【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种利丁双卡因组合物、利丁双卡因气雾剂及其制备方法。
技术介绍
1、早泄(pe，premature ejaculation)是一种常见的男性性功能障碍，严重影响患者及伴侣的身心健康和生活质量。
2、目前国内治疗pe的药物分为四大类，①选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(ssris)，常见的ssris药物包括七种：达泊西汀，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰，要求提前1-3小时服用，具有眩晕、恶心等副作用；②pde5is：常见药物有西地那非、他达拉非和伐地那非，本品适应症为阳痿，目前用于治疗早泄的研究较少，故缺乏足够的证据pde5is对早泄有效；③中枢镇痛药：曲马多，曲马多在治疗pe方面比安慰剂具有疗效和副作用显著的剂量相关性，虽然用于pe治疗的剂量(62毫克和89毫克)远小于用于镇痛的剂量(每天最多400毫克)，但是2009年5月，美国fda发布了有关曲马多可能成瘾和引起呼吸困难的警告信；④局部麻醉药：此类药物为利多卡因和/或丙胺卡因乳膏、凝胶或喷雾剂，属于外用制剂，使用局部麻醉药延迟射精是国际各学会明确推荐用于pe药物治疗方式之一，且本品具有即用即生效、副作用小等优势。
3、目前国内仅利多卡因喷雾剂上市销售，且针对pe的治疗为超适应症治疗，国外已上市的治疗早泄的产品多为利多卡因或丙胺卡因单方喷雾剂或气雾剂，例如kydurationtm、endurancetm spray等，均采用多种辅料辅助产生促渗作用，例如spray采用二乙二醇单乙醚、肉豆蔻酸异丙
4、因此，急需一种专用于pe治疗的可即用即生效、安全性高的局部外用制剂。
技术实现思路
1、鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种利丁双卡因组合物、利丁双卡因气雾剂及其制备方法，通过药物的相互作用，使得利丁双卡因气雾剂能显著延长生效时间，且无需加入其他辅料、制备工艺简单。
2、本专利技术的上述目的是通过以下技术方案实现的：
3、一方面，本专利技术提供一种利丁双卡因组合物，包括利多卡因与丁卡因及药学上可接受的辅料，其中所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:5到5:1，其中所述药学上可接受的辅料的为抛射剂。
4、所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:5到5:1，例如可以为1:5、2:3、3:4、4:5或5:1，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
5、在一些实施方式中，所述抛射剂包括四氟乙烷、丁烷、异丁烷、丙烷其中一种或多种；优选地，抛射剂为四氟乙烷。
6、在一些实施方式中，利丁双卡因组合物除了抛射剂之外不包含其它辅料。
7、可以理解，辅料添加的减少，可降低工艺难度，减少其他辅料添加后对皮肤刺激性，同时可以加快起效时间和持续时间。
8、在一些实施方式中，所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:1。
9、在一些实施方式中，所述抛射剂的重量份为96-98份。
10、在一些实施方式中，所述组合物按重量份计包括如下组分：
11、利多卡因1-5份
12、丁卡因1-5份
13、抛射剂96-98份。
14、所述利多卡因的重量份为1-5份，例如可以为1份、2份、3份、4份或5份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
15、所述丁卡因的重量份为1-5份，例如可以为1份、2份、3份、4份或5份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
16、所述抛射剂的重量份为96-98份，例如可以为96份、97份或98份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
17、另一方面，本专利技术提供了一种利丁双卡因组合物的制备方法，包括加热条件下，将利多卡因和丁卡因进行熔融混合，再加入抛射剂。
18、在一些实施方式中，所述的加热条件的温度为45±5℃。
19、第三方面，本专利技术提供了一种利丁双卡因气雾剂，所述气雾剂包括所述的利丁双卡因组合物。
20、第四方面，本专利技术提供了一种利丁双卡因气雾剂的制备方法，所述制备方法包括在加热条件下，将利多卡因和丁卡因进行熔融混合得到熔融混合物，然后将熔融混合物进行灌装，再对抛射剂进行灌装。
21、在一些实施方式中，所述的加热条件的温度为45±5℃。
22、本专利技术所提供的利丁双卡因气雾剂具有如下优点：
23、1、本专利技术所述制剂通过药物的相互作用，使得利丁双卡因气雾剂能显著提高延长药物的生效时间；
24、2、本专利技术所述制剂除了抛射剂之外无需加入其他辅料、避免了其它辅料对皮肤造成刺激；
25、3、本专利技术所述制剂制备工艺相对较简单，更有利于工业化生产。
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1.一种利丁双卡因组合物，其特征在于，包括利多卡因与丁卡因及药学上可接受的辅料，其中所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:5到5:1，其中所述药学上可接受的辅料为抛射剂。
2.根据权利1所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂包括四氟乙烷、丁烷、异丁烷、丙烷其中一种或多种。
3.根据权利1所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂为四氟乙烷。
4.根据权利1-3所述的组合物，其特征在于，所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:1。
5.根据权利1-4所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂的重量份为96-98份。
6.根据权利1-5所述的组合物，其特征在于，所述组合物按重量份计包括如下组分：利多卡因1-5份，丁卡因1-5份，抛射剂96-98份。
7.一种如权利要求1-6任一项所述的利丁双卡因组合物的制备方法，其特征在于，加热条件下，将利多卡因和丁卡因进行熔融混合，再加入抛射剂。
8.根据权利要求7所述制备方法，所述加热条件的温度为45±5℃。
9.一种利丁双卡因气雾剂，其特征在于，所述气雾剂包括权利要
10.一种根据权利要求9所述的利丁双卡因气雾剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括在加热条件下，将利多卡因和丁卡因进行熔融混合得到熔融混合物，然后将熔融混合物进行灌装，再对抛射剂进行灌装。
...【技术特征摘要】
1.一种利丁双卡因组合物，其特征在于，包括利多卡因与丁卡因及药学上可接受的辅料，其中所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:5到5:1，其中所述药学上可接受的辅料为抛射剂。
2.根据权利1所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂包括四氟乙烷、丁烷、异丁烷、丙烷其中一种或多种。
3.根据权利1所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂为四氟乙烷。
4.根据权利1-3所述的组合物，其特征在于，所述利多卡因与丁卡因的重量份比例为1:1。
5.根据权利1-4所述的组合物，其特征在于，所述抛射剂的重量份为96-98份。
6.根据权利1-5所述的组合物，其特征在于，所述组合物按...
【专利技术属性】
技术研发人员：张海龙，周蓉，刘明，
申请(专利权)人：长沙晶易医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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