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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含非索非那定的用于预防、改善或治疗神经退行性疾病的组合物。
技术介绍
1、随着年龄趋于老龄化,痴呆、脑血管疾病、帕金森病、抑郁症、阿尔茨海默病等各种神经系统和大脑相关疾病或者神经退行性疾病的发病率越来越高,随着进入老龄化社会,其患病率预计将进一步增加。神经退行性疾病(neurodegenerative diseases)是与神经细胞的结构或功能进行性丧失(包括神经细胞的死亡)相关的疾病。特别是,众所周知,阿尔茨海默病(alzheimer's disease)、帕金森病(parkinson'sdisease)等神经退行性疾病的发病与神经细胞的死亡密切相关。
2、特别是,帕金森病(parkinson's disease)是以由肝脑变性或动脉硬化变化为主的中枢神经系统的退行性疾病,其主要症状是运动障碍,是由正常人大脑中被称为黑质的部位的神经细胞变性以及作为从该区域产生的神经递质的多巴胺的缺乏引起的。帕金森病是慢性、进行性运动神经系统疾病,当产生多巴胺(dopamine)的神经细胞受损,导致多巴胺缺乏,而维持平衡的乙酰胆碱占主导地位时,这些疾病的主要症状表现为手或臂、腿、面部等颤抖的震颤、四肢或身体发僵的僵硬、动作变得缓慢的运动迟缓、缺乏平衡的姿势不稳定等。
3、此外,阿尔茨海默病(alzheimer's disease)是老年人痴呆的原因中最常见形式,表现出整体脑萎缩、脑室扩张、神经原纤维缠结(neurofibrillary tangle)以及神经炎斑(neuritic plaque)等组织病理
4、目前,已提出细胞移植、外科手术等各种治疗方法来治疗神经退行性疾病,但大多具有危险因素和副作用,且由于细胞损伤机制的复杂性等原因,至今尚未开发出实质性地抑制神经细胞的损伤或死亡的治疗药物。
5、另一方面,非索非那定是一种用于治疗季节性过敏和慢性荨麻疹等过敏症状的抗组胺药物(compalati,e et al.(2011).internationalarchives of allergy andimmunology.156(1):1-15.),目前以allegra的商标名称出售。在治疗学上,非索非那定充当选择性外周h1阻滞剂,并被归类为第二代抗组胺药,因为其与第一代抗组胺药相比,不穿过血脑屏障,且镇静作用较小。
6、在本专利技术中,通过作为帕金森病动物模型(神经退行性疾病的动物模型)的组织学分析确认,已经被fda批准作为抗组胺药且安全性已被证明的非索非那定可抑制神经细胞的损伤或死亡,并且在施用非索非那定的神经退行性疾病的动物模型中确认,可以实际改善行为能力,从而首次证明非索非那定的神经退行性疾病的治疗效果。
技术实现思路
1、技术问题
2、本专利技术的目的在于,提供非索非那定的新用途。
3、解决问题的方案
4、为了实现上述目的,本专利技术提供包含非索非那定或其药学上可接受的盐作为有效成分的用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物。
5、在所述药物组合物中,其特征在于,所述神经退行性疾病可选自由帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、克雅氏病、卢伽雷氏病、脊髓性肌萎缩症、尼曼-匹克病、突触核蛋白病以及痴呆组成的组中。
6、本专利技术的特征在于,所述药物组合物还可包含药学上可接受的赋形剂。
7、本专利技术的特征在于,所述药物组合物可保护神经细胞免受神经细胞毒性。
8、本专利技术的特征在于,所述药物组合物可通过如下方式保护神经细胞:
9、(i)抑制多巴胺能神经元的死亡;
10、(ii)抑制炎症介导的神经细胞的损伤或神经细胞的退化;
11、(iii)抑制α-突触核蛋白ser-129磷酸化聚集体的形成;和/或
12、(iv)抑制星形胶质细胞数量异常增加和/或激活。
13、本专利技术的特征在于,所述药物组合物(i)可改善施用所述药物组合物的个体的运动能力;和/或(ii)可延长施用所述药物组合物的个体的寿命。
14、本专利技术还提供包含非索非那定的食品组合物。
15、所述食品组合物的特征在于,所述食品可以是用于预防或改善神经退行性疾病的保健功能食品。
16、所述食品组合物的特征在于,所述神经退行性疾病可选自由帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、克雅氏病、卢伽雷氏病、脊髓性肌萎缩症、尼曼-匹克病、突触核蛋白病以及痴呆组成的组中。
17、本专利技术还提供包含非索非那定作为有效成分的用于保护神经细胞的组合物。
18、专利技术的效果
19、根据本专利技术的非索非那定已普及为药物用途的化合物,其安全性已被证明,当对神经退行性疾病模型给药非索非那定时,确认到行为能力的显着改善,具有保护神经细胞的效果,例如抑制多巴胺能神经元的死亡、抑制炎症介导的神经细胞的损伤或神经细胞的退化、抑制α-突触核蛋白聚集体的形成、和/或抑制星形胶质细胞数量异常增加和/或激活等,并且具有延长神经退行性疾病模型的寿命的效果,因此根据本专利技术的组合物可有效用于预防、改善或治疗神经退行性疾病。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含非索非那定或其药学上可接受的盐作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述神经退行性疾病选自由帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、克雅氏病、卢伽雷氏病、脊髓性肌萎缩症、尼曼-匹克病、突触核蛋白病以及痴呆组成的组中。
3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,还包含药学上可接受的赋形剂。
4.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物保护神经细胞免受神经细胞毒性。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物通过如下方式来保护神经细胞:
6.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物(i)改善施用所述药物组合物的个体的运动能力;和/或(ii)延长施用所述药物组合物的个体的寿命。
7.一种食品组合物,其特征在于,包含非索非那定。
8.根据权利要求7所述的食品组合物,其特征在于,所述食品是用于预防或改善神经退行性疾病
9.根据权利要求8所述的食品组合物,其特征在于,所述神经退行性疾病选自由帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、克雅氏病、卢伽雷氏病、脊髓性肌萎缩症、尼曼-匹克病、突触核蛋白病以及痴呆组成的组中。
10.一种用于保护神经细胞的组合物,其特征在于,包含非索非那定作为有效成分。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含非索非那定或其药学上可接受的盐作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述神经退行性疾病选自由帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、克雅氏病、卢伽雷氏病、脊髓性肌萎缩症、尼曼-匹克病、突触核蛋白病以及痴呆组成的组中。
3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,还包含药学上可接受的赋形剂。
4.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物保护神经细胞免受神经细胞毒性。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物通过如下方式来保护神经细胞:
...【专利技术属性】
技术研发人员:朴相冕,尹德镛,金秀贞,河兑姈,金载奉,金东奎,金洧玎,苏敏荣,具嬉贞,韩大熙,
申请(专利权)人:亚洲大学校产学协力团,
类型:发明
国别省市:
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