口腔卫生组合物制造技术

一种口腔卫生组合物，含有含水载体，含水载体包含口腔卫生有效数量杀菌活性剂，杀菌活性剂吸附在８０～１００ｎｍ不溶于水的无毒聚合物颗粒中，吸附量为所述颗粒重量的约１％～２０ｗｔ％，所述聚合物呈现具有电化学正端的海绵分子结构。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及含有清洗液载体(rinsing liquid vehicle)的一类口腔卫生(oral hygiene)组合物，清洗液载体载有一种或多种活性剂如清洁剂、香味剂、杀菌剂等。
技术介绍
现有技术中已知有各种不同提供口腔卫生的清洗(rinsing)或漱口(mouth washing)组合物，它们具有杀菌作用，或者单独地或者与刷牙操作合在一起起作用。这些已知组合物存在的缺陷之一源于其活性剂，特别是杀菌剂，在口腔中仅保持短暂的时间。这些活性剂的作用能力，随着活性剂过早被唾液溶解和带走而相当有限，尽管它呆在口腔内期间起到清洁作用的功效。为尽量弥补上面提到的缺陷，美国专利3,394,001提出一种口腔卫生组合物，能提供比其他水溶性组合物更长的杀菌作用。为延长活性剂的起作用时间，所述专利提出的的组合物，如传统那样包含载有有效数量活性剂的液态载体，所包含的活性剂之一由一种不溶于水的无毒热塑性树脂界定，后者浸渍了足够口腔卫生用的杀菌剂。在上面提到的组合物中，杀菌活性剂优选地借助热浸渍处理而聚集在不溶于水的热塑性树脂颗粒中，所述颗粒机械地保持在口腔的各个空间中，从而使得其中浸渍的杀菌剂得以逐渐释放。按此种解决方案，热塑性树脂颗粒呈现出小于50μm，优选0.1～20μm的尺寸，并呈现出高效；就长效杀菌作用而言，只是机械地保留在口腔的间隙空间中的那些颗粒才是有效的。那些没有保留在口腔的这些空间中的颗粒，仍将被唾液带走，因此将不对延长所述活性剂杀菌作用做出切实贡献。还应指出的是，尺寸在微米级的颗粒需要足以接纳和驻留所述颗粒的空间。这些颗粒不可能驻留和机械地呆在口腔粘膜中存在的微米凹陷以及尺寸以不足一微米为单位度量的牙拱顶廊(dental arcade)中。因此，未驻留颗粒(non-retained particle)的流失(removal)程度仍然比较高。采用不溶于唾液或水的热塑性树脂微米颗粒组合物时，限制其效率的另一个方面源于杀菌活性剂与载体颗粒之间连接的机理。在先前的溶液中，杀菌剂浸泡在颗粒中，它要求这些颗粒必须具有某种最小尺寸，才能发生浸渍并从而以后在施用组合物之后成为杀菌剂分散到口腔中的有效来源。杀菌剂在热塑性颗粒中的浸渍，虽然保存了活性剂，然而在要求活性剂分散时却妨碍了所述分散，致使要在分散速度与机械地保留在口腔内存在的空间内的颗粒平均存在时间之间求得平衡变得复杂。本专利技术目的本专利技术目的是提供一种本文所考虑类型的口腔卫生组合物，它在口腔中产生更长和更有效的杀菌活性剂作用，从而与已知组合物相比，大大降低所获得的牙龈指数(gingival index)和菌斑指数(plaqueindex)。专利技术概述上述目的是通过一种口腔卫生组合物的提供达到的，它包含含水载体，载有口腔卫生有效数量杀菌活性剂。按照本专利技术，杀菌活性剂吸附在80～100nm不溶于水的无毒聚合物颗粒中，吸附量占到所述颗粒重量的约1％～20wt％，所述聚合物显示一种具有电化学正端(electrochemical positive ends)的分子结构。附图简述下面将结合着附图来说明本专利技术，其中包括附图说明图1展示一幅图表，总括了一组报名参与本专利技术组合物使用研究的人中牙龈指数降低的结果；以及图2展示一幅图表，总括了一组报名参与本专利技术组合物使用研究的人中菌斑指数降低的结果。按照本专利技术，该承载和保留手段，因具体杀菌活性剂而异，由尺寸介于80～100nm的颗粒和球形体界定(defined)，因而小于现有技术的那些，现有技术通过浸渍到其结构中来保留杀菌活性剂。在本文所建议的解决方案中，杀菌活性剂承载手段的颗粒由一种具有海绵结构并呈现与口腔粘膜中存在的电化学负电荷互相吸引的电化学正端的聚合物制取。该承载手段颗粒尺寸的缩小，连同其相对于口腔粘膜的电化学吸引，使得所述颗粒得以更容易地机械地窝藏并靠电化学作用保留在口腔的各个空间中，在其中，它们保留较长时间而不被唾液溶解和带走。除了凭借该承载手段的颗粒在数量和分散上的增加所带来的优点，即，能在口腔中机械地保留并且保留时间较长之外，还有杀菌活性剂被吸附在承载手段颗粒中，即，杀菌活性剂颗粒靠电化学作用固定在聚合物海绵结构的表面。