一种由下式(1)所代表的酰胺衍生物: *** (1) 其中R↑[1]和R↑[2]可相同或不同,独立地代表有1至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基,R↑[3]代表有1至6个碳原子的线性或支化的亚烷基或一单键,和R↑[4]代表氢原子、有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基或2,3-二羟丙氧基,条件是当R↑[3]为单键时R↑[4]为氢原子。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及酰胺衍生物,其能增强皮肤角质层的保湿能力,减少皮肤粗糙度的效果极佳,与各种化妆品基本成分的相容性好且相互作用小。本专利技术还涉及该酰胺衍生物的合成中间体,进一步地涉及含有该酰胺衍生物的外用护肤制品、美发护发制剂和药物浴液。
技术介绍
公知要保持皮肤湿润和柔软,角质层中的水是重要的。据信保持此水的利用度取决于角质层中所含的水溶性成分,即游离氨基酸、有机酸、尿素或无机离子。鉴于此,已试图通过在外用药物护肤品或化妆品中加入单一或组合的此种物质以减少或防止皮肤粗糙。除上述物质之外,已开发出各种与水的亲合力高的保湿剂,用于减少皮肤粗糙。然而,当这种保湿剂用于皮肤时,它们保留在皮肤角质层上而起到向角蛋白供水的作用。此外,它们的作用是暂时性的。因此不能认为它们从根本上改善了角质层的保湿能力和基本上防止或治疗皮肤粗糙。作为基本上改善角质层的保湿能力的有效的外用护肤品,本专利技术受让人已提出了一种外用护肤品,包括下式(5)所代表的酰胺衍生物(JP-A-228048/1987,JP-B-42934/1989) 其中R1b代表有10至26个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基,和R2b代表有9至25个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基。进一步地,本专利技术受让人还在JP-A-216812/1988,218609/1988,222107/1988,227513/1988,29347/1989和31752/1989中提出了包括有类似作用的酰胺衍生物的外用护肤品。此外,本专利技术受让人发现含有下述式(6)所代表的酰胺衍生物的美发护发制剂可渗入发中有效地保护头发,可防止头颅萎黄病,可改善头发的触感,并在JP-A-9913/1989中也有建议。 其中R1b代表有10至26个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基,R2b代表有9至25个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基,和X代表(-CH2-)n其中n代表2至6的整数。虽然这些酰胺衍生物已产生上述极有益的作用,但它们有这样的性质如熔点高、结晶度高和在基本成分中的溶解度低,以致加入外用护肤制品和美发护发制剂中时,在相容性和相互作用等方面仍存在未解决的问题。专利技术概述因此,本专利技术的目的之一是提供一种能根本上有效改善(保持和增强)角质层的保湿能力的酰胺衍生物,加入外用护肤制品或美发护发制剂中时,因诸如熔点和结晶度改善如降低和在基本成分中的溶解度改善,而能表现出相容性改善和相互作用减小;包括该酰胺衍生物的外用护肤制品用于皮肤时,能改善角质层的保湿能力,防止或治疗皮肤粗糙或发炎,还可防止皮肤老化;包括该酰胺衍生物的美发护发制剂有极好的保护和养护头发和头颅的能力,并能改善头发的触感;和提供包括该酰胺衍生物并提供极好的洗浴效果的药物浴液。经过深入的研究,本专利技术人发现一种由下式(1)所代表的新酰胺衍生物及包括该酰胺衍生物的外用护肤制品、护发制品和药物浴液可达到上述目的,因而完成了本专利技术。本专利技术的一方面,提供一种由下式(1)所代表的酰胺衍生物 其中R1和R2可相同或不同,独立地代表有1至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基,R3代表有1至6个碳原子的线性或支化的亚烷基或一单键,和R4代表氢原子、有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基或2,3-二羟丙氧基,条件是当R3为单键时R4为氢原子。