【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请要求于2009年4月9日申请的题目为“用于治疗术后疼痛的包括可乐定的 组合物和方法”的美国专利申请第12/421,144号和于2008年4月18日申请的题目为“用 于治疗术后疼痛的包括可乐定的组合物和方法”的美国临时专利申请第61/046,277号的申 请日的权益,两件申请以引用方式合并入本文中。
技术介绍
缓解疼痛对于治疗经历外科手术的患者来说是头等重要的。适当的缓解疼痛对患 者带来显著的生理和心理的益处。有效的缓解疼痛不仅意味着术后期更平稳更合意(例 如,情绪、睡眠、生活质量等),较早地撤离医疗/外科手术/门诊设施,而且还可减少慢性疼 痛综合征(例如,纤维肌痛、肌痛等)的发病。疼痛作为一种生物学功能而发挥作用。其经常是体内损害或疾病的存在的信号, 并且经常伴有炎症(红、肿和/或烧灼感)。在术后疼痛的情况下,疼痛可以是外科手术的 结果,或其他治疗诸如,例如,处理烧伤或非外科创伤后的急性疼痛的结果。术后疼痛处理 的目标是采用引起最小的或没有副作用的药物治疗来减少或消除疼痛和不适感。 外科手术部位对患者可能遭受的术后疼痛的程度有着复杂的影响。通常,对胸部 和上腹部的手术比对下腹部的手术更为疼痛,对下腹部的手术依次地比对四肢的周围手术 更为疼痛。然而,涉及体腔、大关节面、脊柱或深部组织的任何手术应当被认为是疼痛的。具 体来说,对胸部或上腹部的手术可产生肺功能的广泛改变,腹部肌张力的增加以及膈肌功 能的相应减弱。结果将是无力咳嗽和清除分泌物,可导致肺萎陷和肺炎。长时间疼痛可减 少体力活动并导致静脉淤滞,以及深部静脉血栓形成的风险增加并因此导致肺栓塞。另外, 对肠 ...
【技术保护点】
一种用于减轻、预防或治疗需要该治疗的患者的术后疼痛的可植入药物长效制剂,所述可植入药物长效制剂包括治疗有效量的可乐定或其药学上可接受的盐和聚合物;其中所述长效制剂可在皮下部位植入以减轻、预防或治疗术后疼痛,并且所述长效制剂能够(i)在至多48小时的第一时间内,相对于所述药物长效制剂中装载的可乐定或其药学上可接受的盐的总量,释放约5%~约45%的可乐定或其药学上可接受的盐,以及(ii)在随后至少3天的时间内,相对于所述药物长效制剂中装载的可乐定或其药学上可接受的盐的总量,释放约55%~约95%的可乐定或其药学上可接受的盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-4-18 61/046,277;US 2009-4-9 12/421,144一种用于减轻、预防或治疗需要该治疗的患者的术后疼痛的可植入药物长效制剂,所述可植入药物长效制剂包括治疗有效量的可乐定或其药学上可接受的盐和聚合物;其中所述长效制剂可在皮下部位植入以减轻、预防或治疗术后疼痛,并且所述长效制剂能够(i)在至多48小时的第一时间内,相对于所述药物长效制剂中装载的可乐定或其药学上可接受的盐的总量,释放约5%~约45%的可乐定或其药学上可接受的盐,以及(ii)在随后至少3天的时间内,相对于所述药物长效制剂中装载的可乐定或其药学上可接受的盐的总量,释放约55%~约95%的可乐定或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述可乐定是盐酸盐的形式。3.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述聚合物包括丙交酯/乙交酯 共聚物、聚丙交酯、聚乙交酯、聚原酸酯、D-丙交酯、D,L-丙交酯、聚(D,L-丙交酯)、L-丙 交酯、D,L-丙交酯/己内酯共聚物、D,L-丙交酯/乙交酯/己内酯共聚物、聚己内酯或其 组合中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述聚合物占所述药物长效制剂 的总wt. %的约60 % 约90 %。5.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中在所述药物长效制剂植入在所述 部位后所述聚合物能够在30天或更少的时间内降解。6.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述可乐定以每天0.05 μ g 3mg的量释放3 10天的时间。7.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述可乐定以所述可植入药物长 效制剂的约0. 1 约IOwt. %的量存在,并且所述聚合物以所述可植入药物长效制剂的约 75 约94wt. %的量存在,并且所述药物长效制剂进一步包括约5 约15wt. %的赋形剂。8.根据权利要求1所述的可植入药物长效制剂,其中所述可乐定以所述可植入药物 长效制剂的约0. 1 约IOwt. %的量存在,并且所述聚合物包括所述长效制剂的约75 约 94wt. %的量的PLGA,并且所述长效制剂进一步包括约5 约15wt. %的mPEG。9.一种制备权利要求1所述的可植入药物长效制剂的方法,所述方法包括将生物相容 聚合物与治疗有效量的可乐定或其药学上可接受的盐组合在一起并由该组合物形成所述 可植入药物长效制剂。10.一种治疗或预防需要该治疗的患者的术后疼痛的方法,所述方法包括在外科手术 之前、期间或之后将一个或多个包括治疗有效量的可乐定或其药学上可接受的盐的生物可 ...
【专利技术属性】
技术研发人员:VM金,CM霍博特,WF麦克凯,A沃哈布瑞比,PE麦克唐纳德,T卡特,
申请(专利权)人:华沙整形外科股份有限公司,麦德托尼克公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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