含有选择的成核剂的防汗凝胶-固体棒状组合物制造技术

公开了一种无水防汗组合物，其包含：０．５－６０％重量的颗粒状防汗活性物质；１－１５％重量的固体非聚合物胶凝剂；１０－８０％重量的无水液体载体，其平均溶解度参数（（ｃａｌ／ｃｍ↑［３］）↑［０．５］）为约３－１３；以及０．０００１－５％重量的固体成核剂；其中固体非聚合物胶凝剂与成核剂的摩尔比是１０∶１－１０００∶１。这些防汗组合物提供了改进的低残留性能和改进的防汗功效。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
含有选择的成核剂的防汗凝胶－固体棒状组合物的制作方法所属领域本专利技术涉及涉及具有改进的低残留性能和功效的防汗组合物，其含有具有选择的成核剂与晶体胶凝剂。
技术介绍
市售的或在防汗剂领域中已知有多种局部用防汗剂产品。多数产品配制成气溶胶或喷雾剂、滚珠液(roll-onliquids)、膏、乳液、凝胶、凝胶-固体或其它固体棒状组合物(solid stick formulations)，并且其中包括将收敛物质(例如锆盐或铝盐或其组合)加入适合的载体中。这些产品应具有有效的防汗和抑臭作用，并且涂敷于腋部或其它皮肤部位时或涂敷后均是美学上可接受的。在这些产品中，固体防汗棒尤其在消费者中流行。这些防汗棒含有包含防汗活性物质的固体基质。活性物质可以溶解在液体载体(包括水、甘醇和/或其它醇)中，或作为无水系统中的分散固体保持在固体基质中。含有溶解的活性物质的固体棒通常提供一些低残留性能，但在涂敷到皮肤期间和涂敷后往往是湿的或发粘的，更重要的是，通常不能如含有分散的颗粒状活性物质的固体棒那样有效地提供防汗和除臭性能。尽管含有颗粒状活性物质的防汗棒比较有效，它们还往往在皮肤上留下很高的可见残留。现有许多生产无水防汗棒的尝试，所述防汗棒含有分散的颗粒状防汗活性物质，在涂敷到皮肤上期间和涂敷后提供改进的功效和低残留性，或者其在涂敷前(作为包装产品)或涂敷后(作为皮肤上的透明或低残留的膜)提供产品透明度。一种这类尝试包括将颗粒状防汗活性物质、凝胶剂和液体载体组合在凝胶棒中，其中组合中的所有这些组分具有相匹配的折射率。折射率匹配使得更多的光通过具有较少光散射的凝胶棒，从而得到更清澈或透明的产品作为包装组合物或当开始局部涂敷于皮肤上时。然而，由于使用只具有选择的匹配的折射率的原料的成本，所以这些凝胶棒剂的制备很昂贵。考虑到三组分体系(颗粒状活性物、溶剂和胶凝剂)的折射率匹配，这些组合物也很难配制，并且大大限制了可以用来制备这类组合物的原料。另一种制备低残留的防汗棒剂的尝试包括使用胶凝剂如二亚苄基alditols。然而，如本领域已知的许多其它胶凝剂一样，这些胶凝剂是酸性不稳定的，因此，由于活性物质的酸性，它们往往与防汗活性物质相互作用。这种相互作用可以导致活性物质的功效降低，凝胶形成差；在长时间的运输和储存期间凝胶稳定性较低。这种相互作用可以引起配制和生产过程经常使用的温度和保持时间下的加工困难。这些胶凝剂还通常与二醇或其它溶剂结合使用，这些溶剂往往是潮湿的、发粘的且对皮肤有刺激。另一种制备低残留的防汗棒剂的尝试包括使用残留掩盖剂如不挥发的烷烃流体，苯基三聚二甲基硅氧烷、低熔点蜡和其混合。这些试剂与硬脂醇或其它通常用于固体防汗棒的高残留的蜡结合使用。在将固体棒涂敷于皮肤期间以及之后，这些试剂有助于减少可见的残留物，但往往与涂敷期间的油状或发粘的皮肤感觉有关。而且，尽管这类组合物中的可见残留物得以减少，但是当与残留性高的蜡如硬脂醇结合使用时，皮肤上保持有可见残留物，且这种减少的残留物比由含有可溶的防汗活性物质的防汗棒留下的局部残留物更加可见或明显。改进防汗组合物的低残留性能的其它尝试集中于无水防汗膏的使用。