取代，硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、C3-6环烷氨基、N-烷基-C3-6环烷氨基、芳氨基、N-烷基芳氨基、芳烷氨基或N-烷基-芳烷氨基，5至7节亚烷亚氨基，其中邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，或在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧原子或被亚氨基或N-烷基亚氨基替代，(亚烷亚氨基)羰或或(亚烷亚氨基)磺酰基，在亚烷亚氨基中具有5至7个环原子，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧原子替代，或为亚氨基或N-烷亚氨基替代，烷羰氨基、N-烷基烷羰基氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、芳磺酰氨基、N-烷基芳磺酰氨基、芳烷羰氨基、N-烷基芳烷羰氨基、芳烷磺酰氨基、N-烷基芳烷磺酰氨基、三氟甲基磺酰氨基、N-烷基三氟甲基磺酰氨基、烷羰基、芳羰基、芳烷羰基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、芳氨羰基、N-烷基芳氨基羰基、芳烷氨基羰基、N-烷基芳烷氨基羰基、N-羟氨基羰基、N-羟烷氨基羰基、N-烷氧氨基羰基、N-烷氧烷氨基羰基、氰基、叠氮基、N-氰氨基或N-氰烷氨基，磺基，氨磺酰基、烷氨磺酰基、二烷氨磺酰基、芳氨磺酰基、N-烷芳氨基磺酰基、芳烷氨磺酰基或N-烷芳烷氨基磺酰基，膦酰基、O-烷基膦酰基、O，O′-二烷基膦酰基或O，O′-二芳烷基膦酰基，烷基或烷氧基，被R4取代，其中R4为羟基、烷氧基、芳氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基或氰基，或(亚烷亚氨基)羰基，在亚烷亚氨基中具有5至7个环原子，其中在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧原子替代，或被亚氨基或N-烷亚氨基替代，R2为氢、氟、氯或溴原子，或烷基、三氟甲基、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基、三氟甲基磺酰氨基、N-烷基三氟甲基磺酰氨基或氰基，R3为氢、氟、氯或溴原子或烷基，烷氧基或三氟甲基，或R2与R3一起，若与邻接的碳原子相接成为亚甲基二氧基，则选择性地被一或二个烷基取代；n-C3-6亚烷基，可选择性地被一或二个烷基取代；或1，3-丁二烯-1，4-二亚基，可选择性地被氟、氯、或溴原子取代，或被羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基或氰基取代，或Ra与R1一起，若R1在Ra所取代的氮原子的邻位，则为n-C2-3亚烷基，Rc为氢或氯原子，烷基、芳基、芳烷基、巯基、烷硫基、烷亚磺酰基或烷磺酰基，羟基、芳氧基或芳烷氧基，C1-6烷氧基，可被烷氧羰基、氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基或二烷氨羰基取代，C2-6烷氧基，被羟基、烷氧基、羟基C2-4烷氨基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、烷磺酰氨基、或烷氧羰氨基取代，或被5至7节亚烷亚氨基(选择性地被1至2个烷基取代)取代，其中在上述5至7节亚烷亚氨基中，邻接到氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，或在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧原子替代，或被羰基、亚氨基、烷亚氨基、烷羰亚氨基、烷氧羰亚氨基、烷磺酰亚氨基、甲酰亚氨基、二烷氨羰亚氨基、芳亚氨基或芳烷亚氨基替代，C3-6烷氧基，为二个羟基或烷氧基取代，烷氧基，为C3-7环烷基取代，其中环烷基可被1或2个烷基取代，其中在上述C4-7环烷基中，亚甲基可被氧原子替代，或为亚氨基、N-烷亚氨基、N-烷羰亚氨基、N-烷氧羰亚氨基或N-芳亚氨基替代，C4-7环烷氧基，可选择性地被羟基、烷氧基、烷氧羰基、氰基、羧基