高含水量的眼科器件制造技术

公开了一种眼科器件，其是单体混合物的聚合产物，所述单体混合物包括：（ａ）主要量的不含硅酮的亲水性单体；（ｂ）疏水性单体；和（ｃ）交联剂，其中所述眼科器件具有至少约７０重量％的平衡含水量，另外其中所述眼科器件在其表面上具有蒸发性脱水的阻隔层。还公开了采用高含水量的眼科器件缓解蒸发性角膜脱水的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般地涉及具有高含水量、具有改善的蒸发性脱水的眼科器件，例如接触^Mi O
技术介绍
自1980年代以来已经可以获得软质接触镜。重要的是，接触镜佩戴舒适且安全。 然而，虽然有许多人可以成功地佩戴接触镜，但仍有许多人由于例如与接触镜相关的眼干 而仅能佩戴接触镜较短的时间。这种失调的症状包括例如薄的和/或不稳定的泪膜、角膜 污染和主观症状，例如眼部不适、灼烧/刺痛和干燥。接触镜佩戴可能触发这些症状的发 作，或可能加重所述症状。虽然具有高含水量的镜片更软，佩戴更滑润和更舒适，但这样的透镜可能不具有 对于提供接触镜的舒适和安全佩戴有用的一种或更多种性质。例如，与高含水量接触镜有 关的具体的难题是蒸发性角膜脱水。镜片中的游离水由于蒸发而丧失，它被来自角膜的水 替换。在前透镜表面的蒸发失水是接触镜脱水和镜片后泪膜缺失的潜在原因，其后可以导 致不适、干眼、角膜污染和/或对眼睛的其它损害。上皮的脱水引起角膜损伤，因而引起角 膜污染。这种污染通常限于浅表的2到3层上皮，并遍布角膜的次级部分，但是如果刺激物 足够大，则损伤可能深且严重，并能够使荧光素向基质中快速扩散。污染可以在镜片放入的 几小时内快速地发生，但也可能耗费4到5小时或更久。历史上，高含水量接触镜一般通过从聚合的透镜材料的圆柱形坯料上车床加工高 含水量透镜来制备(圆柱形的坯料通常被称为“按钮”)。例如，高含水量接触镜通过(a)在 试管内聚合原料单体混合物来提供棒状物件，(b)将棒切削成按钮，(c)将所述按钮车床加 工成接触镜。然而，从车床加工的按钮所产生的透镜表面与从模具浇铸的透镜表面十分不 同。美国专利US 6，245，830公开了一种具有高的含水量和水平衡的接触镜，其由超 过80摩尔％、优选超过90摩尔％的2，3-二羟丙基甲基丙烯酸酯(GMA)和至多20摩尔％、 一般0. 05直至10摩尔％的反应性吡咯烷酮如N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物或共聚物制得。美国专利US 6，627，674 ( “’ 674专利”)公开了一种具有高的含水量和水平衡的 接触镜，其由超过80摩尔％、优选超过90摩尔％的GMA组成，并具有至少约60重量％的平 衡含水量，所述接触镜具有相对于聚(2-羟甲基丙烯酸酯)超过约8的水平衡。’ 674专利 进一步公开了 GMA聚合物可以在反应性极性质子惰性稀释剂如N-乙烯基吡咯烷酮和/或 非反应极性的质子惰性稀释剂的存在下聚合。但是仍然需要具有优越的尺寸稳定性、并具有低脱水速率，从而可以降低蒸发性 角膜脱水的高含水量接触镜。
技术实现思路
根据本专利技术的一个实施方案，提供了一种眼科器件，其 单体混合物的聚合产物，所述单体混合物包括(a)主要量的不含硅酮的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(C)交联 剂，其中所述眼科器件具有至少约70重量％的平衡含水量，另外其中所述眼科器件的表面 实质上可抑制蒸发性脱水。根据本专利技术的第二实施方案，提供了一种眼科器件，其是单体混合物的聚合产物， 所述单体混合物包括(a)主要量的不含硅酮的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(c)交联 剂，其中所述眼科器件具有至少约70重量％的平衡含水量，另外其中所述眼科器件具有小 于或等于约0. 600毫克/分钟的脱水速率。根据本专利技术的第三实施方案，提供了一种方法，其包括在疏水性基底中浇铸单体 混合物的步骤，以形成在其表面上具有蒸发性脱水阻隔层的眼科器件，所述单体混合物包 括(a)主要量的不含硅酮的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(C)交联剂，其中所述眼科器 件具有至少约70重量％的平衡含水量。