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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物活性物质制备,具体涉及到一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法。
技术介绍
1、马齿苋是一种世界广泛分布的草本植物,其最主要活性成分是黄酮类活性物,占马齿苋总重量的7.67%,具有突出的抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗菌、抗癌等重要药物价值。
2、类黄酮是最大的植物次生代谢产物之一,它们具有共同c6-c3-c6骨架的化合物,其中两个芳环通过三碳桥连接,通常构成苯色烷排列;这种结构使得这些活性物质分子间易发生π-π堆积,导致它们在水溶液中的溶解性极差,进而限制其在生物医药与日化领域的广泛运用。
3、研究者应用了各种技术为了提高水溶性差的药物溶解度,诸如活性分子络合、胶束与微乳液增溶、共溶剂、聚合物胶束、前药技术、药物纳米晶体、固体分散方法、晶体工程技术和纳米形态技术等。2018年,rita caparica等制备了两种胆碱基ils作为离子液体提高了难溶性阿魏酸和芦丁的药物溶解度。2021年,宣婧婧等以低毒性的碳酸氢胆碱、氢氧化胆碱为阳离子,以香叶酸、苹果酸、丙二酸、苯丙氨酸、山梨酸、琥珀酸为阴离子,制备离子液体对槲皮素与维甲酸等活性物呈现出了明显的增溶效率。2023年,郭又嘉等基于开环葫芦脲的分子识别能力对难溶药物利福平和法莫替丁的增溶,发现别提升其在水中147和39倍的增溶性能;由此可知对药物通过成盐、形成共晶和利用亚稳晶体形式或在分子结构中引入极性官能团来提高候选药物的水溶性是常见的改善水溶性差药物的主要策略和方式。
4、但是,采用绿色、温和溶剂解决马齿苋类黄酮化合物有效增溶问题
技术实现思路
1、本部分的目的在于概述本专利技术的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和专利技术名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和专利技术名称的目的模糊,而这种简化或省略不能用于限制本专利技术的范围。
2、鉴于上述和/或现有技术中存在的问题,提出了本专利技术。
3、因此,本专利技术的目的是,克服现有技术中的不足,提供一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法。
4、为解决上述技术问题,本专利技术提供了如下技术方案:一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法,包括,
5、将马齿苋黄酮类化合物溶解于甲醇或乙醇中,超声溶解获得澄清透明均一的相a;
6、将阳离子氨基酸、促溶剂、多元醇和水混合成均一的相b;
7、超声条件下将相a缓慢滴加至相b中,滴加完成后减压除去甲醇,制得混合液;
8、将混合液放置于液氮中急速降温冷冻,冷冻干燥获得高含量的马齿苋黄酮类复合物冻干粉;
9、其中,所述阳离子氨基酸为精氨酸、聚精氨酸、赖氨酸和组氨酸中的一种或两种以上;
10、所述的促溶剂为月桂酰谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钾、枯草菌脂肽钠、椰油酰甘氨酸钠、吐温80、聚醚-26、环糊精、卵磷脂、羟丙基环糊精中一种或两种以上。
11、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述马齿苋黄酮类化合物为槲皮素、杨梅素、山奈酚、芹菜素、木犀草素中的任意一种。
12、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述多元醇为丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇中的一种或两种以上。
13、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:以各原料的质量百分比计,
14、
15、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述均一的相b的ph为7.5。
16、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述ph通过5mol/lnaoh调节溶液。
17、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述液氮中急速降温冷冻,其中,在液氮急速降温冷冻的时间为30min。
18、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述超声条件下将相a缓慢滴加至相b中还包括超声处理,其中,超声温度为60℃,超声处理时间为30min。
19、作为本专利技术所述方法的一种优选方案,其中:所述减压除去甲醇,包括通过旋转蒸发仪,室温减压缓慢除去甲醇。
20、本专利技术有益效果:
21、本专利技术提供一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法,以表面活性剂、精氨酸与多元醇体系通过疏水作用、阳离子-π、溶剂化作用对其协同复配干扰类黄酮分子之间π-π堆积程度,最终达到对马齿苋类黄酮化合物优异的促溶增溶作用,进而提升其生物利用度。
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1.一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法,其特征在于:包括,
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述马齿苋黄酮类化合物为槲皮素、杨梅素、山奈酚、芹菜素、木犀草素中的任意一种。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述多元醇为丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇中的一种或两种以上。
4.如权利要求1~3中任一所述的方法,其特征在于:以各原料的质量百分比计,
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:所述均一的相B的pH为7.5。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:所述pH通过5moL/LNaOH调节溶液。
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述液氮中急速降温冷冻,其中,在液氮急速降温冷冻的时间为30min。
8.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述超声条件下将相A缓慢滴加至相B中还包括超声处理,其中,超声温度为60℃,超声处理时间为30min。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于:所述减压除去甲醇,包括通过旋转蒸发仪,室温减压缓慢除去甲醇。
【技术特征摘要】
1.一种增加马齿苋黄酮类化合物溶解度的方法,其特征在于:包括,
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述马齿苋黄酮类化合物为槲皮素、杨梅素、山奈酚、芹菜素、木犀草素中的任意一种。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述多元醇为丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇中的一种或两种以上。
4.如权利要求1~3中任一所述的方法,其特征在于:以各原料的质量百分比计,
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:所述均一的相b的ph为7.5。
【专利技术属性】
技术研发人员:张冬梅,蔡美凤,张婉萍,安然,王郡婷,靳腾,徐秋妍,保晶晶,
申请(专利权)人:上海应用技术大学,
类型:发明
国别省市:
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