【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及减少蒽环化合物(特别是蒽环衍生物)溶液凝聚和/或粘度的方法,使其易于无菌过滤。 在本专利技术中,我们发现加入芳族或杂环化合物可以防止或减少蒽环化合物(例如蒽环衍生物和/或前药)的凝聚,从而降低相应水性溶液的粘度。本专利技术通过加入芳族或杂环化合物,可使包含蒽环衍生物的溶液粘度保持足够低以进行无菌过滤。因此,即使在低温下,特别在<10℃,更优选<5℃的温度下,本专利技术制剂仍具有足够低的粘度。这尤其有利,因为包含蒽环化合物的溶液通常在较高温度下仅显示低的稳定性。 本文所用的无菌过滤,特别是指通过1μm过滤器,优选通过0.2μm或更小过滤器的过滤。本专利技术制剂的粘度,在18℃,特别是10℃,优选5℃且更优选3℃温度下,优选≤1000mPa·s,更优选≤100mPa·s,特别是≤50mPa·s,甚至更优选≤5mPa·s,且特别是≤2mPa·s。 本专利技术制剂包含芳族或杂环化合物。杂环化合物是其结构中含有环的任意化合物,其中环包含除碳原子之外的至少一个杂原子,特别是选自O、N、S或P的杂原子,特别是O和/或N。杂环优选包含1至5,更优选1至3,且最优选1至2个杂原子。 芳族化合物是包含芳族部分的任意化合物。该芳族部分可由仅含有碳原子的环或还含有杂原子(特别选自O、N、S和P,优选O和N)的环组成。 本专利技术制剂优选包含蒽环化合物和芳族化合物。 本专利技术的芳族或杂环化合物可以是单环或多环的。优选的单环是苯甲酸及其衍生物,例如羟基苯甲酸、烷基羟基苯甲酸(烷基=甲基、乙基、丙基、丁基)、苄基醇及其衍生物,以及烟酸,特别是烟酸和/或烟酰胺及其衍 ...
【技术保护点】
包含蒽环化合物和芳族或杂环化合物的制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2007-5-16 07009865.21.包含蒽环化合物和芳族或杂环化合物的制剂。2.权利要求1的制剂,其中蒽环化合物是得自阿霉素、柔红霉素、表柔比星、伊达比星、吡柔比星、佐柔比星、阿柔比星或洋红霉素的蒽环衍生物。3.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环化合物是蒽环腙衍生物。4.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式其中R1是OCH3、OC2H5、H或OH,R2是糖苷,R4和R5独立为H、OH、C1-C4烷基,特别是C2H5、OC1-C4烷基或C(CH2R3)=N-NH-CO-X-Y,其中R3为H或OH,X是连接基团,特别为-(CH2)n-、-(CH2)n-C6H4-或-C6H4-,其中n=1-12,且Y为结合基团,特别为顺丁烯二酰亚胺基、卤代乙酸酰胺基、卤代乙酸酯基、吡啶基二硫基、N-羟基琥珀酰亚胺酯基、异硫氰酸酯基、二硫基、乙烯基羰基、吖丙啶基或乙炔基,但R4和R5至少其一为C(CH2R3)=N-NH-CO-X-Y。5.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式其中R1是OCH3、H、OH或OC2H5;R2是糖苷,特别是3-氨基-2,3,6-三脱氧-α-L-来苏糖-杂吡喃糖基、3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基或3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(4-O-四氢-2H-吡喃-3-基-四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基;R3是H、OH或OCH3,且n是1至12的整数,且特别地,阿霉素柔红霉素表柔比星伊达比星且n=1-12。6.权利要求1至3中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式其中R1是OCH3、H、OH或OC2H5;R2是糖苷,特别是3-氨基-2,3,6-三脱氧-α-L-来苏糖-杂吡喃糖基、3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基或3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(4-O-四氢-2H-吡喃-3-基-四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基;R3是H、OH或OCH3...
【专利技术属性】
技术研发人员:F克拉茨,
申请(专利权)人:KTB肿瘤研究有限责任公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。