含有双类黄酮衍生物的皮肤外用抗皱组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，所述化妆品组合物含有双类黄酮衍生物作为活性成分。本发明专利技术的含有双类黄酮衍生物的化妆品组合物不仅可以安全、无副作用地在皮肤上涂敷，还可以通过产生前胶原和抑制ＭＭＰ－１来改善紫外线引起的皱纹。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有双类黄酮衍生物作为活性成分的化妆品组合物，所述组合物用于改善因衰老而引起的皮肤皱纹。
技术介绍
本专利技术涉及含有双类黄酮衍生物作为活性成分的抗皱化妆品组合物，所述组合物 可安全地应用于皮肤上而无副作用，并可引发前胶原的产生、抑制匪P-1，且具有改善紫外 线引起的皱纹的作用。 每一活体都会随着年龄增长而经历衰老，皮肤也不例外。人们始终在努力延缓衰 老，并不断探求有关何谓衰老和是什么导致衰老等问题。 皮肤老化根据成因可主要分为两类；一类是因皮肤的结构和生理功能的老化而引 起的内在老化，另一类是因诸如阳光等外部施加的累积应激而引起的外在老化。特别是，阳 光中的紫外线是众所周知的老化原因。当皮肤长时间暴露于紫外线时，皮肤的角质层变厚， 并且皮肤的主要结构成分——胶原和弹性蛋白发生变性，从而因缺乏弹性而导致皱纹的产 生。 皮肤老化伴随着各种功能和结构的变化。老化所引起的皮肤的结构变化在于，皮 肤组成成分，即表皮、真皮和皮下组织变薄。另外，使皮肤具有弹性和张力的真皮的ECM(细 胞外基质)也发生变性。ECM由两种主要组分组成。 一种组分为占ECM 2% 4%的弹性纤 维，另一种组分为占ECM 70% 80%的胶原。老化时，皮肤显著丧失其弹性，其原因在于胶 原和弹性蛋白的减少。胶原和弹性蛋白受到各种因素的调节。例如，胶原和弹性蛋白会因 如胶原酶和弹性蛋白酶等基质金属蛋白酶的表达而降解，使得皮肤中胶原含量降低。真皮 中的胶原和弹性蛋白一旦减少，皮肤就会变得粗糙和失去弹性(此即老化症状之一 )，并产 生更多皱纹。因此，防止胶原和弹性蛋白的减少(即，失去弹性的原因)的研究一直都在进 行。 到目前为止，预防皮肤老化的最有效的方法是使用视黄醇和视黄酸。通过以前的 报道(Dermatology therapy, 1998， 16,357 364)，视黄醇和视黄酸对于铍纹和弹性的改 善效果已经广为人知。然而，虽然类视色素具有如改善皱纹或弹性等积极作用，但其存在下 述问题即使仅少量应用也会剌激皮肤，并且其相当不稳定以致当暴露于空气中时容易氧 化和变性，这些问题造成了对其应用的限制。因此，使类视色素变得更加稳定的研究一直都 在进行，但皮肤剌激和稳定性的问题始终未能解决。作为另外一种选择，提出了抑制诸如胶 原酶、弹性蛋白酶和基质金属蛋白酶等可水解胶原和弹性蛋白的酶的活性的方法，并因而 对于能够抑制这些酶的活性的抑制剂进行着积极的研究。特别地，天然植物材料安全且具 有许多有用成分，从而可以作为用于筛选抗皱剂的良好靶标。事实上，长久以来，人们一直 致力于发现对于人类皮肤安全且具有抗皱效果的天然植物材料。 近来，据公开降解胶原的胶原酶的活性和基质金属蛋白酶的活性的升高是产生皱 纹的原因之一。因此，这些酶作为抗皱作用的靶标得到了本专利技术人的关注。5 技术问题 为在天然植物材料中发现对于人类皮肤安全且具有优异抗皱效果的新型抗老材 料，本专利技术人进行了研究。结果，本专利技术人发现，源于天然植物的双类黄酮衍生物不仅可抑 制胶原酶的活性，还表现出对于紫外线所引起的皱纹具有改善效果，同时对于人类皮肤具 有优异的安全性。本专利技术人还观察到，双类黄酮衍生物对于皮肤老化具有优异的预防和治 疗效果。因此，本专利技术人通过证实本专利技术的改善皮肤皱纹用化妆品组合物具有优异的皱纹 改善效果而完成了本专利技术，所述组合物含有相对于其总重为0. 001重量％ 10重量％、更 优选为0. 01重量％ 5重量％的双类黄酮衍生物。 因此，本专利技术的一个目的是提供一种用于改善和预防皱纹的化妆品组合物，所述 组合物含有双类黄酮衍生物作为活性成分，从而改善皱纹且无副作用。 技术解决方案 为实现上述目的，通过以下步骤完成了本专利技术通过使用水或有机溶剂由天然植 物制备含有双类黄酮衍生物的提取物；通过分离/纯化过程分离双类黄酮衍生物；测定前 胶原产率和对胶原酶分解的抑制；以及证实双类黄酮衍生物对于紫外线所引起的皱纹的抑 制效果。 在双类黄酮衍生物的结构中，两个类黄酮分子通过C-C键或C-0-C键形成了二聚体。双类黄酮衍生物可以提取自但不总限于如巻柏、银杏、朝鲜粗榧、南天竹和金银花等药 用草本或植物。 相对于预防和改善皱纹用化妆品组合物的总重，双类黄酮衍生物的含量可以为0. 