纳米标量的水溶性β-(1,3)葡聚糖的用途制造技术

本发明专利技术涉及将水溶性β－（１，３）葡聚糖用于制备化妆品和／或药用制剂的用途，其中该水溶性β－（１，３）葡聚糖基本不含β－（１，６）键，并且颗粒制剂为１０－３００ｎｍ。局部应用时，超细分散的颗粒比现有技术的葡聚糖更易快速渗透入皮肤角质层和毛发的角蛋白纤维中。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
化妆品制剂的制作方法所属领域本专利技术属于纳米颗粒领域，并且涉及将特定纳米标量的β-(1，3)葡聚糖用于化妆品的用途。现有技术术语葡聚糖是指基于葡萄糖的同多糖。根据立体链接的不同存在β-(1，3)、β-(1，4)和β-(1，6)葡聚糖的区别。β-(1，3)葡聚糖一般具有螺旋结构，其中含(1，4)键的葡聚糖一般具有直链结构。葡聚糖及其衍生物可在不同情况下用于化妆品中。在专利US 5223491中提出将由酵母菌酿酒酵母中提取的羧甲基化β-1，3-葡聚糖用于局部应用。但该葡聚糖不溶于水，从而配制时十分麻烦。根据欧洲专利EP-B10500718(Donzis)中进一步采用水不溶性β-(1，3)葡聚糖用于皮肤活化，其可由已知的酵母细胞壁制得。最后，在WO98/40082(Henkel)中提出采用水溶性β-(1，3)葡聚糖作为皮肤护理用活性成分。但这类优选是裂裥多糖或云芝多糖(即真菌提取物)的葡聚糖在实施时不能表现出足够的功效。葡聚糖的作用通常与化合物的吸收和再吸收的比例有关。对于该现有技术中业已利用的材料实际上仍可进行改善。本专利技术的任务是通过利用新的给药剂型经局部施用促进葡聚糖的吸收。专利技术概述本专利技术的目的是将纳米标量的基本不含β-(1，6)键、且粒径为10-300nm的水溶性β-(1，3)葡聚糖用于制备化妆品和药品制剂的用途。意外地发现当基本不含β-(1，6)键的β-(1，3)葡聚糖在为纳米颗粒、即平均粒径为10-300nm、优选50-150nm时，皮肤角质层和毛发的角蛋白纤维对其再吸收会显著最高。水溶性β-(1，3)葡聚糖本专利技术的β-葡聚糖具有(1，3)结构，即其基本不含不利的(1，6)键。优选适用的该β-(1，3)葡聚糖的侧链仅位于(1，3)键上。该成分具体含有基于酵母属真菌特别是酿酒酵母制得的葡聚糖。这类葡聚糖可根据已知方法以技术量应用。国际专利申请WO95/30022(Biotec-Mackzymal)中例如描述了一种用于生产该物质的方法，其中将含β-(1，3)和β-(1，6)键的葡聚糖均与β-(1，6)葡聚糖酶按所述方式接触，则几乎所有β-(1，6)键均断开了。优选适用于制备这类葡聚糖的是基于木霉harzianum的葡聚糖酶。对于含这类成分的葡聚糖的制备和应用可参见以上引用的公开文献。纳米颗粒的制备采用超临界溶液快速释放以生产纳米颗粒的方法(超临界溶液快速扩散法RESS)例如可由S.Chihlar，M.Turk和K.Schaber在第三届颗粒技术国际会议(Brighton，1998)论文集中的论文获知。制备纳米颗粒的方法由以下步骤组成(a)在超临界或接近临界条件下将水溶性β-(1，3)葡聚糖溶于适宜的溶剂中，(b)通过真空、气体或液态喷嘴分散液体混合物，并且(c)同时蒸发溶剂。为防止纳米颗粒再次聚结，建议在适宜的防护胶体或乳化剂存在下溶解原料，和/或将临界溶液在防护胶体或乳化剂的水和/或醇溶液中分散，或分散于化妆品油中，其中也可含有溶解的乳化剂和/或防护胶体。适用于此的防护胶体例如有明胶、酪蛋白、阿拉伯树胶、卵清酸、淀粉，以及聚合物，如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚亚烷基二醇和聚丙烯酸酯。因此优选采用纳米标量的葡聚糖是被防护胶体和/或乳化剂包围的。防护胶体或乳化剂的用量一般占葡聚糖的0.1-20％(重量)，优选为5-15％(重量)。其他适用于生产纳米标量颗粒的方法由蒸发技术达到。在该情况下，首先将原料溶于适宜的有机溶剂(例如烷烃、植物油、醚、酯、酮、乙醛等)中。然后将溶液加入水或另一非溶剂中，其中可含有表面活性剂，由此，不相混溶的溶剂经均质后会得到纳米颗粒沉淀，优选蒸发该有机溶剂。除采用含水溶液，还可采用水包油型乳剂、水包油型微晶乳化体。也可采用上述已用作乳化剂和防护胶体的表面活性剂。纳米颗粒的生产还可采用称为“气体法”(气体反溶剂重结晶法)。该方法采用压缩气体或超临界液体(例如二氧化碳)用作被溶解材料结晶的非溶剂。