本专利技术的另一方面,还提供一种由下式(2)代表的胺衍生物 其中R1a代表有4至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基,R3a代表有3至6个碳原子的线性或支化的亚烷基,和R4a代表有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基。该胺衍生物(2)适用于作所述酰胺衍生物(1)的合成中间体。本专利技术的再一方面,还提供一种由下式(3)代表的酰胺衍生物 其中R1和R2、R3a和R4a代表与上定义相同的基团。该酰胺衍生物(3)适用于作所述酰胺衍生物(1)的合成中间体。本专利技术的再另一方面,还提供一种由下式(4)代表的酰胺衍生物 其中R1和R2可相同或不同,独立地代表有1至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基,R3代表有1至6个碳原子的线性或支化的亚烷基或一单键,和R4b代表氢原子、有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基或2,3-环氧丙氧基,条件是当R3为单键时R4b为氢原子。该酰胺衍生物(4)适用于作所述酰胺衍生物(1)的合成中间体。本专利技术的还另一方面,还提供一种外用护肤制品、美发护发制剂和药物浴液,它们都包括所述酰胺衍生物(1)。本专利技术的再另一方面,还提供一种护肤或护发方法,包括向皮肤或头发施用包括所述酰胺衍生物(1)的制品或制剂。本专利技术的再另一方面,还提供一种洗浴方法,包括溶解或分散所述酰胺衍生物(1)。本专利技术的再另一方面,还提供所述酰胺衍生物(1)用于外用护肤制品、美发护发制剂或药物浴液的应用。本专利技术的酰胺衍生物有极好的保湿能力和水屏蔽能力,对于改善皮肤角质层的保湿能力是非常有效的。此外,由于熔点和结晶度改善如降低和在各种基本成分中的溶解度改善,所以该酰胺衍生物与各种化妆品基本成分有极好的相容性和相互作用小。本专利技术的添加有该酰胺衍生物的外用护肤制品可防止和治疗皮肤粗糙或发炎,还可表现出防止皮肤老化的效果。此外,添加有该酰胺衍生物的美发护发制剂有极好的保护和养护头发和头颅的能力,从而使改善头发的触感成为可能。专利技术的最佳实施方式在本专利技术的酰胺衍生物(1)中,R1和R2可相同或不同,独立地代表有1至40个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的、可任选地羟基化的烃基。R1和R2的例子包括甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十一烷基、二十二烷基、二十九烷基、三十烷基、异硬脂基、并十七烷基、2-乙基己基、1-乙基庚基、8-十七烷基、8-十七碳烯基、8,11-十七碳二烯基、2-庚基十一烷基、9-十八碳烯基、1-羟基壬基、1-羟基十五烷基、2-羟基十五烷基、15-羟基十五烷基、11-羟基十七烷基、和11-羟基-8-十七碳烯基。优选用作R1的是有8至26个碳原子的线性或支化烷基或链烯基。例子包括辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、二十二烷基、三十烷基、异硬脂基、2-乙基己基、2-庚基十一烷基和9-十八碳烯基。特别优选用作R1的烃基是有12至22个碳原子的线性或支化的烷基。例子包括十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、二十二烷基和甲基支化的异硬脂基。优选用作R2的是有9至25个碳原子的线性或支化烷基或链烯基。例子包括壬基、十一烷基、十三烷基、十五烷基、十七烷基、二十一烷基、二十九烷基、异十七烷基、1-乙基庚基、8-十七烷基、8-十七碳烯基、8,11-十七碳二烯基、1-羟基壬基、1-羟基十五烷基、2-羟基十五烷基、1-羟基十五烷基、2-羟基十五烷基、15-羟基十五烷基、11-羟基十七烷基、和11-羟基-8-十七碳烯基。特别优选用作R2的烃基是有11至21个碳原子的线性或支化的烷基。例子包括十一烷基、十三烷基、十五烷基、十七烷基、二十一烷基和甲基支化的异十七烷基。R3代表有1至6个碳原子的线性或支化的亚烷基或一单键。亚烷基的例子包括亚甲基、亚乙基、亚丙基本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:村山浩一,星野匡秀,楠奥比吕志,永井实,杉野希代子,
申请(专利权)人:花王株式会社,
类型:发明
国别省市:
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