有关片剂制备方法的改进技术

公开了一种用于从生物体的天然来源物质制备剂型（如丸剂）的方法。该方法包括将该物质冷冻至坚硬，然后将冷冻的坚硬物质粉碎、成形为所需形状，再干燥贮存、运输及后来使用。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及从天然产物制备药物剂型如片剂的方法。优选的实施方式试图制备一种片剂，该片剂具有尽可能多的原始成分的特征。这样的特征包括口感、气味、色泽、以及作为活性成分或所需成分所应当考虑的特征。按照本专利技术制备的各种剂型中在不同程度上保持了部分或全部这些特征。本专利技术针对与剂型如丸剂和片剂制备有关的问题。目前和过去的大部分片剂都是由干燥粉化物质制得的。一般在相当大的压力下将其压制成所需药丸的形状。其中可含有粘合剂，不过更通常的情况是多数片剂含有惰性填充剂。填充剂一般用在多数片剂和其他含有合成成分的剂型中，本身仅占片剂重量的非常小的比例。出于一致性的考虑，药物工业优选在制备中依靠已知纯度的合成或提取的成分，这样的成分加入片剂中的剂量可以准确无误。然后用已知量的填充剂稀释这些活性成分，借此易于实现不同药片之间剂量的一致性。如果多数活性成分是合成的，在制成药物时仅需几微克或几毫克，那么目前的片剂制备方法就不仅仅是适用的问题了。不过尤其是亚洲，对含有天然产物的片剂以及药物的需求较大，在西半球，这种需求也在上升。一般在丸剂的制备中，将天然产物干燥、研磨成粉末状，干燥的方法一般采用加热法。然后可将该干燥产物可选地与其他填充剂和药物成分压制成丸。由于干燥成分容易得到，且能贮存至使用前，这种制备方式是较为方便的。这些干燥成分与其他成分的结合方式通常仅涉及干燥粉末的混合、然后是压制或包含这些成分成所需的剂型。但是不幸的是，片剂通常几乎与其所含有的成分不相似，正象阿斯匹林片几乎与柳皮不相似一样，阿斯匹林的前体物质是在柳皮中发现的。尽管这对合成药物工业来说也许并不说明什么问题，但天然药物的市场仍是巨大的，并目正在发展。使用干燥成分也许不能保留天然产物所含有的活性成分或靶成分。而且，很多市场需求在于剂型具有所含成分的一部分特征，例如口感、色泽、气味等。否则，由于比天然产物本身差，或者甚至比干燥(但不是粉化)的剂型还差，这些剂型会遭到公众的拒绝，无论怎样干燥剂型也会遇到与片剂同样的问题，除了它至少看上去更象天然来源实物，而不是一个药片。一个突出的问题是多数干燥方法破坏了有药用价值的活性成分，或者改变了成分的各种性质(如口感或色泽)。所使用的干燥温度不仅使天然产物成分中含有的蛋白质变性，也使其中对热敏感的酶遭到破坏，这些都是相当常见的。进而问题在于某些原料由于量较大，很难进行干燥或干燥耗时较长。很多亚洲国家采用传统或手工方法进行制备，不过这些方法不能满足大批量生产的需要。为了解决药物或其他物料受到不利影响的问题，普遍的做法是将天然产物置于可整个吞咽的胶囊中。不过，多数胶囊仍是由明胶或琼脂制成的，因此要求产物必须是相对干燥的。为了防止被包封产物中细菌和/或真菌的生长，对产物进行灭菌，不过灭菌效果与成本不符，也超出了许多非药物操作的能力所及范围。即使在目前的片剂制备方法中可以使用胶囊，也无需避免有关产物在干燥过程中变质的问题、以及研磨产物所需要的各种方法的问题。而且，胶囊不能使用户去尝或感觉各成分的任何特征，包括香味和色泽。对很多人来说，这样的特征是很重要的。本专利技术的目的之一是解决上述问题，或者至少给公众提供一种实用的选择。本专利技术进一步的内容和优点将因下列仅以实施例方式给出的说明而变得显而易见。按照本专利技术的一个方面，提供了一种从来自生物体的天然来源物质中制备药物剂型的方法，所述方法包括下列步骤i)将天然来源物质冷却至坚硬；ii)当此物质还足够坚硬时，将其粉碎，以使其能成形为需的形状；iii)将粉碎的物质成形为所需形状；iv)然后干燥成形的物质。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中该方法在步骤iii)和iv)之间还包括一个附加步骤，是将成形的物质冷却。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中该方法在步骤i)和ii)之间还包括一个附加步骤，是在物质为坚硬状态时，除去可能存在于天然来源物质表面的毛发、表面杂物、和/或杂质。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，该方法在步骤i)之前还包括至少一个洁净或清洗步骤。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中该方法在步骤ii)和iii)之间还包括一个附加步骤，是筛选粉碎的物质，以除去不需要的原料或部分。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中在最终形式中还包括至少一种附加的天然来源物质。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中附加的天然来源物质至少经过步骤i)和ii)处理。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中附加的天然来源物质所经过的步骤i)和ii)的处理是与主要的天然来源物质分开进行的。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中所有的天然来源物质在步骤iii)之前混合。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中附加的天然来源物质所经过的步骤i)的处理是与主要的天然来源物质分开进行的，但是在经过步骤ii)处理时是与主要的天然来源物质和/或其他附加的天然来源物质混合进行的。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中至少一种附加的天然来源物质在步骤i)之前与主要的天然来源物质混合。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中步骤ii)含有一个以上的连续粉碎步骤，渐进地粉碎待粉碎的原料。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中原料粉碎的步骤ii)得到一种基本上呈糊状稠度的粉碎的原料。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中粉碎的原料能通过2mm筛。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中优选的形式为片剂。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中优选的形式为薄片。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中在步骤iv)之前将薄片分割为所需形状和大小的较小剂型。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中分割过程中过剩或无用的原料回收，至少再经过步骤iii)处理。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中在步骤iv)后将薄片原料分割为所需形状和大小的较小剂型。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中步骤iv)包括减压干燥。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中在步骤iv)过程中将剂型的温度升高至30-50℃之间，30℃和50℃也包含在内，并在此高温下基本上保持至少2小时。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中采取措施除去剂型周围的蒸汽。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，其中天然来源物质的温度保持在低于其中含有的所需酶与蛋白质将基本上被降解或破坏的温度。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，该方法适用于任一种或几种植物原料、植物根原料、木本植物原料、植物叶原料、草本植物原料、果实、核仁、和种子。按照本专利技术的另一方面，提供了一种基本上如上所述的方法，该方法适用于任一种或几种动物产物、动物角部的茸(velvet)、动物骨及软骨原料、动物器官、毛发及皮肤原料、海藻、船蛆(marine mulluscs)和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从生物体的天然来源物质制备剂型的方法，所述方法包括下列步骤：ｉ）将天然来源物质冷却至坚硬；ｉｉ）当此物质还足够坚硬时，将其粉碎，以使其能成形为所需形状；ｉｉｉ）将粉碎的物质成形为所需形状；ｉｖ）然后干燥成形的物质。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安东尼巴兰坦，
申请(专利权)人：安东尼巴兰坦，
类型：发明
国别省市：NZ[新西兰]