用于牙齿再矿化的口用组合物和再矿化方法技术

用于牙齿再矿化的方法和组合物，其中该组合物含有酪蛋白糖多肽和木糖醇。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
无氟的牙齿再矿化的制作方法
技术介绍
1、专利
本专利技术涉及能提供改善的再矿化作用的洁齿剂和漱口剂形式的口用组合物。2、在先技术在口中，被牙釉质溶解的羟基磷灰石与由唾液里自然生成的物质在牙齿上或牙齿内形成的羟基磷灰石之间有天然的平衡。当该平衡是使羟基磷灰石得以溶解时，会导致产生生龋状态，这称作脱矿质。如果该平衡是在脱矿质的牙釉质内形成羟基磷灰石，这称作再矿化。通过再矿化，可以用自然的方法减轻或者消除事先存在的牙蛀和龋齿。人们很早就知道，含氟化合物，即使浓度低，也是促进再矿化过程的安全有效途径。尽管有效，但过量的释放氟的化合物已在一些供水中含有较高氟化物的地区，在牙齿的形成中产生了美容上有害的氟中毒现象(起斑纹)。已知木糖醇与释氟化合物组合可以预防龋齿的生成，和/或对事先存在的龋齿状况进行再矿化，从而对牙结构进行治疗，例如美国专利5,089,255。欧洲专利申请公开第0138705号公开了含有木糖醇和至少两种能提供2000-20000ppm氟离子的氟化物盐的混合物的抗龋组合物。欧洲专利申请公开第0251146号公开了一种具有预防牙斑活性的口用组合物，它含有木糖醇、释氟化合物，和一种释放锌离子的化合物的混合物。当在口用组合物中加入单独的木糖醇时，即使其浓度为10％重量，在没有释氟化合物的情况下，也不能达到释氟化合物所能提供的同等再矿化作用。因此，本领域中仍需要一种木糖醇基口用组合物，它不含释放氟离子化合物，但能够提供与释放氟离子化合物组合使用时所能产生的同等再矿化作用。专利技术概述按照本专利技术，它提供了一种用于使牙齿结构的脱矿质部分再矿化的无氟组合物及方法，该方法包含在这样的部分上应用洁齿剂或漱口剂形式的口用组合物，该组合物含有约1.0％至约20％重量的木糖醇，和约10％至约20％重量的酪蛋白糖多肽。在本专利技术的实践中，已出乎意料地发现，用于达到最佳再矿化作用的、以指示范围内的量使用的木糖醇和酪蛋白糖多肽的定义组合能起协同作用，从而产生当木糖醇和释氟离子化合物组合使用时能达到的再矿化作用相等或更大的再矿化效果。优选实施方案的描述在本专利技术的实践中，木糖醇在该口用组合物中的浓度为约1％至约20％重量，优选约5％至约15％重量，最优选约7％至约12％重量。用于实施本专利技术的酪蛋白糖多肽化合物是本领域中已知的能有效对抗引起牙斑和龋齿的微生物的抗菌剂。例如，美国专利4,992,420和4,994,441中公开，由κ酪蛋白衍生的酪蛋白磷肽能有效地抑制一种与龋齿和牙斑形成有关的细菌-变异链球菌的生长。术语“κ酪蛋白糖肽”的含义内包括酪蛋白糖肽，这是一种通过粗制凝乳酶水解κ酪蛋白产生的水溶性成分，和通过酪蛋白大糖肽的蛋白水解作用得到的酪蛋白-糖肽。脱唾液酸化(desialylated)衍生物是通过从酪蛋白糖肽的低聚糖链上或多或少地完全除去唾液酸，即N-乙酰神经氨酸和N-乙二醇酰神经氨酸，而从酪蛋白糖肽得到的。美国专利4,992,420中公开了κ酪蛋白-糖肽的制备。可用于实施本专利技术的其他酪蛋白糖多肽化合物是美国专利5,075,424中公开的κ酪蛋白糖多肽。酪蛋白糖多肽以至少约为10％重量，优选约10％至20％重量的浓度加入本专利技术的口用组合物中。在利用酪蛋白糖多肽制备口用组合物时，以前已确定，这些化合物与惯用于制备洁齿组合物如牙膏和牙用凝胶的阴离子表面活性剂如十二烷基硫酸钠不相适应，该酪蛋白糖多肽会被该表面活性剂生物灭活。为了避免该酪蛋白糖多肽的生物灭活作用，如1996年4月26日申请的未决专利申请第08/639,871号中公开的那样，向本专利技术的口用组合物中加入水解蛋白质化合物。用于保护该酪蛋白糖多肽的生物活性的水解蛋白质化合物包括水解胶原蛋白，特别是通过从部分水解胶原级分萃取并通过与阴离子交换树脂进行离子交换处理而分离得到的、含有高浓度碱性氨基酸的阳性水解产物，或部分带电的水解胶原蛋白。这种水解胶原蛋白是本领域中公知的，并且已在美国专利4,391,798中完全公开。商业上可获得的水解胶原蛋白包括Crotein Q，这是可从纽约州纽约市的Croda公司购得的一种水解胶原蛋白的季铵化衍生物。Crotein Q的最小pH值是9.5-10.5，为米白色、有自由流动性的粉末，其通用名为硬脂基三甲基铵盐(steartrimonium)水解动物蛋白。