一种从中药/天然产物中筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂的方法技术

本发明专利技术涉及医药卫生领域，公开了一种从中药/天然产物中筛选XOD抑制剂的方法及其在番红花去柱头花部黄酮提取物中的应用。具体而言，本发明专利技术建立了亲和色谱(活性XOD柱+失活XOD柱+参比柱)和反相色谱联用的二维液相色谱方法，从中药/天然产物中筛选XOD抑制剂，其中，一维亲和色谱系统中采用了三根色谱柱，即，活性XOD色谱柱、失活XOD色谱柱和参比色谱柱，有效解决了“假阳性”和“漏筛”XOD抑制剂的现象。采用本发明专利技术技术，从番红花去柱头花部黄酮提取物中筛选出5个黄酮苷类化合物，体内和体外实验结果显示，黄酮苷类化合物具有XOD抑制活性，说明本发明专利技术可用于中药及天然产物提取物中XOD抑制剂的筛选，所筛选出的化学成分可应用于开发治疗痛风等疾病的产品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及从中药/天然产物中筛选黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase，xod)抑制剂方法的建立及其应用，属于医药卫生领域。

技术介绍

1、xod是尿酸生成过程中的关键酶，目前临床一线的降尿酸药物多为xod抑制剂，如别嘌醇、非布司他等。非布司他和别嘌醇在使用过程中会引发高尿酸血症患者的不良反应，开发新一代高效、低毒的xod抑制剂尤为重要。目前多采用亲和超滤法从中药/天然产物中筛选xod抑制剂，但存在“假阳性”和弱亲和化合物“漏筛”的现象。本专利技术采用二维液相色谱技术，建立了一种从中药/天然产物提取物中筛选xod抑制剂的方法，有效避免了“假阳性”和“漏筛”现象的发生。

技术实现思路

1、本专利技术建立了由亲和色谱和反相色谱组成的二维液相色谱系统，以番红花去柱头花部黄酮提取物为研究对象，筛选和定性了黄酮提取物中与xod结合的化合物。一维亲和色谱由xod亲和柱、失活xod亲和柱和参比色谱柱组成，有效减少了筛选过程中出现的“假阳性”和“漏筛”现象；二维反相色谱对黄酮提取物中与xod结合的化合物进行了分离和定性分析。同时使用表面等离子体共振(surface plasmon resonance，spr)技术、等温滴定量热(isothermal titration calorimetry，itc)技术和急性高尿酸血症小鼠模型初步表征了目标化合物的体内外xod抑制活性。

【技术保护点】

1.基于亲和色谱(活性黄嘌呤氧化酶柱+失活黄嘌呤氧化酶柱+参比柱)与反相色谱联用的二维液相色谱技术筛选中药/天然产物中黄嘌呤氧化酶抑制剂的方法。

【技术特征摘要】

1.基于亲和色谱(活性黄嘌呤氧化酶柱+失活黄嘌呤氧化酶柱+参比柱)与反相...

【专利技术属性】
技术研发人员：请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，
申请(专利权)人：中国中医科学院中药研究所，
类型：发明
国别省市：