稠合苯衍生物作为抗氧化剂或自由基清除剂在化妆品制剂中的用途制造技术

＊＊＊ Ⅰ 式Ⅰ的稠合苯衍生物作为抗氧化剂和／或自由基清除剂在化妆品或皮肤科制剂中的用途，其中取代基分别独立地是如下定义的：Ｒ↑［１］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－酰基；Ｒ↑［２］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｘ是－ＣＨ↓［２］－，－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术申请涉及稠合苯衍生物作为抗氧化剂或自由基清除剂在化妆品制剂中的用途。本专利技术进一步涉及具有有效含量的熔化的苯衍生物的化妆品和皮肤科制剂。更具体地说，本专利技术涉及不但能有效防止皮肤中的有害的氧化作用而且能保护化妆品制剂本身或保护化妆品制剂的组成免于有害的氧化过程的化妆品制剂。在一优选的实施方案中，本专利技术涉及预防和治疗美容或皮肤病皮肤的改变的化妆品和皮肤科制剂，例如皮肤老化，特别是由氧化作用造成的皮肤老化。而且，本专利技术涉及含有至少一种稠合苯衍生物，来进行美容和皮肤病治疗或预防红斑、发炎、过敏或自体免疫反应症状，特别是皮肤病的制剂。本专利技术还涉及用于预防和治疗光敏皮肤，特别是光照性皮肤病的活性成分的组合物和制剂。太阳辐射的紫外线部分对皮肤的有害影响是公知的。波长小于290nm(UV-C区域)的射线被大气中的臭氧层吸收，290nm-320nm间的射线(UV-B区域)造成红斑、简单的太阳灼烧或甚至不同程度的晒伤。对红斑的最大太阳光活性在相对窄的范围，308nm左右。防止UV-B辐射的许多化合物是已知的。它们特别是3-亚苄基樟脑的衍生物、4-氨基苯甲酸的衍生物、肉桂酸的衍生物、水杨酸的衍生物、二苯甲酮的衍生物，还有2-苯基苯并咪唑的衍生物。对在约320nm-约400nm的范围(UV-A区域)来说，具有可得到的过滤器物质也是重要的，因为该区域的射线也能造成在光敏皮肤中反应。已经证实UV-A辐射导致结缔组织的弹性和胶原纤维破坏，造成皮肤过早的老化，它被认为是许多光毒性反应和光敏反应的原因。UV-B辐射的有害作用也被UV-A辐射所强化。因此，为了防治UV-A区域的射线，特别使用二苯甲酰基甲烷的衍生物，其光稳定性是不充分的(Int．J．Cosm．Science 10，53(1988))。但是，UV射线也能导致光化学反应，在此情况下，光化学反应产物参与皮肤的新陈代谢。该光化学反应产物主要是自由基化合物，例如羟基。在皮肤本身中形成的不确定的自由基光产物也能引发不受控制的继发的反应，这是因为它们的高反应性。但是，单线态氧，氧分子的非自由激发态，在UV照射过程中和短寿命的环氧化物和许多其它物质一样也能出现。例如，单线态氧由于其增加的反应性，不同于正常的三线态氧(自由基基态)。但是，也存在着氧分子的活化的反应的(自由基)三线态状态。并且，UV辐射是一种电离辐射的形式。因此有在UV照射过程中离子物质也将形成的危险，离子物质部分能够氧化参与进生化作用中。为了防止这些反应，可以往化妆品或皮肤科制剂中添加附加的抗氧化剂和／或自由基清除剂。已经提出在防晒配方中添加维生素E(具有已知的抗氧化作用的物质)，尽管在此其所达到的作用不及所希望达到的作用。因此，本专利技术的目的是提供用于预防和治疗光敏皮肤，特别是光照性皮肤病，优选PLD的化妆品和皮肤科制剂和防晒配方。多种形式的光皮肤病的其它术语是PLD、PLE、Mallorca痤疮和许多其它术语在文献中给出(例如，A．Voelckel等人，ZentralblattHaut-und Geschlechtskrankheiten(1989)，156，P．2)。红斑皮肤症状也会伴随某些皮肤紊乱或不规则的症状产生。例如，典型的痤疮的皮疹症状一般是较重或较轻的红。抗氧化剂主要用作防治含有它们的制剂变质的物质。然而，已知在人和动物的皮肤中同样会产生不希望的氧化作用。该作用在皮肤老化过程中起重要的作用。在“Oxidative Stress in Dermatology”中的短文“Skin DiseasesAssociated with Oxidative Injury”p．323 ff(Marcel Decker Inc．，New York，Basle，Hong Kong，EditorsJürgen Fuchs，Frankfurt，and Lester Packer，Berkeley／California)讨论了皮肤氧化损坏和其特别的原因。