商业上可获得的水解胶原蛋白的另一个实例是可从美国明胶公司得到的明胶(食用级)，这是通过将动物体的某些部分如皮肤、腱、韧带和骨头等用水煮沸而制得的一种水解胶原蛋白。以约0.1％至约2.5％重量存在于本专利技术的口用组合物中的水解蛋白质化合物足以抑制该组合物中同时存在的阴离子表面活性剂引起的酪蛋白糖多肽的任何生物灭活作用。为了制备洁齿组合物如牙膏或牙用凝胶，将磨料包括常规牙用磨料，如微粉化二氧化硅、水合氧化铝、煅烧氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠和磷酸二钙(无水和/或二水合物)加入载体中，加入浓度为该组合物重量的约10％至约30％，优选浓度为约15％至约25％重量。对于这样的磨料浓度，该载体由约25％至约40％重量的水以及浓度为该组合物重量的约25％至约45％、优选约25％至约35％的保湿剂如甘油、山梨醇、丙二醇或其混合物组成。制备本专利技术的洁齿剂时还要使用增稠剂或胶凝剂，包括二氧化硅增稠剂、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、槐豆胶、ι角叉菜胶、黄芪胶、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、和藻酸盐，它们以约0.2％至约3.0％重量的浓度加入该口用组合物中。可包括在本专利技术组合物中的表面活性剂包括阴离子表面活性剂，如高级烷基硫酸或磺基乙酸的水溶性盐，诸如十二烷基硫酸钠，十二烷基磺基乙酸钠或其他合适的、烷基中具有8到18个碳原子的烷基硫酸盐或磺基乙酸盐；高级脂肪酸的磺化一酸甘油酯的水溶性盐，如椰子甘油一硫酸酯钠或其他合适的、10到18个碳原子脂肪酸的磺化一甘油酯；高级脂肪酸如12到16个碳原子酸的酰胺的十二烷基磷酸钠盐，其上带有低级脂族氨基酸如牛磺酸或肌氨酸、或其他2到6个碳原子的氨基酸，例如N-甲基-N-棕榈酰牛磺酸钠，N-月桂酰-、N-肉豆蔻酰-和N-棕榈酰肌氨酸钠；这些脂肪酸的酯与羟乙基磺酸或与一硫酸甘油酯形成的水溶性盐，诸如氢化椰油脂肪酸的一硫酸甘油单酯的钠盐；水溶性烯烃磺酸盐，例如在分子的碳链中具有12到16个碳原子的烯烃磺酸盐或羟基烯烃磺酸盐或其混合物；和高级脂肪酸诸如具有12到18个碳原子的那些、例如椰油脂肪酸的水溶性皂。表面活性剂在本专利技术组合物中的浓度为约0.5％至约3.0％重量，优选为约1.0％至约2.5％重量。本专利技术的洁齿制剂中还可加入多种其他物质，诸如调味剂、甜味剂和着色剂如染料和颜料，它们在本专利技术洁齿组合物中的加入量应不会对洁齿组分的预期性能和特性产生不利影响。合适的调味剂的实例包括调味油，例如，留兰香油、欧薄荷油、冬青油、黄樟油、丁香油、鼠尾草油，以及水杨酸甲酯。甜味剂的实例包括乳糖、麦芽糖、环己基氨基磺酸钠和糖精。调味剂和甜味剂的总量为该组合物的约0.01％至5％或以上是适宜的。优选的是，调味油的量为约0.5％至约2.0％重量，而甜味剂的量为约0.1-4％或0.1-0.5％重量(后者是人工甜味剂如糖精的用量范围)。颜料如TiO2和着色剂在该口用组合物中的浓度为约0.05％至约2.0本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于牙齿再矿化的口用组合物，它在牙用载体中包含约１至约２０％重量的木糖醇和约１０％至约２０％重量的酪蛋白糖多肽，该组合物中没有显著量的提供氟离子的化合物。

【技术特征摘要】
US 1997-5-19 08/858,6381.一种用于牙齿再矿化的口用组合物，它在牙用载体中包含约1至约20％重量的木糖醇和约10％至约20％重量的酪蛋白糖多肽，该组合物中没有显著量的提供氟离子的化合物。2.如权利要求1所述的口用组合物，其中酪蛋白糖多肽是κ-酪蛋白糖肽及其脱唾液酸化衍生物。3.如权利要求1所述的口用组合物，其中该组合物含有约5至约10％重量的木糖醇和10％至约20％重量的酪蛋白糖多肽。4.如权利要求1所述的口用组合物，其中该组合物含有约7至约10％重量的木糖醇和约10％至约20％重量的酪蛋白多肽。5.一种将牙齿结构...

【专利技术属性】
技术研发人员：YP张，A加法尔，
申请(专利权)人：科尔加特帕尔莫利弗公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]