用于治疗骨髓增生性疾病和其他增生性疾病的激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术的化合物可用于治疗哺乳动物癌症且特别是人类癌症，包括但不限于恶性的、黑素瘤、成胶质细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、宫颈癌、原发性肿瘤部位的转移、骨髓增生性疾病、白血病、乳头状甲状腺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、嗜酸细胞增多综合征、胃肠道间质肿瘤、结肠癌、以引起失明的过度增生为特征的眼病包括多种视网膜病、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺部病症、肥大细胞增多症、肥大细胞白血病；由ｃ－Ａｂｌ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病；或由ｃ－Ｋｉｔ激酶、其致癌形式、其异常融合蛋白及其多形体引起的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰａ化合物＊＊＊Ⅰａ并且其中吡啶环可以任选地被一个或多个Ｒ２０基团取代；每个Ｄ单独地选自Ｃ、ＣＨ、Ｃ－Ｒ２０、Ｎ－Ｚ３和Ｎ，从而得到的环是吡唑；其中Ｅ选自苯基、吡啶基和嘧啶基；Ｅ可以任选地被１或２个Ｒ１６基团取代；其中Ａ是选自下列的环体系：苯基、萘基、环戊基、环己基、Ｇ１、Ｇ２和Ｇ３；Ｇ１是选自以下基团的杂芳基：吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、异噁唑－４－基、异噁唑－５－基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、吡啶基基、Ｃ１－Ｃ６烷氧基、其中烷基部分可被部分或完全氟化的氟代Ｃ１－Ｃ６烷氧基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＯＨ、氧代、Ｃ１－Ｃ６烷氧基Ｃ１－Ｃ６烷基、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ３）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｎ（Ｒ４）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ４）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、（Ｒ３）↓［２］ＮＣ（Ｏ）－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ（Ｏ）－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６烷基－、－（Ｒ４）ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ１－Ｃ６烷氧基羰基－、－羧基Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ１－Ｃ６烷氧基羰基Ｃ１－Ｃ６烷基－、（Ｒ３）↓［２］ＮＳＯ↓［２］－、－ＳＯＲ３、（Ｒ４）↓［２］ＮＳＯ↓［２］－、－Ｎ（Ｒ４）ＳＯ↓［２］Ｒ８、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］ＯＣ１－Ｃ６烷基、－ＳＯ↓［２］Ｒ３、－ＳＯＲ４、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）Ｒ６、－Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、－Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｏ－烷基、－Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｎ（Ｒ４）↓［２］、硝基、－ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、－Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）↓［２］、－Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）↓［２］、－ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８、Ｒ１７取代的Ｇ３、Ｒ１７取代的吡唑基和Ｒ１７取代的咪唑基；在Ｚ１含有烷基或亚烷基部分的情况下，所述部分可以被一个或多个Ｃ１－Ｃ６烷基进一步取代；每个Ｚ２各自独立地选自芳基、Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ３－Ｃ８环烷基、支链Ｃ３－Ｃ７烷基、羟基、羟基Ｃ１－Ｃ６烷基－、氰基、（Ｒ３）↓［２］Ｎ－、（Ｒ４）↓［２］Ｎ－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ１－Ｃ６烷基－、（Ｒ４）↓［２］ＮＣ２－Ｃ６烷基Ｎ（Ｒ４）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DL弗林，PA派提罗，MD考夫曼，
申请(专利权)人：迪赛孚尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]