皮肤护理组合物制造技术

一种局部组合物，其包含：（ａ）第一脂质组分，其选自岩芹酸和／或二十二碳六烯酸和／或其衍生物；（ｂ）第二脂质组分，它是α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂和／或其衍生物和／或其混合物；和（ｃ）皮肤病学上可接受的赋形剂；其条件是第一种与第二脂质不是相同的脂质。该组合物可用作美容抗衰老皮肤护理霜剂和洗剂。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及适用于人皮肤的局部组合物和它们在改善皮肤状态和外观中的用途。
技术介绍
皮肤会通过皮肤病、环境危害(风、空调、集中供暖)或正常衰老过程(时间衰老)而衰退，而皮肤曝晒可以加速衰老过程(光衰老)。近些年来，越来越需要美容方法，用于改善长皱纹的、衰老的和/或光损伤的皮肤的外观和状态，特别是用于逆转、减少或预防可见体征。消费者逐渐在寻找“抗衰老”的美容产品，以逆转、治疗或延缓时间衰老与光衰老皮肤的可见体征，例如皱纹、条纹、松垂、色素沉着过多和老年斑。胶原是主要的基质皮肤蛋白，已知赋予皮肤以拉伸强度。本领域还已知皮肤中的胶原水平因衰老和/或光损伤皮肤而显著降低。很多研究已经显示，皮肤中的I型胶原水平随着衰老和/或随着光损伤增加而减少，例如Lavker，R.《皮肤病学研究杂志》(1979)，73，79-66；Griffiths等《新英格兰医学杂志》(1993)329，530-535。皮肤中胶原水平的降低相应地与皮肤拉伸强度减少有关，导致皱纹和松弛。本领域熟知的是视黄酸具有有效的抗衰老活性，诱导光损伤皮肤的皮肤修复。已经显示用视黄酸对皮肤进行局部治疗后，通过皮肤中新的胶原的沉积和合成，引起皱纹消除和皮肤修复(例如Griffiths等《新英格兰医学杂志》(1993)329，530-535)。广泛接受的是通过使用视黄酸提高皮肤中的胶原水平来加强皮肤基质，可提供抗衰老/皮肤修复的效果。J05271046描述了一种皮肤组合物，它含有具有18至22个碳和两条或多条不饱和键的不饱和脂肪酸，例如亚油酸和花生四烯酸，和多元酚。该组合物可用于使皮肤有光泽。EP A 0709084已经描述了富含岩芹酸的油在皮肤护理组合物中作为增湿剂的用途。脂肪酸、包括岩芹酸在美容制剂中用于处理头发的用途是已知的。EP-A-116439描述了养发剂，它包括脂肪酸，例如岩芹酸、亚油酸、亚麻酸、油酸和花生四烯酸，用于减轻头皮屑和刺激头发生长。我们现已发现，通过将包含两种脂质组分的特定组合的美容组合物涂在皮肤上，可以有效治疗和预防正常的、但不满足美容要求的皮肤状态，这些状态是由时间衰老或光衰老引起的，例如皱纹、条纹、松垂、色素沉着过多和老年斑。上面所讨论的技术既没有公开选自岩芹酸或二十二碳六烯酸的第一脂质组分以及第二脂质组分的特定协同组合，也没有公开这样一种特定组合用于治疗衰老皮肤的用途。专利技术概述按照本专利技术的第一方面，提供了一种局部组合物，它包含(a)第一脂质组分，其选自岩芹酸和/或二十二碳六烯酸和/或其衍生物；(b)第二脂质组分，它是α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂和/或其衍生物和/或其混合物；和(c)皮肤病学上可接受的赋形剂。按照本专利技术的第二方面，提供了一种美容方法，它提供至少一种皮肤护理的效果，选自治疗/预防长皱纹、松垂、干燥、衰老和/或光损伤的皮肤；提高皮肤中的胶原沉积，提高皮肤中的核心蛋白聚糖(decovin)产生，增强组织修复；改善皮肤的肌理、平滑性和/或坚固性；该方法包括将上述局部组合物涂于皮肤。本专利技术还涵盖本专利技术组合物用于提供至少一种皮肤护理效果的用途，这些效果选自治疗/预防长皱纹、松垂、衰老和/或光损伤的皮肤；提高皮肤中的胶原沉积，提高皮肤中的核心蛋白聚糖产生，增强组织修复；改善皮肤的肌理、平滑性和/或坚固性。按照本专利技术的更进一步方面，提供了第一脂质组分与第二脂质组分结合在美容局部组合物中用于提供至少一种美容皮肤护理效果的用途，其中第一脂质组分选自岩芹酸和/或二十二碳六烯酸和/或其衍生物，第二脂质组分是α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂和/或其衍生物和/或其混合物，这些效果选自治疗/预防长皱纹、松垂、衰老和/或光损伤的皮肤；提高皮肤中的胶原沉积，提高皮肤中的核心蛋白聚糖产生，增强组织修复；改善皮肤的肌理、平滑性和/或坚固性。本专利技术的组合物、方法和用途因而提供抗衰老的效果，促进皮肤平滑和柔软，提高弹性，减少或延缓皮肤皱纹和衰老，改善皮肤色泽。实现了外观、肌理和状态的一般性改善，特别是关于皮肤的光泽、清晰和一般的年轻外观。本文所用的术语“治疗”在其范围内包括减少、延缓和/或预防由正常衰老过程导致的上述正常的、但不满足美容要求的皮肤状态。延缓或减少了衰老的可见体征，例如皱纹、条纹和/或松垂。一般来说，通过预防或减少皮肤长皱纹和增加柔韧性、坚固性、平滑性、柔软性和弹性，提高了皮肤的质量，改善了它的外观和肌理。根据本专利技术的组合物、方法和用途可以用于治疗已经处于长皱纹、衰老和/或光损伤状态的皮肤，或者用于治疗年轻皮肤，以预防或减少由正常的衰老/光衰老过程引起的上述不希望的改变。专利技术的详细说明岩芹酸和二十二碳六烯酸岩芹酸(以下称为PA)是单不饱和长链(C18)脂肪酸，结构式为CH3(CH2)10CH＝CH(CH2)4COOH。二十二碳六烯酸(以下称为DHA)是多不饱和长链(C22)脂肪酸，结构式为CH3(CH2CH＝CH)6CH2CH2COOH。本专利技术还包括游离酸的衍生物，其因而包含岩芹酸/二十二碳六烯酸部分。优选的衍生物包括从酸的羧基取代衍生的那些，例如酯(例如甘油三酯、甘油单酯、甘油二酯、磷酸酯)、酰胺(例如神经酰胺衍生物)、盐(例如碱金属与碱土金属盐、铵盐)；和/或从C18/C22碳链取代衍生的那些，例如α羟基和/或β羟基衍生物。在甘油三酯衍生物的情况下，包括甘油主链上的PA/DHA取代基的所有位置异构体。甘油三酯必须含有至少一个PA/DHA部分。例如，在甘油主链上的三个可酯化的位置中，1与2位可以被PA/DHA酯化，3位被另一种脂质酯化，或者，甘油主链可能在1与3位被PA/DHA酯化，2位被另一种脂质酯化。富含岩芹酸甘油三酯的油因而也适用于本专利技术。这样的油是商业上可得到的，包括欧芹子油、胡萝卜子油、小茴香子油、蔓荆子油、芫荽子油、细叶芹子油、 蒿植物油和芹菜油。富含DHA甘油三酯的油也适用于本专利技术。这样的油是商业上可得到的，包括鱼油和它们的浓缩物。无论术语“岩芹酸”或“PA”或“二十二碳六烯酸”或“DHA”用在本说明书中何处，都不言而喻的是也包括其包含PA/DHA部分的衍生物。“PA/DHA部分”指的是PA/DHA衍生物的PA/DHA脂肪酰基部分。按照本专利技术所要采用的PA和/或DHA在局部组合物中的含量为有效量。正常情况下，活性成分的总含量占组合物的0.0001至50重量％。更优选地，含量为0.01％至10％，最优选为0.1％至5％，目的是以最小成本产生最大效果。若第一脂质是DHA或DHA衍生物，则优选地它的含量水平小于3重量％，以避免任何潜在的气味问题。α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的脂质激活剂本申请中的术语“α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂”或“PPARα激活剂”表示激活核受体PPARα的脂质。过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体是已知的核激素受体家族，具有三种不同组织分布的亚型α、β、γ。α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体(以下称为PPARα)存在于皮肤中。PPARα的脂质激活剂是本领域所熟知的，例如亚油酸。已经显示它们体外加速皮肤表皮屏障的发育(Hanley等(1997)《临床研究杂志》100，705-712)。不过，本领域没有公开或提示PPARα激活剂在美容组合物中具有提供美容抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种局部组合物，其包含： （ａ）第一脂质组分，其选自岩芹酸和／或二十二碳六烯酸和／或其衍生物； （ｂ）第二脂质组分，它是α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂（ＰＰＡＲα激活剂）和／或其衍生物和／或其混合物；和 （ｃ）皮肤病学上可接受的赋形剂； 其条件是第一与第二脂质不是相同的脂质。