这些膏可以采用常规的方法，或采用膏涂敷装置涂敷到皮肤上，在涂敷于皮肤上期间和之后产生很低的残留物。这些组合物含有分散在整个无水载体中的颗粒状活性物质，并且或者包含在固体状基质内，或者用无机或聚合物胶凝剂或增稠剂增稠。然而，即使固体棒会在皮肤上留下更高的可见残留物，但许多消费者仍喜欢固体防汗棒的方便性。制备低残留的防汗棒的最近方法在USP5,429,816(1995年7月4日授予Hofrichter等人)中作了描述，将其引入本专利技术作为参考。在涂敷于皮肤期间或立即涂完之后，该防汗棒提供很低的可见残留物，并且是长期物理和化学稳定的。该改进的防汗棒含有双重胶凝剂体系，其具有主胶凝剂(如12-羟基硬脂酸或其酯或其酰胺)和次胶凝剂(正-酰基氨基酸衍生物)。具有这种双重胶凝剂体系的防汗棒的形成过程已被表征为“凝胶-固体”防汗棒。现已发现，可以使用单一的晶体胶凝剂或晶体胶凝剂与选择的成核剂相结合以有助于使晶体胶凝剂粒径最小来配制改进的防汗组合物。该组合使更小的胶凝剂晶体粒径成为可能，从而当局部涂敷于皮肤上时，该防汗组合物具有较低的可见残留。现已发现，这类组合物的晶体基质引起较少的光散射，从而当将这样的组合物涂敷与皮肤上时，提供残留物较少的外观。而且，当涂敷于皮肤上时，组合物的小晶体颗粒更容易熔化，从而在所涂敷的表面上形成局部流体或液体层，其进一步提供了残留物减少的外观。当与固体非聚合物胶凝剂结合使用时，本专利技术所定义的选择的成核剂尤其有用。这些组合物可以配制成液体、软凝胶或较硬的凝胶-固体。因此，本专利技术的一个目的是提供具有改进的硬度和低残留物的无水防汗组合物，并且进一步提供含有晶体胶凝剂和成核剂的这样的组合物。本专利技术的另一个目的是提供含有单一的晶体胶凝剂或晶体胶凝剂与成核剂相结合的这样的组合物。本专利技术的另一个目的是提供这样的组合物，该组合物是长期物理和化学稳定的，且进一步提供含有胶凝剂的无水凝胶棒状组合物，在颗粒状防汗活性物质的存在下该胶凝剂是稳定的。专利技术概述本专利技术涉及无水防汗组合物，其包含约0.5-60％重量的颗粒状防汗活性物质、约1-15％重量的固体非聚合物胶凝剂、约10-80％重量固体非聚合物胶凝剂用的无水液体载体，其平均溶解度参数(cal/cm3)0.5约为3-13和约0.0001-5％重量的选择的成核剂；其中固体非聚合物胶凝剂与成核剂的摩尔比是10∶1-1000∶1。优选的是，成核剂的熔点接近固体非聚合物胶凝剂的熔点、其在无水液体载体中的成核剂的溶解度小于固体非聚合物胶凝剂在无水液体载体中的溶解度，或者其呈无机、体积降低的颗粒形式。现已发现，固体非聚合物胶凝剂与选择的成核剂的结合有助于减小组合物的胶凝剂粒径，当局部涂敷于皮肤上时，该防汗组合物具有较低的可见残留。现已发现，来自这类组合物的晶体基质由于较小的胶凝剂粒径引起较少的光散射，从而当将这样的组合物涂敷与皮肤上时，提供残留物较少的外观。而且，当涂敷于皮肤上时，组合物的小晶体颗粒更容易熔化，从而在所涂敷的表面上形成局部流体或液体层，其进一步提供了残留物减少的外观。当与固体非聚合物胶凝剂结合使用时，本专利技术所定义的选择的成核剂尤其有用。专利技术详述本专利技术的防汗凝胶-固体棒状组合物是无水体系，其是保留或包含在非-聚合物的结晶凝胶-固体基质内的颗粒状防汗活性物质的分散液。本专利技术使用的术语“无水”是指本专利技术的防汗凝胶-固体棒状组合物及其除颗粒状防汗活性物质外的基本组分或任选成分中基本不含加成水或无游离水。从配制的角度来讲，这意味着本专利技术的防汗凝胶-固体棒状组合物中游离水或加成水(与配制前与颗粒状防汗活性物质有关的结合水不同)的含量约低于5％，优选约低于3％，更优选约低于1％，最优选为0％。本专利技术使用的术语“低残留”通常是指在涂敷期间或立即涂布之后留在皮肤的涂敷部位上的可见残留物，更具体是指由本专利技术下面所述的流变学限定的组合物的可见残留物指数。