表现出改善的心血管副作用特性的多巴胺受体稳定剂/调节剂的N-氧化物和/或二-N-氧化物衍生物制造技术

技术编号:4604127 阅读:366 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及具有通式(1)或(2)的多巴胺受体稳定剂/调节剂的N-氧化物和/或二-N-氧化物衍生物以及包含所述化合物的药物制剂。进一步,本发明专利技术涉及所述化合物用于治疗中枢神经系统病症的用途,特别是治疗多巴胺介导的病症,例如运动障碍、重性精神病、焦虑障碍、神经发育障碍、睡眠障碍以及与物质有关的障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
以下通式的化合物及其药学可接受的盐,  ***  其中A选自  ***和***  分别形成通式(1)的化合物  *** (1)  和通式(2)的化合物  *** (2)  其中  R↑[1]选自CF↓[3]、OSO↓[2]CF↓[3]、OSO↓[2]CH↓[3]、SOR↑[4]、SO↓[2]R↑[4]、COR↑[4]、CN、OR↑[4]、NO↓[2]、CONHR↑[4]、3-噻吩、2-噻吩、3-呋喃、2-呋喃、F、Cl、Br和I,其中R↑[4]如以下定义的;  R↑[2]选自H、F、Cl、Br、I、CN、CF↓[3]、CH↓[3]、OCH↓[3]、OH、NH↓[2]、SO↓[m]CF↓[3]、O(CH↓[2])↓[m]CF↓[3]、SO↓[2]N(R↑[4])↓[2]、CH=NOR↑[4]、COCOOR↑[4]、COCOON(R↑[4])↓[2]、(C↓[1]-C↓[8])烷基、(C↓[3]-C↓[8])环烷基、CH↓[2]OR↑[4]、CH↓[2](R↑[4])↓[2]、NR↑[4]SO↓[2]CF↓[3]、NO↓[2],在苯基的2、4、5或6位,其中x和R↑[4]如以下定义;  R↑[3]选自氢、CF↓[3]、CH↓[2]CF↓[3]、(C↓[1]-C↓[8])烷基、(C↓[3]-C↓[8])环烷基、(C↓[4]-C↓[9])环烷基-甲基、(C↓[2]-C↓[8])烯基、(C↓[2]-C↓[8])炔基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、CH↓[2]SCH↓[3]、CH↓[2]CH↓[2]OCH↓[3]、CH↓[2]CH↓[2]CH↓[2]F、CH↓[2]CF↓[3]、苯基乙基、2-噻吩乙基和3-噻吩乙基;  R↑[4]选自CF↓[3]、CH↓[2]CF↓[3]、(C↓[1]-C↓[8])烷基、(C↓[3]-C↓[8])环烷基、(C↓[4]-C↓[9])环烷基-甲基、(C↓[2]-C↓[8])烯基、(C↓[2]-C↓[8])炔基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、2-四氢呋喃和3-四氢呋喃;  X选自N和sp↑[3]-杂化的C;  Y选自O,并在R↑[3]表示H时Y为OH;  在X为sp↑[3]-杂化的C时,Z选自H和OH,或者在X为N时,Z表示O或孤电子对;  在X为sp↑[2]-杂化的C时,虚线表示价键,或者在X为N时,虚线不存在,  m为整数1或2;  n为整数1-3;  条件是...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:HV维克斯特罗姆
申请(专利权)人:NSAB神经研究瑞典公司分公司
类型:发明
国别省市:DK[丹麦]

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