【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及水溶性或水可分散性含聚醚聚合物作为在药物形式中的包衣剂、粘合剂和/或成膜赋形剂的应用。诸如片剂、胶囊、小丸、粒剂、晶体之类的固态药物形式出于各种各样原因常被加上膜包衣。这样便可以,例如掩盖不愉快的气味和味道以及改善可吞咽性。有效成分的稳定性也可由于包衣而提高,因为进入到片剂内部的水蒸气和氧气减少了。通过加入染料,药物形式可具有较好的外观并更好区别。另外,特别是有效成分的释放速率,可利用膜包衣来调节。通常,药物形式可划分为瞬间释放形式和缓慢释放形式两大类。在瞬间释放形式的情况下,片剂的崩解和有效成分从形式中的释放应尽可能不受包衣的影响,因此膜包衣必须迅速溶解在胃内流体中。另外,它必须具有良好的膜性能。其抗张强度和断裂伸长应高到使膜包衣耐受像药物加工——特别是包装——期间,以及运输和贮存期间所遇到的那些机械作用。一种通常用来包衣瞬间释放片剂的产品是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。羟丙基甲基纤维素显示随水溶液中浓度的增加而陡峭上升的粘度。羟丙基纤维素(HPC)也显示类似的行为。鉴于成膜剂溶液必须精细地微粒化才适合片剂包衣的需要,而且所形成的液滴也必须充分润湿片剂表面,另外还必须很好地展开,所以其粘度不得超过某一极限(介于150~250mPas),该极限取决于喷嘴和设备的类型。因此,在HPMC的情况下仅允许采用较低的成膜剂浓度。文献中给出的Pharmacoat606(Shin-etsu出品)的建议浓度介于5~7wt%(《药物包衣技术》,主编Graham Cole,Taylor and Francis有限公司,1995,以及制造商技术数据说明书)。如此低 ...
【技术保护点】
一种可通过组分a)在组分b)存在下的聚合制取的聚合物作为药物形式中的包衣剂、粘合剂和/或成膜赋形剂的应用: a)至少1种脂族C↓[1]~C↓[24]-羧酸的乙烯基酯, b)通式Ⅰ的聚醚 R↑[1]-(-O-(-R↑[2]-O)↓[u]-(-R↑[3]-O)↓[v]-(-R↑[4]-O)↓[w]-[-A-(-R↑[5]-O)↓[x]-(-R↑[6]-O)↓[y]-(-R↑[7]-O)↓[z]-]↓[s]-R↑[8])↓[n] Ⅰ 其中诸变量彼此独立地具有如下含义: R↑[1]:氢、C↓[1]~C↓[24]-烷基、R↑[9]-C(=O)-、R↑[9]-NH-C(=O)-、多元醇残基; R↑[8]:氢、C↓[1]~C↓[24]-烷基、R↑[9]-C(=O)-、R↑[9]-NH-C(=O)-; R↑[2]~R↑[7]: -(CH↓[2])↓[2]-、-(CH↓[2])↓[3]-、-(CH↓[2])↓[4]-、-CH↓[2]-CH(CH↓[3])-、-CH↓[2]-CH(CH↓[2]-CH↓[3])-、-CH↓[2]-CHOR↑[10]-CH↓[ ...
【技术特征摘要】
DE 1998-9-30 19844903.8;DE 1999-2-11 19905906.3;DE1.一种可通过组分a)在组分b)存在下的聚合制取的聚合物作为药物形式中的包衣剂、粘合剂和/或成膜赋形剂的应用a)至少1种脂族C1~C24-羧酸的乙烯基酯,b)通式I的聚醚 其中诸变量彼此独立地具有如下含义R1氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-、R9-NH-C(=O)-、多元醇残基;R8氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-、R9-NH-C(=O)-;R2~R7-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-CH(CH2-CH3)-、-CH2-CHOR10-CH2-;R9C1~C24-烷基;R10氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-;A-C(=O)-O-、-C(=O)-B-C(=O)-O-、-C(=O)-NH-B-NH-C(=O)-O-;B-(CH2)t-、亚芳基,其任选被取代;n1~8;s0~500;t1~12;u1~5000;v0~5000;wO~5000;x1~5000;y0~5000;z0~5000。2.权利要求1的聚合物作为药物形式中包衣剂、粘合剂和/或成膜赋形剂的应用,该聚合物可通过下列组分a)在组分b)存在下聚合制取a)至少1种脂族C1~C24-羧酸的乙烯基酯,b)通式I的聚醚,其中诸变量彼此独立地具有如下含义R1氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-、多元醇残基;R8氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-;R2~R4-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-CH(CH2-CH3)-、-CH2-CHOR10-CH2-;R9C1~C24-烷基;R10氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-;n1~8;s0;u1~5000;v0~5000;w0~5000。3.权利要求1或2的聚合物的应用,该聚合物可通过下列组分a)在组分b)存在下的聚合制取a)至少1种脂族C1~C12-羧酸的乙烯基酯,b)数均分子量介于300~100,000的通式I的聚醚,其中诸变量彼此独立地具有如下含义R1氢、C1~C12-烷基、多元醇残基;R8氢、C1~C12-烷基;R2~R4-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-CH(CH2-CH3)-、-CH2-CHO R10-CH2-;R10氢、C1~C12-烷基;n1~5;s0;u2~2000;v0~2000;w0~2000。4.权利要求1~3中任何一项的聚合物的应用,该聚合物可通过下列组分a)在组分b)存在下的聚合制取a)至少1种脂族C1~C6-羧酸的乙烯基酯,b)数均分子量介于500~20,000的通式I的聚醚,其中诸变量彼此独立地具有如下含义R1、R8氢、C1~C6-烷基;R2~R4-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-CHOR10-CH2-;R10氢、C1~C6-烷基;n1;s0;u5~500;v0~500;w0~500。5.权利要求1~4中任何一项的聚合物的应用,其中除了乙烯基酯a)以外,聚合中还使用至少一种其他单体c),选自c1)单烯键不饱和C3~C8-羧酸的C1~C24-烷基酯;c2)单烯键不饱和C3~C8-羧酸的C1~C24-羟烷基酯;c3)C1~C24-烷基乙烯基醚;c4)N-乙烯基内酰胺;c5)单烯键不饱和C3~C8-羧酸。6.权利要求1~5中任何一项的聚合物的应用,该聚合物以其聚乙烯基酯基团为基准的水解度介于20~100%。7.权利要求1~6中任何一项的聚合物的应用,该聚合物的K值介于10~200。8.权利要求1~7中任何一项的聚合物的应用,该聚合物可溶于或可分散于水中。9.一种药物形式,它包含至少1种权利要求1~8中任何一项的聚合物。10.一种聚合物,它可通过下列组分a)在组分b)存在下的聚合制取a)至少1种脂族C1~C24-羧酸的乙烯基酯,b)通式I的聚醚 其中诸变量彼此独立地具有如下含义R1氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-、多元醇残基;R8氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-、;R2~R7-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-CH(CH2-CH3)-、-CH2-CHOR10-CH2-;R9C1~C24-烷基;R10氢、C1~C24-烷基、R9-C(=O)-;A-C(=O)-O-、-C(=O)-B-C(=O)...
【专利技术属性】
技术研发人员:M戈特舍,K科尔特,A桑纳,M安格尔,A莱宁巴赫,
申请(专利权)人:BASF公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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