【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些白细胞三烯拮抗剂的胺盐和利用胺制备这些盐类和选择性结晶上述白细胞三烯拮抗剂的旋光异构体的方法。“过敏性的缓慢反应物”（SRS-A）是一种在抗原激发下主要由肥大细胞和嗜碱细胞释放的高效支气管收缩物质。人们认为SRS-A是人气喘的主要介质。SRS-A除了影响肺组织外，还使皮肤产生渗透性变化，它还可能与急性皮肤过敏性反应有关。此外SRS-A还具有使心室收缩机能衰退和增强组胺的心血管影响的作用。为了减轻由这些物质引起或产生的病情，业已研制了对付SRS物质的拮抗剂。通常，研制的若干化合物是以外消旋混合物的形式制成的，尽管主要是、或完全是仅有一种旋光体异构体具有活性。拆分这些混合物虽不是必要的但是在制备适于治疗这些疾病有效制剂时是有用的步骤。现已发现借助于（S）-a-甲基苯甲胺很容易并且可廉价地制备下列某些化合物。上述这种胺是唯一适合于拆分下列化合物的某些对映体、的化合物由此可以得到适用于治疗SRS有关疾病的具有最大活性的异构体。本专利技术化合物是式Ⅰ的（S）-a-甲基苯甲胺盐类：-->式Ⅰ中A是1，和X是1或2;R1是C8-C13烷基，C7-C12烷氧基，C7-C12烷硫基、C10-C121-炔基，10-十一碳炔氧基，11-十二碳炔基，苯基-C4-C10烷基、苯基-C3-C9烷氧基、具有可用溴、氯、三氟甲基、C1-C4烷氧基，甲硫基或三氟甲硫基任选单取代的苯基的苯硫基-C3-C9烷基、呋喃基-C4-C19烷基、三氟甲基-C7-C12烷基或环己基-C4-C10烷基;q是0.1或2，但条件是q为1或2时R1不能是烷硫基或苯硫基烷基;y是（CH2）mCO...
【技术保护点】
一种式Ⅰ的盐＊＊＊（Ⅰ）其中Ａ是１和Ｘ是１或２；Ｒ↓［１］是Ｃ↓［８］－Ｃ↓［１３］烷基，Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］烷氧基，Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］烷硫基，Ｃ↓［１０］－Ｃ↓［１２］１－链炔基，１０－十一碳炔氧基，１１－十二碳炔基苯基－Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１０］烷基，苯基－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［９］烷氧基，具有可用溴、氯、三氟甲基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基，甲硫基或三氟甲硫基任意单取代苯基的苯硫基Ｃ↓［３］－Ｃ↓［９］烷基、呋喃基－Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１０］烷基，三氟甲基Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１２］烷基或环已基Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１０］烷基；ｑ是０、１或２但当ｑ是１或２时Ｒ↓［１］不是烷硫基或苯硫基烷基。ｙ是（ＣＨ↓［２］）ｍＣＯＲ↓［３］或（ＣＨ↓［２］）ｍ四唑－５基；Ｒ↓［３］是０↑［－］、氨基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基；ｍ是０、１、或２；Ｒ是（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＲ↓［６］；ｎ是０－６；Ｒ↓［６］是０↑［－］、氨基、或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基；ｙ或Ｒ至少必须分别具有一个Ｒ↓［３］或Ｒ↓［６］基团，Ｒ↓［３］或Ｒ↓［６］为０↑［－］。
【技术特征摘要】
US 1991-12-12 806,0311、一种式Ⅰ的盐其中A是1和X是1或2；R1是C8-C13烷基，C7-C12烷氧基，C7-C12烷硫基，C10-C121-链炔基，10-十一碳炔氧基，11-十二碳炔基苯基-C4-C10烷基，苯基-C3-C9烷氧基，具有可用溴、氯、三氟甲基，C1-C4烷氧基，甲硫基或三氟甲硫基任意单取代苯基的苯硫基C3-C9烷基、呋喃基-C4-C10烷基，三氟甲基C7-C12烷基或环已基C4-C10烷基；q是0、1或2但当q是1或2时R1不是烷硫基或苯硫基烷基。y是(CH2)mCOR3或(CH2)m四唑-5基；R3是0-、氨基或C1-C6烷氧基；m是0、1、或2；R是(CH2)nCOR6；n是0-6；R6是0-、氨基、或C1-C6烷氧基；y或R至少必须分别具有一个R3或R6基团，R3或R6为O-。2、一种权利要求1的盐，该盐用式（ⅠA）表示其中R1是苯烷基;3、一种权利要求2的盐，其中R是（CH2）1-3COR6。4、一种权利要求3的盐，该盐为用式（ⅠB）表示的3芳基丙酸盐，其中x是2。5、一种权利要求4的盐，其中R1是苯基-C4-C10烷基。6、一种权利要求5的盐，该盐是（S）-b-〔（2-羧乙基）硫代〕-2-（8-苯辛基）苯丙酸的双-（S）-a-甲基苯甲胺盐...
【专利技术属性】
技术研发人员：RJ米尔斯，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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