如果目的是永久性地染头发，仅头发氧化染色方法在实践中适用。在氧化染色头发时，由于前体(苯酚、氨基酚和难得使用的二胺)以及碱(在大多数情况下是对苯二胺)和氧化剂(大多数情况下是过氧化氢)反应的结果，形成染料发色团。通常使用的过氧化氢的浓度是6％左右。通常认为，除了染色作用，也发生过氧化氢的漂白作用。在氧化染色的人的头发中，如漂白的头发的情况下，可以在黑色素存在的地方发现细微的洞。事实上是氧化剂过氧化氢不仅和染料前体反应，还和头发物质发生反应，在一些情况下可造成头发损坏。抗氧化剂是防止氧化作用或防止含不饱和化合物的脂肪的自氧化的物质。例如，也可用在化妆品和药物领域中的抗氧化剂是α-生育酚，特别是α-生育酚乙酸乙酯的形式，芝麻油、胆汁酸衍生物、丁羟基茴香醚和丁基化的羟基甲苯。为了防止这类反应，可以在化妆品配方中另外添加抗氧化剂和／或自由基清除剂。一些抗氧化剂和自由基清除剂是已知的。例如，美国专利US4144325和4248861和许多其他文献已经提出在防晒配方中使用维生素E。本专利技术的目的是克服现有技术的缺点。具体地说，目标是提供制剂，其用途如果不能完全防止但至少能够降低由于氧化作用的结果而对皮肤和／或头发的损害。本专利技术进一步的目的是制造在用头发染色制剂甚至用那些含强氧化剂如过氧化氢的头发染色制剂处理头发之前或之后，抵销由头发染色制剂的氧化作用造成的损害的可用的化妆品制剂。我们已经发现这些目的可以通过使用式Ⅰ的稠合苯衍生物作为化妆品或皮肤科制剂中的抗氧化剂和／或自由基清除剂来达到， 其中取代基相互独立地是如下定义的R1是氢，C1-C12-酰基；R2是氢，C1-C12-烷基；R3和R4是C1-C12-烷基；R5和R6是氢，C1-C12-烷基；X是-CH2-，-(CH2)2-。对于R1的酰基是支链或非支链的，饱和的或不饱和的，选择性地是多不饱和的C1-C12酰基链。其实例是甲酸、乙酸、丙酸、正丁酸、异丁酸、山梨酸、正戊酸、异戊酸、己酸、辛酸、癸酸、十一酸和月桂酸的酰基。R1优选的基团是氢和乙酰基，特别优选的是氢。R2-R6的烷基是支链的或非支链的C1-C12-烷基链，例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基，1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、2-乙基己基、正壬基、正癸基、正十一烷基和正月桂基。上述所列可提及的优选的R2和R6的烷基是支链或非支链的C3-C6烷基链，例如正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基和正己基。特别优选的R2和R6的基团是叔丁基。上述所列可提及的优选的R3和R4的烷基是支链或非支本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的稠合苯衍生物作为抗氧化剂和／或自由基清除剂在化妆品或皮肤科制剂中的用途，＊＊＊ Ⅰ其中取代基分别独立地是如下定义的：Ｒ↑［１］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－酰基；Ｒ↑［２］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｒ ↑［３］和Ｒ↑［４］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］－烷基；Ｘ是－ＣＨ↓［２］－，－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－。

【技术特征摘要】
DE 1999-9-1 19941595.11. 式Ⅰ的稠合苯衍生物作为抗氧化剂和／或自由基清除剂在化妆品或皮肤科制剂中的用途， 其中取代基分别独立地是如下定义的R1是氢，C1-C12-酰基；R2是氢，C1-C12-烷基；R3和R4是C1-C12-烷基；R5和R6是氢，C1-C12-烷基；X是-CH2-，-(CH2)2-。2．如权利要求1的用途，其中取代基分别独立地是如下定义的R1是氢；R2是氢，C3-C6-烷基；R3和R4是C3-C8-烷基；R5是氢；R6是C3-C6-烷基；X是-CH2-。3．如权利要求1或...

【专利技术属性】
技术研发人员：H施特赖歇尔，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]