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、羟基C2-4烷氨基、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷羰氨基、烷磺酰氨基或烷氧羰氨基取代，C5-7环烷氧基，其中在上述环戊氧基中第3位置的亚甲基，及在上述C6-7亚烷氧基中第3或4位置的亚甲基可被氧原子替代，或被亚氨基、烷亚氨基、烷羰亚氨基、烷氧羰亚氨基、烷磺酰亚氨基、芳亚氨基或芳烷亚氨基替代，C3-6烯氧基，其中乙烯基部分不可连接到氧原子，C3-6炔氧基，其中乙炔基部分不可连接到氧原子，4至8节亚烷亚氨基，可选择性地被1至4个烷基或芳基取代，可另外被R5基取代，其中R5为芳基、芳烷基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、吡咯烷羰基、哌啶羰基、吗啉羰基、哌嗪羰基、4-烷基哌嗪羰基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基C2-4烷氨基、N-烷基-羟基-C2-4烷基氨基、二(羟基-C2-4烷基)氨基、甲酰氨基、氰氨基、烷羰胺基、N-烷基烷羰氨基、烷氧羰氨基、N-烷基烷氧羰氨基、烷磺酰氨基、N-烷基烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、芳磺酰氨基、N-烷基芳磺酰氨基、羧烷基、烷氧羰烷基、氨羰烷基、烷氨羰烷基、二烷氨羰烷基、吡咯烷羰烷基、哌啶羰烷基、吗啉羰烷基、哌嗪羰烷基、4-烷基哌嗪羰烷基、氰烷基、羟烷基、烷氧烷基、芳氧烷基、氨烷基、烷氨烷基、二烷氨烷基、烷羰氨烷基、N-烷基烷羰氨烷基、烷磺酰氨烷基、N-烷基烷磺酰氨烷基、芳羰氨烷基、N-烷基芳羰氨烷基、芳磺酰氨烷基、N-烷基芳磺酰氨烷基、烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、烷硫烷基、烷亚磺酰烷基、烷磺酰烷基、芳硫烷基、芳亚磺酰烷基、芳磺酰烷基、羧烷氧基、烷氧羰烷氧基、氨羰烷氧基、烷氨羰烷氧基、二烷氨羰烷氧基、吡咯烷羰烷氧基、哌啶羰烷氧基、吗啉羰烷氧基或(R8NR7)-CO-NR6-基，其中R6、R7及R8可相同或不同，各为氢原子或烷基或R6及R7一起为n-C2-3亚烷基，及R8为氢原子或烷基，吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、4-烷基哌嗪基或4-烷氧羰基哌嗪基，可选择性地被一或二个烷基或羟基甲取代，其中在上述基的杂环基中，邻接氮原子的一或二个亚甲基可被羰基替代，或Rc为6至8节亚烷亚氨基，可选择性地被1至4个烷基或芳基取代，可另外被R5基取代，其中在上述亚烷氨基中，第4位置的亚甲基为氧或硫原子替代，或为羰基、亚磺酰基、磺酰基、N-氧-N-烷亚氨基或R9N基替代，其中R9为氢原子或烷基、羟基C2-4烷基、烷氧基C2-4烷基、羟基C2-4烷氧基-C2-4烷基、氨羰烷基、烷氨羰烷基、二烷氨羰烷基、氨基C2-4烷基、烷氨基C2-4烷基、二烷氨基C2-4烷基、芳基、芳烷基、甲酰基、烷羰基、烷磺酰基、芳羰基、芳磺酰基、芳烷羰基、芳烷磺酰基、烷氧羰基、氰基、氨羰基、烷氨羰基或二烷氨羰基，或Rc为1-吡咯烷基，可选择性被1或2个烷基取代，其中在碳主干上二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上该桥基含有4至5个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有3至4个碳原子，或若二个氢原子在一个原子分开的碳原子上则含有2或3个碳原子，1-哌啶基或1-氮杂环庚-1-基，可选择性地被1或2个烷基取代，在碳主干上二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上则该桥基含有4或5个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有3或4个碳原子，或若二个氢原子在以一个原子分开的碳原子上则含有2或3个碳原子，或若二个氢原子在以二个原子分开的碳原子上则含有1或2个碳原子，1-吡咯烷基，第3位置中的二个氢原子被-O-CH2CH2-O-或-O-CH2CH2CH2-O-基取代，1-哌啶基或1-氮杂环