【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成，具体的涉及一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、酞嗪，作为一种重要的含氮杂环骨架，在过去的二十年里受到了药物化学界的广泛关注。对其化学性质的大量研究表明，引入结构多样性可以提高其在多种生物活性方面的有效性，如抗菌、抗癌、抗癫痫、抗高血压、强心、抗糖尿病、镇痛、抗精神病、抗血栓、血管舒张、抗炎、抗锥虫、抗利什曼原虫、哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
2、目前，许多市售药物以及治疗领域作为药物候选物的核心化学骨架均为酞嗪。例如抗高血压药物肼屈嗪、抗组胺药阿扎司汀、血管内皮生长因子受体(vegfr)抑制剂伐他拉尼等。鉴于酞嗪骨架广泛的应用范围和药理活性，通过对其进行结构修饰，可能会扩大药理活性的范围和强度，进而发现具有更高疗效和更低副作用的新药。酞嗪衍生物作为重要的活性分子，可以通过金属催化的环化反应、偶联反应或加成反应来实现其多样性合成，但已有合成路线中存在用到的起始原料、金属催化剂不易获得，收率低下等问题。
技术实现思路
1、为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法和应用，该类化合物可以抑制金黄色葡萄球菌的生长，其合成反应条件简单，收率较高，可以进行大量制备。
2、为解决上述技术问题，本专利技术提供的一种技术方案是：一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：具有式(1)的化学结构：
3、
4、其中，取代基r1代表芳香基、烷基；
5、进一步的，所述取代基r1代表苯基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、苄基、1-氯丙基、1-甲基乙酸乙酯基、丙氧基、异丁氧基、戊氧基、环戊氧基、3,3,3-三氯丙氧基、氯甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、苯氧基、9-芴基甲氧基；
6、r2代表叔丁基、4-乙基苯基、2,6-二甲基苯基、环戊基、苄基、1-环己烯基乙基。
7、进一步的，所述1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物具有下述结构1a-1x：
8、
9、为解决上述技术问题，本专利技术提供的另一种技术方案是：根据上述所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的制备方法，其特征在于采用下述反应路线制备：
10、
11、其中，取代基r1代表芳香基、烷基；r2代表芳基、烷基。
12、进一步的，室温下将酞嗪，一种酰氯，一种异氰溶解于一种有机溶剂中，-2℃-0℃下反应3-5小时，加碳酸氢钠淬灭反应，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，浓缩后，纯化得到1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物1a-1x。
13、进一步的，所述酰氯指的是苯甲酰氯、乙酰氯、丙酰氯、丁酰氯、叔丁酰氯、苯乙酰氯、4-氯丁酰氯、2-乙酰氧基异丁酰氯、氯甲酸丙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸戊酯、氯甲酸环戊酯、氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯、氯甲酸氯甲酯、氯甲酸烯丙基酯、氯甲酸苄酯、氯甲酸苯酯、氯甲酸-9-芴基甲酯；
14、所述异氰指的是叔丁基异腈、4-乙基苯基异氰、2,6-二甲基苯基异腈、环己烷基异氰、苯乙基异氰、1-(2-异氰乙基)环己-1-烯、异腈基乙酸甲酯；
15、所述有机溶剂指的是二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈、甲苯、四氢呋喃、1,4-二氧六环。
16、为解决上述技术问题，本专利技术提供的另一种技术方案是：根据上述所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物在制备金黄色葡萄球菌生长抑制剂中的应用。
17、本专利技术的有益效果为：
18、本申请所制1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，且抗菌活性测试表明，本专利技术合成的系列1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物可以抑制金黄色葡萄球菌的生长，允许在整个骨架中引入多种官能团，为抗菌药物的发现提供了新的骨架，可作为先导化合物进行后续的开发研究，具有较广泛的应用前景。
19、为了让本专利技术的上述和其他目的、特征和优点更能明显易懂，下文特举较佳实施例，并配合所附图示，做详细说明如下。
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1.一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：具有式(1)的化学结构：
2.根据权利要求1所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述取代基R1代表苯基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、苄基、1-氯丙基、1-甲基乙酸乙酯基、丙氧基、异丁氧基、戊氧基、环戊氧基、3,3,3-三氯丙氧基、氯甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、苯氧基、9-芴基甲氧基；
3.根据权利要求2所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物具有下述结构1a-1x：
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的制备方法，其特征在于采用下述反应路线制备：
5.根据权利要求4所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的制备方法，其特征在于：室温下将酞嗪，一种酰氯，一种异氰溶解于一种有机溶剂中，-2℃-0℃下反应3-5小时，加碳酸氢钠淬灭反应，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，浓缩后，纯化得到1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物1a-1x。
6.根据权利要求5所述的一种1-
7.根据权利要求1-3任一项所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物在制备金黄色葡萄球菌生长抑制剂中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：具有式(1)的化学结构：
2.根据权利要求1所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述取代基r1代表苯基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、苄基、1-氯丙基、1-甲基乙酸乙酯基、丙氧基、异丁氧基、戊氧基、环戊氧基、3,3,3-三氯丙氧基、氯甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、苯氧基、9-芴基甲氧基；
3.根据权利要求2所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物具有下述结构1a-1x：
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的制备方法，其特征在于采用下述反应路线制备：
5.根据权利要求4所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐文科，邵铭哲，王志方，黄雪伟，张慧敏，
申请(专利权)人：河南警察学院，
类型：发明
国别省市：
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