【技术特征摘要】
GB 1999-7-30 9918023.41.一种局部组合物，其包含(a)第一脂质组分，其选自岩芹酸和/或二十二碳六烯酸和/或其衍生物；(b)第二脂质组分，它是α亚型过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体的激活剂(PPARα激活剂)和/或其衍生物和/或其混合物；和(c)皮肤病学上可接受的赋形剂；其条件是第一与第二脂质不是相同的脂质。2.根据权利要求1的局部组合物，其中该PPARα激活剂是C10-C18饱和脂肪酸、C10-C20单不饱和脂肪酸或C10-C22多不饱和脂肪酸、或它们的混合物。3.根据权利要求2的局部组合物，其中该第二脂质选自亚油酸、共轭的亚油酸、亚麻酸、二十碳四烯酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)(若本发明组合物的第一脂质是PA或其衍生物)、岩芹酸(若本发明组合物的第一脂质是DHA或其衍生物)、反油酸、油酸、芥酸和十六碳二酸、和它们的混合物。4.根据任意在先权利要求的局部组合物，其中该第二脂质是12-羟基硬脂酸、顺式十八碳四烯酸、反式-7-十八碳烯酸、顺式-5，8，11，14，17-二十碳五烯酸、顺式-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯酸、共轭的亚油酸(c9，t11)、columbinic acid、linolenelaidicacid、反蓖麻油酸、十八碳四烯酸、2-羟基硬脂酸、α-亚麻酸、花生四烯酸、顺式-11，14-二十碳二烯酸、共轭的亚油酸(t10，c12)、共轭的亚油酸(t9，t11)、共轭的亚...

【专利技术属性】
技术研发人员：S阿拉卢夫，AV劳林斯，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]