根据本专利技术的第四实施方案，提供了用于实质上缓解与具有至少约70重量％的 平衡含水量的眼科器件相关的蒸发性角膜脱水的方法，包括用眼科器件接触受试者的眼 睛，所述眼科器件是单体混合物的聚合产物，所述单体混合物包括(a)主要量的不含硅酮 的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(c)交联剂，其中所述眼科器件具有至少约70重量％的 平衡含水量，另外其中所述眼科器件在其表面上具有蒸发性脱水阻隔层。在此使用的术语“受试者”或“患者”或“宿主”是指哺乳动物，优选人。在此使用的术语“缓解”应当被理解为是指(1)防止或延迟在受试者中显现的蒸 发性角膜脱水的一种或更多种临床症状的出现，所述受试者可能会受蒸发性角膜脱水的影 响，但还没有经历或显示蒸发性角膜脱水的症状，(2)抑制蒸发性角膜脱水，即，延缓或降低 受试者中蒸发性角膜脱水的发展，或(3)减轻蒸发性角膜脱水，即，使受试者中的蒸发性角 膜脱水消退。本专利技术的高含水量的眼科器件通过在该器件表面上保持蒸发性脱水阻隔层来有 益地缓解受试者眼睛中的蒸发性角膜脱水。这样，该器件可以佩戴在眼睛中持续延长的时 间，这样眼睛的角膜就可具有长期的角膜健康状态。该蒸发性脱水阻隔层通过相对于疏水 性基底使以下组分聚合(a)主要量的不含硅酮的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(c)交 联剂，从而驱动疏水性单体朝向器件表面，从而得到在器件表面上的蒸发性脱水阻隔层。附图说明图1所示为实施例1的接触镜对比商业上可获得的接触镜的脱水速率的图解说明。具体实施例方式本专利技术涉及高含水量的眼科器件。虽然本专利技术适合于多种高含水量的眼科器件， 但是本专利技术特别适用并有益于高含水量接触镜。如在此使用的术语“眼科器件”和“镜片” 是指存在于眼睛之中或之上的器件。这些器件可以提供光学校正、伤口护理、药物输送、诊 断功能或化妆强化，或这些性质的任何组合。所述器件的代表性实例包括但不限于软接触 镜，例如软的水凝胶镜片、软的非水凝胶镜片等，硬接触镜，例如，硬质透气性镜片材料等， 眼内镜片、覆盖镜片、眼睛植入物、光学植入物等。本领域技术人员可以理解的是，如果镜片本身可以对折而不破裂，则可被认为是“软质的”。高含水量的眼科器件，例如本专利技术的高含 水量接触镜可以是球形的、复曲面的、双焦点的，可以含有化妆品的色彩、不透明化妆品的图案，其组合，等等。本专利技术的高含水量的眼科器件可以具有至少约70重量％的平衡含水量。在一个 实施方案中，本专利技术的高含水量的眼科器件将具有至少约80重量％的平衡含水量。该高含 水量的眼科器件是单体混合物的聚合产物，所述单体混合物至少包括(a)主要量的不含硅 酮的亲水性单体；(b)疏水性单体；和(C)交联剂。合适的不含硅酮的亲水性单体包括酰胺，例如，N, N- 二甲基丙烯酰胺、N，N- 二甲 基甲基丙烯酰胺，等等，环内酰胺，例如N-乙烯基-2-吡咯烷酮，等等，用能够聚合的基团官 能化的聚(烷撑二醇)等。可用的官能化的聚(烷撑二醇)的实例包括，含有单甲基丙烯 酸酯或二甲基丙烯酸酯端基的可变链长度的聚(二乙二醇)。在优选的实施方式中，聚(烷 撑二醇)聚合物包含具有至少两个烷撑二醇的单体单元。更进一步的实例是在美国专利 第5，070, 215号中公开的亲水性乙烯基碳酸酯或乙烯基氨基甲酸酯单体，以及美国专利第 4，910，277号中公开的亲水性噁唑酮(oxazolone)单体。其它适合的亲水性单体对于本领 域技术人员是显而易见的。上述不含硅酮的亲水性单体的混合物也可以在本申请的单体混 合物中使用。亲水性单体例如含N-乙烯基内酰胺的单体以主要量在所述单体混合物中存在， 例如大于或等于约70重量％的量，优选的大于或等于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼科器件，其是单体混合物的聚合产物，所述单体混合物包括：（ａ）主要量的不含硅酮的亲水性单体；（ｂ）疏水性单体；和（ｃ）交联剂，其中所述眼科器件的平衡含水量为至少约７０重量％，且另外其中所述眼科器件在其表面上具有蒸发性脱水阻隔层。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：RI布莱克韦尔，JC萨拉莫内，JF金茨勒，
申请(专利权)人：博士伦公司，
类型：发明
国别省市：US[]