【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种c-n键桥连双-β-咔啉衍生物及其制备方法、应用。
技术介绍
1、β-咔啉是一种天然存在生物碱，结构中包含一个吡啶环和一个吲哚环。这类化合物在自然界中广泛存在，并且已被发现具有神经系统活性、抗氧化、抗癌、抗炎、神经递质调节等多种生物活性。
2、目前，现有技术报道的具有抗肿瘤的β-咔啉类化合物有β-咔啉、去氢骆驼蓬碱和eudistomin u等(如下所示)，种类还不够多。
3、
4、有鉴于此，本专利技术提出一种新的β-咔啉衍生物——c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，对于抗肿瘤药物的合成及发现具有重要的意义。
技术实现思路
1、本专利技术的第一个专利技术目的在于提供一种c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，是一种结构新颖的β-咔啉衍生物，对于抗肿瘤药物的合成及发现具有重要的意义。
2、为了实现上述目的，所采用的技术方案为：
3、一种c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，其化学结构通式为：
4、
5、进一步的，所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的化学结构通式中，r1、r2、r2’为氢、甲基、未取代或取代的苄基、苯丙基中的一种。
6、再进一步的，所述的r1、r2、r2’中取代的苄基中的取代基为c1-c3烷基或卤素。
7、本专利技术的第二个专利技术目的在于提供上述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的制备方法，工艺简单，具有较好的收率。
8、为了实现上述
9、上述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的制备方法，为：
10、将化合物4与醛基-β-咔啉化合物、催化剂、四氢呋喃混合后，进行缩合反应，得到亚胺中间体；所述的醛基-β-咔啉化合物为3-醛基-β-咔啉或1-醛基-β-咔啉；
11、再加入甲醇、nabh4进行还原反应，得到c-n键桥连双-β-咔啉衍生物。
12、进一步的，所述的1-氨基-β-咔啉与醛基-β-咔啉化合物的摩尔比为1:1.2-1.5；
13、所述的1-氨基-β-咔啉与催化剂的摩尔比为1:2.5-3；
14、所述的1-氨基-β-咔啉和nabh4的摩尔比为1:3-4；
15、所述的催化剂为钛酸四异丙酯(tipt)。
16、再进一步的，所述的1-氨基-β-咔啉与醛基-β-咔啉化合物的摩尔比为1:1.3-1.4；所述的1-氨基-β-咔啉和nabh4的摩尔比为1:3.5；
17、所述的缩合反应的温度为23-27℃，时间为2-3h；
18、所述的还原反应的温度为-1至3℃，时间为10-20min。
19、再进一步的，所述的缩合反应的温度为24-26℃，时间为2.5h；
20、所述的还原反应的温度为-0.5至2℃，时间为15min。
21、本专利技术第三个专利技术目的在于提供上述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
22、进一步的，所述的抗肿瘤药物包括活性组分和药学上可接受的辅料；
23、所述的活性组分为上述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物或上述的制备方法制得的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物。
24、与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：
25、1、本专利技术的技术方案，通过缩合、还原反应，得到了一系列新颖结构的两种以c-n键桥连的双-β-咔啉衍生物，对肺癌、胃癌、结肠癌、肝癌和乳腺癌具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景和潜力。
26、2、本专利技术的技术方案，提供的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的制备方法，工艺简单，操作简单，生产成本低，绿色环保，适宜工业化生产。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种C-N键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物的化学结构通式为：
2.根据权利要求1所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
3.根据权利要求2所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
4.根据权利要求1所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
5.权利要求1-4任一项所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，
9.权利要求1-4任一项所述的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物或权利要求5-8任一项所述的制备方法得到的C-N键桥连双-β-咔啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物包括活性组分和药学上可接受的辅料；
【技术特征摘要】
1.一种c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的化学结构通式为：
2.根据权利要求1所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
3.根据权利要求2所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
4.根据权利要求1所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物，其特征在于，
5.权利要求1-4任一项所述的c-n键桥连双-β-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭亮，魏家豪，张洁，陈双，陈开荣，喻艳坤，
申请(专利权)人：石河子大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。