将压缩气相导入原料的初始溶液中并被吸收，从而液体体积增加，溶解度降低，微细颗粒沉淀出来。PCA法也适用(压缩液体反溶剂的制备)。该方法中将初始原料的初始溶液导入超临界液体中，形成微细分布的小液滴，进行扩散步骤。在PGSS法(气体饱和溶液制颗粒)中，将初始原料熔融并加载加压气体(例如二氧化碳或丙烷)。应力和温度接近临界或超临界状态。气相溶于固体中，并降低了熔融温度、粘度和表面张力。通过喷嘴扩散，冷却作用导致颗粒形成。商业实用性本专利技术的有关的葡聚糖，特别是基本不合β-(1，6)键的水溶性β-(1，3)葡聚糖是方案中最接近于现有技术的特征，将特定粒度的颗粒局部应用可令其更快透入角质层。纳米标量化合物的所需用量一般占制剂的0.1-5％(重量)，优选0.5-3％(重量)，特别是1-2％(重量)。化妆品和/或药品制剂运用本专利技术可制得各种含纳米标量的β-(1，3)葡聚糖的制剂，例如洗发剂、发用乳液、泡沫浴液、浴液、膏霜、凝胶、乳液、醇和/或水溶液、乳液、蜡/脂肪物质、棒剂、粉剂或软膏剂，其中还可含有附加辅剂或调节剂，其中包括温和的表面活性剂、油类、乳化剂、高脂肪成分、珠光蜡、稠度剂、增稠剂、聚合物、含硅化合物、脂肪、蜡、稳定剂、生物活性成分、除臭剂、去头屑剂、成膜剂、膨胀剂、防紫外线因子、抗氧剂、无机着色颜料、水溶助剂、防腐剂、驱虫剂、助晒剂、增溶剂、香精油、着色剂等。适用的温和性(即特别是与皮肤相容的)表面活性剂的实例是脂肪醇聚二醇醚硫酸盐，硫酸单甘酯、单-和/或二烷基磺基琥珀酸酯，脂肪酸羟乙磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、脂肪酸谷氨酸盐、α-烯烃磺酸盐、醚羧酸、烷基低聚糖苷、脂肪酸葡糖胺、烷基酰氨基甜菜碱和/或蛋白质脂肪酸缩聚物，蛋白质脂肪酸缩聚物中优选值得一提的是其基于小麦蛋白。适用的油类部分例如有格尔伯特醇，其基于6-18个碳原子、优选8-10个碳原子的脂肪醇，C6-C22直链脂肪酸与C6-C22直链脂肪醇形成的酯，支链C6-C13羧酸与C6-C22直链脂肪醇形成的酯，例如肉豆蔻酸肉豆蔻醇酯、棕榈酸肉豆蔻醇酯、硬脂酸肉豆蔻醇酯、异硬脂酸肉豆蔻醇酯、油酸肉豆蔻醇酯、二十二烷酸肉豆蔻醇酯、芥酸肉豆蔻醇酯、肉豆蔻酸鲸蜡醇酯、棕榈酸鲸蜡醇酯、硬脂酸鲸蜡醇酯、异硬脂酸鲸蜡醇酯、油酸鲸蜡醇酯、二十二烷酸鲸蜡醇酯、芥酸鲸蜡醇酯、肉豆蔻酸硬脂醇酯、棕榈酸硬脂醇酯、硬脂酸硬脂醇酯、异硬脂酸硬脂醇酯、油酸硬脂醇酯、二十二烷酸硬脂醇酯、芥酸硬脂醇酯、肉豆蔻酸异硬脂醇酯、棕榈酸异硬脂醇酯、硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、二十二烷酸异硬脂醇酯、油酸异硬脂醇酯、肉豆蔻酸油醇酯、棕榈酸油醇酯、硬脂酸油醇酯、异硬脂酸油醇酯、油酸油醇酯、二十二烷酸油醇酯、芥酸油醇酯、肉豆蔻酸二十二烷醇酯、棕榈酸二十二烷醇酯、硬脂酸二十二烷醇酯、异硬脂酸二十二烷醇酯、油酸二十二烷醇酯、二十二烷酸二十二烷醇酯、芥酸二十二烷醇酯、肉豆蔻酸芥醇酯、棕榈酸芥醇酯、硬脂酸芥醇酯、异硬脂酸芥醇酯、油酸芥醇酯、二十二烷酸芥醇酯、芥酸芥醇酯。此外还有C6-C22直链脂肪酸与支链醇特别是2-乙基己醇形成的酯，羟基羧酸与直链或支链C6-C22脂肪酸形成的酯，特别是马来酸二辛酯，直链和/或支链脂肪酸与多元醇(例如聚丙二醇、二聚二本文档来自技高网...

【技术保护点】
纳米标量的水溶性β－（１，３）葡聚糖用于制备化妆品和／或药用制剂的用途，其中该水溶性β－（１，３）葡聚糖基本不含β－（１，６）键，并且颗粒制剂为１０－３００ｎｍ。

【技术特征摘要】
DE 1999-3-12 19911058.11.纳米标量的水溶性β-(1，3)葡聚糖用于制备化妆品和/或药用制剂的用途，其中该水溶性β-(1，3)葡聚糖基本不含β-(1，6)键，并且颗粒制剂为10-300nm。2.权利要求1的用途，其特征在于其中含有基于酵母属真菌制得的葡聚糖。3.权利要求1和/或2的用途，其特征在于其中所含的葡聚糖是通过将含β-(1，3)和β-(1，6)键的葡聚糖均与β-(1，6)葡聚糖酶接触使几乎所有β-(1，6)键均断开得到的。4.权利要求3的...

【专利技术属性】
技术研发人员：C克罗福，U格里斯巴克，B法布里，RE恩格斯塔德，
申请(专利权)人：生物技术公司，
类型：发明
国别省市：NO[挪威]