System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind()
【技术实现步骤摘要】
:本专利技术属药物化学领域,具体而言,本专利技术涉及特定的双酰胺姜黄素类化合物在制备抗氧化药物及在氧化应激损伤的治疗药物中的应用,这些化合物能够有效拮抗氧化应激损伤,从而起到很好的体外和体内抗氧化保护作用。
技术介绍
0、
技术介绍
:
1、姜黄素是一种具有很好抗氧化和抗炎作用的化合物,但因其不稳定性和低生物利用度限制了临床应用。为改善这一问题,已经姜黄素进行了多种结构修饰,但现有技术对姜黄素骨架变动较大,这破坏了姜黄素本身的活性特征。本专利技术提出通过引入稳定的酰胺键来设计合成含氮二羰基姜黄素类似物,以提高稳定性并保持药理活性。本专利技术人经过长期的研究实践,在没有结构-功能定向启示的情况下,从一系列双酰胺姜黄素类似物中获得了特定的化合物,它们具有良好的抗氧化活性。
技术实现思路
0、
技术实现思路
:
1、本专利技术目的在于提供13个双酰胺姜黄素类化合物在制备抗氧化药物及与氧化应激损伤相关疾病的治疗药物中的应用。
2、本专利技术的另一目的是提供一种用于治疗氧化应激损伤疾病的药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的权利要求1所述的双酰胺姜黄素类化合物中的任何一种或多种或其可药用盐及其药用辅料。
3、具体而然,本专利技术所述13个活性双酰胺姜黄素活性化合物为如下所述结构:
4、
5、
6、有效化合物:f1的分子式是c20h20n2o4,化学名称是(e)-3-(2-methoxyphenyl)-n'-((
7、对比化合物:f2的分子式是c23h24o6,化学名称是(e)-3-(3-methoxyphenyl)-n'-((e)-3-(3-methoxyphenyl)acryloyl)acrylohydrazide,f3的分子式是c22h22o5,化学名称是(e)-3-(2,4-dime thoxyphenyl)-n'-((e)-3-(2,4-dimethoxyphenyl)acryloyl)acrylohydrazide,f6的分子式是c25h28o7,化学名称是(e)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)-n'-((e)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)acryloyl)acrylohydrazid e,f11的分子式是c18h12f4n2o2,化学名称是(e)-3-(2,5-difluorophenyl)-n'-((e)-3-(2,5-difluorophenyl)acryloyl)acrylohydrazide,f15的分子式是c18h14cl2n2o2,化学名称是(e)-3-(3-chlorop henyl)-n'-((e)-3-(3-chlorophenyl)acryloyl)acrylohydrazide,f16的分子式是c18h12cl4n2o2,化学名称是(e)-3-(2,6-dichlorophenyl)-n'-((e)-3-(2,6-dichlorophenyl)acryloyl)acrylohydrazide,f17的分子式是c18h12cl4n2o2,化学名称是(e)-3-(3,5-dichlorophenyl)-n'-((e)-3-(3,5-dichlorophenyl)acryloyl)acrylohydrazide。姜黄素的分子式是c21h20o6,化学名称是(1e,6e)-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)hepta-1,6-diene-3,5-dione。
8、由于姜黄素化学结构中的β-二酮结构是导致姜黄素结构稳定性差的重要因素,因此本专利技术首先将姜黄素骨架的β-二酮进行了化学改造,即用酰胺键代替β-二酮得到一类双酰胺姜黄素类似物,此类双酰胺姜黄素类化合物的合成采用knoevenagel反应等经典合成方法(详情见实施例1)。得到的双酰胺姜黄素骨架的稳定性明显提高(详情实施例2)。本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.如下所示的化合物之任一在制备抗氧化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述抗氧化是能够通过抑制自由基引起的氧化应激损伤导致的各种疾病。
3.根据权利要求1、2所述的应用,所述氧化应激损伤包括但不限于以下:脑缺血再灌注氧化应激损伤。
4.根据权利要求1所述的应用,其中化合物优选选自如下化合物:
5.用于治疗氧化应激损伤的药物组合物,其含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物或其药用辅料。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中权利要求1、4所述的化合物或其可药用盐作为唯一的活性成分。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征是:所述药物组合物的制剂形式选自注射剂、片剂、栓剂、膜剂、胶囊剂、软膏剂、气雾剂、滴丸剂、控释或缓释剂和纳米制剂。
【技术特征摘要】
1.如下所示的化合物之任一在制备抗氧化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述抗氧化是能够通过抑制自由基引起的氧化应激损伤导致的各种疾病。
3.根据权利要求1、2所述的应用,所述氧化应激损伤包括但不限于以下:脑缺血再灌注氧化应激损伤。
4.根据权利要求1所述的应用,其中化合物优选选自如下化合物:
5....
【专利技术属性】
技术研发人员:吴建章,吴文灿,柯芙蓉,张佳枫,
申请(专利权)人:温州医科大学附属眼视光医院,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。