阿立哌唑口服溶液制造技术

本发明专利技术提供了一种适于口服给药的药物溶液，其包含阿立哌唑、适宜的药用溶剂系统、一种或多种味道增强／掩蔽剂和一种或多种选自乳酸、醋酸、酒石酸和枸橼酸的物质，其中所说的溶液具有２．５至４．５的ｐＨ。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适于口服给药的阿立哌唑(ARIPIPRAZOLE)药物溶液。
技术介绍
精神分裂症是一类常见的精神病，其特征为妄想、幻觉和广泛地远离其它东西。精神分裂症常发生于16至25岁之间，并且在全世界100个个体中影响一个个体。其比阿尔茨海默氏病、多发性硬化、胰岛素依赖性糖尿病和肌营养不良更普遍。早期诊断和治疗可以显著改善其恢复和结果。此外，早期的治疗介入可以可以避免住院的昂贵费用。阿立哌唑，7-{4--丁氧基}-3，4-二氢喹诺酮或7-{4--丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮，是一种非典型的用于治疗精神分裂症的抗精神病药(US 4,734,416和US 5,006,528)。适于口服给药的阿立哌唑药物溶液可符合患有精神分裂症患者的特定需要，该类患者在吞咽固体口服剂型时有困难。口服溶液还可以使医生在为其患者设计剂量方案时具有更大的灵活性。制备阿立哌唑口服溶液的困难在于要用适于长期给药并适于给药于少儿和老年患者的溶剂来溶解该微溶的药物，其同时还能抵消十分苦的味道并保持适当的稳定性。
技术实现思路
因此，本专利技术第一方面提供了一种适于口服给药的药物溶液，其包含阿立哌唑、适宜的药用溶剂系统、一种或多种味道增强/掩蔽剂和一种或多种选自乳酸、醋酸、酒石酸和枸橼酸的物质，其中所说的溶液具有2.5至4.5的pH。根据本专利技术第二方面的第一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的pH为2.5至4.0。根据本专利技术第二方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的pH为2.8至3.8。根据本专利技术第二方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的pH为3.0至3.6。根据本专利技术第二方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的pH为3.1至3.3。根据本专利技术第三方面的第一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的物质是乳酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的物质是醋酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的物质是酒石酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的物质是枸橼酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是D-乳酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是L-乳酸。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是L-乳酸和D-乳酸的混合物。根据本专利技术第三方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是L-乳酸和D-乳酸的外消旋混合物。根据本专利技术第四方面的第一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是以0.7mg/ml至18mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第四方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是以3.5mg/ml至14.5mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第四方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的乳酸是以5.4mg/ml至9mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第五方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中阿立哌唑是以0.05mg/ml至6mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第五方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中阿立哌唑是以0.1mg/ml至3mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第五方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中阿立哌唑是以0.25mg/ml至2mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第五方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中阿立哌唑是以0.75mg/ml至1.5mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第五方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中阿立哌唑是以1mg/ml的浓度存在的。根据本专利技术第六方面的第一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水和一种或多种表面活性剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水和一种或多种增溶剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水、一种或多种表面活性剂和一种或多种增溶剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水和一种或多种水可混溶的溶剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水、一种或多种水可混溶的溶剂和一种或多种表面活性剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水、一种或多种水可混溶的溶剂和一种或多种增溶剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第一方面相一致的药物溶液，其中所说的适宜的药用溶剂系统由水、一种或多种水可混溶的溶剂、一种或多种表面活性剂和一种或多种增溶剂所组成。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面的其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的水可混溶的溶剂选自乙醇、甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮)和苄醇。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面的其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的水可混溶的溶剂选自甘油、丙二醇、LMW聚乙二醇和山梨醇。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面的其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的水可混溶的溶剂选自甘油、丙二醇和山梨醇。根据本专利技术第六方面的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面的其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的表面活性剂是具有高于或等于15的亲水-亲油平衡值(HLB)的可药用的表面活性剂。根据本专利技术第六点的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的表面活性剂是选自脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪酸酯(脱水山梨醇)、聚氧化乙烯单烷基醚和泊洛沙姆的可药用的表面活性剂。根据本专利技术第六点的另一个实施方案，其提供了一种与本专利技术第六方面其它实施方案相一致的药物溶液，其中所说的表面活性剂是选自TWEEN、BRIJ和普罗尼克(pluronics)(Pluracare)的可药用的表面活性剂。根据本专利技术第六方面的另一个本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种适于口服给药的药物溶液，其包含阿立哌唑、适宜的药用溶剂系统、一种或多种味道增强剂／掩蔽剂和一种或多种选自乳酸、醋酸、酒石酸和枸橼酸的物质，其中所说的溶液具有２．５至４．５的ｐＨ。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P帕拉，J曹，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]