本专利技术使用的术语“室温条件下”是指25℃下、约1个大气压、相对湿度约为50％的环境条件，除非另外规定。除非另外规定，本专利技术所用的术语“取代的”指已知的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无水防汗凝胶－固体棒状组合物，其包含：ａ）０．５－６０％重量的颗粒状防汗活性物质；ｂ）１－１５％重量的固体非聚合物胶凝剂；ｃ）１０－８０％重量的无水液体载体，其平均溶解度参数（（ｃａｌ／ｃｍ↑［３］）↑［０．５］）为约３－１ ３；以及ｄ）０．０００１－５％重量、优选０．０１－２％重量的固体成核剂；其中组合物具有的固体非聚合物胶凝剂与成核剂的摩尔比是１０∶１－１０００∶１，优选１０∶１－１００∶１，组合物的硬度为５００－５０００克.力，可见残留物指数为１１ －３０Ｌ－值，弹性模量与粘性模量的比值０．１－１００。

【技术特征摘要】
US 1996-12-20 08/770,3921.一种无水防汗凝胶-固体棒状组合物，其包含a)0.5-60％重量的颗粒状防汗活性物质；b)1-15％重量的固体非聚合物胶凝剂；c)10-80％重量的无水液体载体，其平均溶解度参数((cal/cm3)0.5)为约3-13；以及d)0.0001-5％重量、优选0.01-2％重量的固体成核剂；其中组合物具有的固体非聚合物胶凝剂与成核剂的摩尔比是10∶1-1000∶1，优选10∶1-100∶1，组合物的硬度为500-5000克·力，可见残留物指数为11-30L-值，弹性模量与粘性模量的比值0.1-100。2.一种无水防汗凝胶-固体棒状组合物，其包含a)0.5-60％重量的颗粒状防汗活性物质；b)1-15％重量的固体非聚合物胶凝剂；c)10-80％重量的无水液体载体，其溶解度参数((cal/cm3)0.5)为约3-13；以及d)0.0001-5％重量的固体成核剂；其中组合物的硬度为20-500克·力。3.权利要求1或2的组合物，其中固体非聚合物胶凝剂选自12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸的酯、12-羟基硬脂酸的酰胺、C20-40脂肪酸、谷氨酸的正酰基氨基酸酰胺和正酰基氨基酸酯、赖氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、二取代和支链的单酰胺、单取代和支链的二酰胺、三酰胺及其混合物，优选是12-羟基硬脂酸及其混合物。4.权利要求1-3中任一权利要求的组合物，其中无水液体载体选自环状聚二甲基硅氧烷、线性聚二甲基硅氧烷、聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、聚酯硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、聚氟代硅氧烷、聚氨基硅氧烷、异十六烷、异十二烷、矿物油、矿脂及其混合物。5.权利要求1-4中任一权利要求的组合物，其中固体成核剂选自脂肪醇、脂肪酸酯、脂肪酸醚、二氧化硅、二氧化钛、固体羧酸多元醇聚酯及其混合物。6.权利要求1-5中任一权利要求的组合物，其中脂肪醇选自一元醇、乙氧基化的脂肪醇、脂肪醇酯及其混合物。7.权利要求1-6中任一权利要求的组合物，其中脂肪酸酯选自硬脂酸硬脂基酯，二十二烷酸硬脂基...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰拉尔德J古斯基，柯蒂斯B莫特利，格布雷E泽格海，
申请(专利权)人：普罗克特和甘保尔公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]