不存在杀菌活性剂浸渍到聚合物材料颗粒中的情况。因此，在颗粒保留在口腔内的期间，杀菌活性剂能从海绵和聚合物分子结构中更高效地和以一定速度逐渐释放出来，具体将主要取决于聚合物的结构。优选的是，所用聚合物是聚硅氧烷。然而要知道，其他聚合物也可使用，只要具有相同毒理学特性并具有呈现电化学正端的分子结构。作为其他聚合物的例子，可举出基于聚苯乙烯和硅氧烷的聚合物。作为吸附到聚合物承载手段的颗粒中的杀菌活性剂，优选使用三氯生(Triclosan)，浓度为5％，不过也可以将它换成其他能吸附在该聚合物颗粒分子结构中的杀菌活性剂。其他可能的杀菌剂的例子是氯己定、月桂硫酸钠、十六烷基氯化吡啶鎓、苯扎氯铵、氯化苄乙铵以及其他季铵类、氯化锌及锌的其他盐、桉树脑、麝香草酚、薄荷脑、水杨酸甲酯以及其他香精油、抗生素、酶和其他可用作杀菌剂的化合物。按照本专利技术，杀菌活性剂吸附在聚合物承载手段颗粒中，吸附量占到所述颗粒重量的约1％～20wt％，后者在组合物中的含量按照给所述组合物提供约0.1％～5％杀菌活性剂来确定。在可能的范例配方中，本专利技术组合物包含，按水溶液重量计，下列成分a)防腐剂，例如，乙醇，用量介于约0％～30％。b)表面活性剂(Poloxamer 407或Pluronic F127)，浓度介于0.5％～5.0％。c)防腐剂，羟苯甲酸甲酯，浓度介于0.01％～2.0％。d)防腐剂，对羟苯甲酸丙酯，浓度介于0.01％～2.0％。e)防龋剂，氟化钠，浓度介于0.04 5％～2.0％。f)缓冲剂，磷酸氢钠，浓度介于0.01％～1.0％。g)缓冲剂，磷酸二氢钠，浓度介于0.01％～1.0％。h)甜味剂，蔗糖，浓度介于0.01％～5.0％。i)润肤剂，甘油，浓度介于0.05％～10％。j)防腐剂，十六烷基氯化吡啶鎓，浓度介于0.01％～5.0％。k)防腐剂体系，由浓度介于0.1％～5.0％的杀菌剂承载颗粒组成。l)香料(例如，薄荷T21122-8)，浓度介于0.1％～5％。m)着色剂(例如，Blue n-1)，浓度介于0.0005％～1％。下面所描述的的研究，涉及25个人，旨在确定采用以本专利技术组合物的牙科学漱口造成在牙龈指数和菌斑指数方面的降低。参加研究的人在3个不同实验时刻接受了牙龈和菌斑指数评价。第一次在研究开始时，第二次在15日后，第三次在研究末尾，即，开始后30日。该研究对每个人的菌斑评估是由两个熟练检查者按如下方式进行的-牙齿以菌斑显现剂在上面提到的3各不同时刻中，刷牙之前、刚刷好并漱口之后进行染色，并将得分记录并列表。所述实验时刻存在的菌斑定量所使用的指数是Turesky修改的Quiqley-Hime指数，其中考虑到以下数值0＝不存在菌斑；1＝沿牙龈边缘有孤立菌斑；2＝沿牙龈边缘有薄(小于1mm)连续菌斑带；3＝超过1mm的菌斑带；4＝覆盖表面的1/3或更多，但小于2/3的菌斑；5＝覆盖表面的2/3或更多的菌斑。为了确认牙龈状态，采用修改的Loe and Silness牙龈指数，因为它介入程度小并且更为灵敏。按该指数，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔卫生组合物，含有含水载体，含水载体载有口腔卫生有效数量杀菌活性剂，其特征在于，杀菌活性剂吸附在８０～１００ｎｍ不溶于水的无毒聚合物颗粒中，吸附量为所述颗粒重量的约１％～２０ｗｔ％，所述聚合物呈现具有电化学正端的海绵分子结构。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】BR 2001-4-30 PI0101911-21.一种口腔卫生组合物，含有含水载体，含水载体载有口腔卫生有效数量杀菌活性剂，其特征在于，杀菌活性剂吸附在80～100nm不溶于水的无毒聚合物颗粒中，吸附量为所述颗粒重量的约1％～20wt％，所述聚合物呈现具有电化学正端的海绵分子结构。2.权利要求1的组合物，其特征在于，颗粒以导致组合物中有约0.1％～5％杀菌活性剂的数量存在。3.权利要求1的组合物，其特征在于，不溶于水的聚合物显示约0.5～2.5g/cm3的密度。4.权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：LB西米奥纳托，MCGJ米歇勒托，WS拉莫斯，
申请(专利权)人：庄臣及庄臣工商有限公司，
类型：发明
国别省市：BR[巴西]