001重量％ 10重量％，且更优选为0. 01重量％ 5重量％。 下面将详细描述作为预防和改善皱纹用组合物的活性成分的双类黄酮。 作为改善皱纹用化妆品组合物的活性成分的双类黄酮衍生物是由下式1 7表示的化合物。 〈式1> 苏麻黄酮(Sumaflavone) 〈式2> 2'，8-双芹菜素6<formula>formula see original document page 7</formula>〈式3> 台湾黄酮(Taiwaniflavone) <formula>formula see original document page 7</formula>OH 〈式4> 穗花杉双黄酮(Amentoflavone) <formula>formula see original document page 7</formula>〈式5> 南方贝壳杉双黄酮(Robustaflavone) <formula>formula see original document page 7</formula>〈式6> 银杏黄素(Ginkgetin) 〈式7> 金连木黄酮(Ochnaflavone) 可以通过常规提取和分离方法自巻柏、银杏、朝鲜粗榧、南天竹和金银花等天然药 用草本或植物中获得由式1 7表示的双类黄酮衍生物。为提取目标材料，首先对茎、根和 叶进行适当脱水然后浸软，或者仅进行脱水。通过本领域技术人员所公知的常规纯化方法 纯化目标材料。 对应于源自上述植物的由式1 7表示的双类黄酮衍生物的合成化合物或其衍生 物可于市场上购买，也可以通过本领域技术人员公知的常规方法合成。具体而言，可自诸如 巻柏、银杏、朝鲜粗榧、南天竹和金银花等药用草本或植物中提取该化合物，也可以通过常 规化学合成来合成该化合物。 作为本专利技术的其它优选化合物，可以通过使用有机溶剂从提取自巻柏、银杏、朝鲜 粗榧、南天竹和金银花的提取物中分离和纯化由式1 7表示的Panduratin衍生物，或自 通过压榨上述植物而获得的油中分离和纯化由式1 7表示的Panduratin衍生物。 双类黄酮衍生物可以提取自但不限于如巻柏、银杏、朝鲜粗榧、南天竹和金银花等 植物。 双类黄酮是维管植物中天然产生的化合物，并具有通过C-C键或C-0-C键形成 的二聚体形态。据信双类黄酮在植物中为二聚体形式的原因如下当受到来自外界的剌 激时，植物会激活其体内保护系统来保护自己，其中，单分子多酚结构会发展成为双类黄 酮。双类黄酮的结构根据键型主要分为两种；一种是具有C-C键的穗花杉双黄酮，另一 种是具有C-O-C键的金连木黄酮。双类黄酮在抗肿瘤(J Nat Prod， 1999， 1668-1671.)、8抗菌(Phytochem，2005， 192本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，所述化妆品组合物含有双类黄酮衍生物作为活性成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】KR 2007-6-1 10-2007-0053700一种用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，所述化妆品组合物含有双类黄酮衍生物作为活性成分。2. 如权利要求1所述的用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，其中，所述双类黄酮衍生 物提取自诸如巻柏、银杏、朝鲜粗榧、南天竹和金银花等天然药用草本或植物。3. 如权利要求2所述的用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，其中，在向所述药用草本 的甲醇提取物中加入乙酸乙酯和水后，从所述乙酸乙酯中获得所述双类黄酮衍生物。4. 如权利要求3所述的用于改善皮肤皱纹的化妆品组合物，其中，所述双类黄酮衍生 物由式1 7表示，<formula>formula see original document page 2</formula>〈式5><formula>formula see original document page 3</formula>〈式6><formula>formula see original document page 3</form...

【专利技术属性】
技术研发人员：李灿雨，禹银兰，金汉星，李松伊，崔贤贞，金志映，金真雄，金德姬，金汉坤，张利燮，
申请(专利权)人：株式会社太平洋，朝鲜大学校产协力团，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]