庚-1-基，第3位置或第4位置中二个氢原子被-O-CH2CH2-O-或-O-CH2CH2CH2-O-基替代，2-异二氢吲哚基、1，2，3，4-四氢-异奎啉-2-基或2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂_-3-基，其中上述基的苯并部分可被氟、氯、溴或碘原子、三氟甲基、或被1或2个烷基或烷氧基取代，或(R10NR11)-基，其中R10为氢原子或C1-8烷基，第2位置可被羟基或烷氧基取代，R11为氢原子，C1-10烷基，可被芳基、C3-7环烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、羟基C2-4烷氨羰基、氰基、甲酰氨基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代，被吡咯烷羰基、哌啶羰基、吗啉羰基、哌嗪羰基或4-烷基-哌嗪羰基取代，被5至7节的烷亚氨基取代，它可选择性地被1或2个烷基取代，在上述6至7节亚烷亚氨基中，第4位置的亚甲基可被氧或硫原子替代，或为亚磺酰基、磺酰基或R9N基替代，其中R9如上述定义，被吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4-烷基哌嗪基取代，其中邻接氮原子的一或二个亚甲基被羰基替代，被烷羰氨基、N-烷基烷羰氨基、烷磺酰氨基、N-烷基-烷磺酰氨基、芳羰氨基、N-烷基芳羰氨基、芳磺酰氨基、N-烷基芳磺酰氨基、芳烷羰氨基、N-烷基芳烷羰氨基、芳烷磺酰氨基、N-烷基芳烷磺酰氨基、烷氧羰氨基或N-烷基烷氧羰氨基取代，为(R8NR7)-CO-NR6-基取代，其中R6至R8如上述定义，为烷硫基，烷基亚磺酰基、烷磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、芳烷硫基、芳烷亚磺酰基或芳烷磺酰基取代，或被C5-7环烷基(其中亚甲基被氧原子替代，或为亚氨基或烷亚氨基替代)取代，C2-4烷基，被一氯原子或被1至3个氟原子取代，甲基，被1，4，7，10-四氧环十二烷基、1，4，7，10，13-五氧环十五烷基或1，4，7，10，13，16-六氧环十八烷基取代，C3-10烷基，为2或5个羟基取代，C2-6烷基，为羟基取代，另为芳基取代，另外可选择性地被羟基或烷氧基取代，C3-6烷基，为羟基取代，另外被氨基、烷氨基或二烷氨基取代，链烯基或炔基，具有3至6个碳原子，可选择性地被芳基取代，其中乙烯基或乙炔基部分不可连接到氮原子，C2-4烷基，为C2-4烷氧基取代，在ω位置被羟基或烷氧基取代，芳基，环丙基，可被1或2个烷基取代，被芳基、羧基、烷氧羰基、氨羰基、烷氨羰基、二烷氨羰基、吡咯烷羰基、哌啶羰基、吗啉羰基、哌嗪羰基或4-烷基哌嗪羰基取代，C4-7环烷基，可选择性地被1或2个烷基取代，且可另外被如上定义的R5取代，C5-7环烷基，选择性为1或2个烷基取代，且另外被N，N-二烷基-N-氧氨基取代，C5-7环烯基，可选择性地被1或2个烷基取代，其中在环烷基部分不可连接到(R11NR10)-基的氮原子，C5-7环烷基，可选择性地被1或2个烷基取代，其中在环烷基部分中亚甲基被氧或硫原子替代，或被亚磺酰基、磺酰基、N-烷基-N-氧亚氨基或R9N基替代，其中R9如上述定义，C5-7环烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，其中亚甲基被羰基替代，C4-7环烷基甲基，可选择性地被1或2个烷基取代，在环烷基部分中另外被R5取代，其中R5如上述定义，环戊基或环戊烷基，可选择性地被1至4个烷基取代，其中在环戊基中二个氢原子被一直链亚烷基桥替代，其中若二个氢原子在同一碳原子上则该桥基含有4或5个碳原子，或若二个氢原子在相邻的碳原子上则含有3或4个碳原子，或若二个氢原子在一个碳原子分开的碳原子上则含有2或3个碳原子，环己基、环己基烷基、环庚基或环庚基烷基，可选择性地被1至4个烷基...
【专利技术属性】
技术研发人员：弗朗克希梅尔巴克，托马斯冯鲁登，乔治达曼，托马斯梅茨，
申请(专利权)人：卡尔托马博士公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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